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基于內嗎啡肽 2 或 Biphalin 的棕櫚?；揎椀陌⑵念愃?物及其合成和應用
疼痛是一種令人不快的感覺和情緒上的感受，伴隨有現存的和潛 在的組織損害，可導致整體生活質量下降（Pain1986,3:S1-226）。目 前，包括嗎啡、杜冷丁和芬太尼等在內的阿片類鎮痛藥物是臨床應用 最廣泛的鎮痛藥物。并且，經過長期的臨床實踐和應用，阿片類鎮痛 藥物已被證實在多種急性和慢性疼痛治療中均具有高效的鎮痛活性， 已成為臨床中、重度疼痛治療的一線藥物。阿片類鎮痛藥物主要是通 過 μ-阿片受體來介導其鎮痛作用的
蘭州大學
2021-04-14
一種具有多靶點的抗菌多肽偶聯物及其二聚物的合成和 應用
在人類發展的長河中，細菌感染曾經奪去無數人的生命。自從青 霉素問世以來，大量的抗菌藥物不斷涌現，在細菌感染疾病的治療中 發揮了極大的作用。但是由于抗菌藥物的不合理應用，導致細菌耐藥 頻繁發生，甚至耐藥傾向性產生的速度遠遠超出抗菌藥物的研發速 度。細菌耐藥性已經成為全球嚴重的公共衛生問題。特別是―超級細 菌‖的出現，使人類面臨無藥可用的窘境。因此除了規范抗菌藥物的 使用外，迫切需要開發具有新作用機制并且不受傳統耐藥機制
蘭州大學
2021-04-14
利用冷凍電鏡三維重構技術解析流感病毒聚合酶調控RNA合成機制
首次系統性地研究了流感病毒聚合酶與不同RNA啟動子的相互作用機制，闡明了RNA啟動子結合構象在合成不同RNA時所發揮的作用。團隊還提出了聚合酶合成RNA起始階段的工作模型，推動了人們對流感病毒聚合酶調控不同RNA合成機制的理解，為抗病毒藥物開發提供了新靶點。 為了深入研究流感病毒聚合酶合成RNA的分子機制，研究人員利用冷凍電鏡三維重構技術，解析了D型流感病毒聚合酶與不同RNA啟動子結合
南方科技大學
2021-04-14
利用植物來源的系列酶催化合成并篩選具有重要醫藥價值的糖苷或糖酯
本項目涉及來源于植物的100多種糖基轉移酶的應用，尤其涉及這些植物酶在催化藥物糖苷、糖酯、醫藥中間體合成過程中的應用，屬于生物制藥的酶催化合成領域。許多次生代謝物的糖苷、糖酯是非常重要的醫藥成分或其中間體，例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博來霉素、依托泊糖苷、噻吩足葉糖甙、 氨基糖苷類抗生素、毛地黃苷、龍葵堿類糖苷、黃酮糖苷等等，它們在抗腫瘤、解肝毒、治療心臟病、抗氧化、防衰老等方面具有重要藥用價值。在醫藥工業或化學工業，要想獲得某種化合物的糖苷主要有
山東大學
2021-04-14
一種手性的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的合成方法
本發明公開了一種1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的不對稱合成方法，包括以下步驟：（A）3,5-二氯吡啶（I）在胺基鋰的作用下與乙醛反應生成（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）；（B）（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）在氧化劑的作用下生成1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮（III）；（C）1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮在手性配體存在下與硼烷試劑反應，制得單一光學異構體的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（IV）。該法較傳統手性柱分離（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇相比，優點突出：（1）反應簡單，易于操作，總收率高，光學純度大于98%；（2）工業制備周期明顯縮短，設備要求低；（3）制備成本低，是適合工業生產的方法。
四川大學
2017-12-28
聯吡啶、聯喹啉和聯異喹啉類化合物的經濟、高效、綠色的合成方法
對稱的缺電子氮雜環芳香化合物二聚體是重要的藥物結構，有的本身就具有重要的生理活性，同時是各種有機材料的骨架結構，還被 廣泛用于生物分子的標記和分析，也可以用作配體與金屬絡合催化多種化學反應，是一類重要的具有重大市場前景的系列化合物，但是報道的合成方法稀少，較常見的就是溴代的這類化合物在昂貴而對環境有危害的過渡金屬催化下的 Ullmann 偶聯反應，其缺點是：（1）原材料價格昂貴，不容易獲得；（2）過渡金屬昂貴、有毒、從反應產物中 很難除去，在醫藥和材料工業中的應用受到巨大的限制；（3）產率低。 因而
蘭州大學
2021-01-12
一種基于呼出氣VOC的新型冠狀病毒感染（COVID-19）的快速篩查方法
快速診斷COVID-19是控制大流行的關鍵。本項目通過對新冠患者、健康人、醫護人員、上呼吸道感染（非新冠）的呼出氣中揮發性有機物進行了篩查。通過數據分析，發現新冠患者呼出氣中存在有別于健康人和其他患者的特征性有機化合物（VOC）生物標志物。呼出氣的采集只需1-2分鐘內完成，一次性耗材，無交叉污染。通過GC-IMS、PTR-MS或其它定制的VOC傳感器可以快速實現對患者的新冠篩查，全程無需任何生物檢測試劑，專業技術要求低，簡單無創、費用低廉，初步數據顯示相對于核酸檢測該方法的靈敏度和特異性均能達到90%。本發明的方法無論是采集呼出氣樣本后進行離線分析，還是通過被測者直接面向儀器呼氣的在線分析，都操作簡便，且呼出氣樣本純凈無需預處理即可進行分析，大大縮短了篩查時間，如利用GC-IMS在5分鐘以內即可完成整個篩查過程，若使用PTR-MS則可以縮短至1分鐘以內。本發明方法實現了通過呼出氣進行新型冠狀病毒感染的快速篩查，能夠方便快捷地為入境人員檢測和公共衛生管理等工作提供指導依據。同時，通過實時監測特定的VOC種類，可以實現對公共場所環境中是否有新冠患者進行預警。 該項目已經完成了前期測試驗證， 對60位受試者進行了測試，包括10名新冠患者，21名健康人，7名肺癌患者，22名上呼吸道感染患者（非新冠患者）以及相關背景。?本發明旨在提供一種基于呼出氣揮發性有機物（VOC）的新型冠狀病毒感染的快速篩查方法，從而可以無創、快速篩查被檢測對象是否感染了新型冠狀病毒，該方法可用于海關入境、公共場所、社區醫院等場景的新型冠狀病毒感染的篩查，也可以用于大量的流行病的調查篩查。此外，通過實時監測特征性的VOC種類，可以實現對公共場所是否存在新冠患者進行預警，保障空氣的生物安全，減少避免新冠傳播。
北京大學
2021-04-11
一種基于呼出氣VOC的新型冠狀病毒感染（COVID-19）的快速篩查方法
快速診斷COVID-19是控制大流行的關鍵。本項目通過對新冠患者、健康人、醫護人員、上呼吸道感染（非新冠）的呼出氣中揮發性有機物進行了篩查。通過數據分析，發現新冠患者呼出氣中存在有別于健康人和其他患者的特征性有機化合物（VOC）生物標志物。呼出氣的采集只需1-2分鐘內完成，一次性耗材，無交叉污染。通過GC-IMS、PTR-MS或其它定制的VOC傳感器可以快速實現對患者的新冠篩查，全程無需任何生物檢測試劑，專業技術要求低，簡單無創、費用低廉，初步數據顯示相對于核酸檢測該方法的靈敏度和特異性均能達到90%。
北京大學
2021-02-01
一種基于故障限流——快速儲能協調控制的 微電網暫態性能強化裝置及方法
本發明涉及一種基于故障限流-快速儲能協調控制的微電網暫態性能強化裝置及方法，如下：當微 電網遭遇外部短路故障時，考慮故障位置的差異及高滲透功率的交互需求，某些故障工況下限流器和快 速儲能裝置的協調控制以提高微電網的故障穿越能力；對于某些特定的工況如微配電網聯絡線短路故障， 微電網必須從主網絡斷開時，故障限流器及快速儲能裝置的協調控制以保障微電網在并網與孤島模式之 間實現平滑過渡。本發明可以在有效限制故障電流、減小微電網耦合點電壓跌落的同時，也在
武漢大學
2021-04-14
雙功能光信號微陣列傳感器構建及 痕量農藥殘留可視化快速檢測新技術
以配合物與被檢測物（農殘等有害物）間形成人工配體受體關系從而實現對被檢測物的分子識別，同時它們具有很好的光學性能即與被測物分子間相互作用會產生特異的光譜響應，通過納米與酶的復合物構建微芯片可建立對被檢測物的“指紋圖譜”，因此，可實現農藥殘留快速檢測。檢測結果具有特異性識別的“分子指紋圖譜”效果。系統由微陣列芯片、微分析系統、光學信號采集、轉化系統、信號的分析處理與顯示系統、嵌入式系統、微控制系統及數據庫的集成。該系統選擇具有特異性分子識別作用的卟啉分子，構建微傳感陣列，以微傳感陣列與被測物分子相互
重慶大學
2021-04-14