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“后期多樣化衍生策略”在天然產物合成與創新藥物研發中的應用
活性天然產物在合成化學發展、生物醫學研究與創新藥物發現中一直扮演著重要角色。過去三十年中，接近50%的新上市創新藥物來源于天然產物或其衍生物。天然產物的衍生化對構效關系研究和藥物活性優化至關重要，而直接通過選擇性的官能團化對天然產物進行后期衍生改造無疑是最經濟高效的方法。此外，對于天然產物的后期衍生化也有助于快速、有效地構造出化學探針，幫助開展化學生物學研究，揭示新的生物靶點和作用機制。 近年來，隨著有機合成方法學與生物酶催化技術的蓬勃發展，涌現出很多在復雜底物上進行選擇性官能團化的方法。這些方法極大地促進了天然產物“后期多樣化衍生策略” (late-stage diversification)的發展。基于在天然產物后期多樣化衍生方面的出色工作，近期雷曉光課題組在美國化學會旗艦期刊《ACS Central Science》上發表了兩篇背靠背文章，詳細闡述了“后期多樣化衍生策略”在天然產物合成與創新藥物研發中的應用。
北京大學
2021-04-11
一種含苯磺酰基喹啉類化合物的合成方法
本發明提出一種含苯磺酰基喹啉類化合物的合成方法，屬于有機合成領域，該方法直接使用廉價易得的苯硫酚類化合物作為合成原料，無需金屬試劑和有機溶劑的參與，環境友好，適合工業化生產。該技術方案包括向反應容器中分別加入喹啉類化合物和苯硫酚類化合物，在雙氧水和水作用下，于室溫下用3W藍色LED燈光照反應0.5?1小時；反應結束后，進行柱色譜分離，得到含苯磺酰基喹啉類化合物。本發明能夠應用于含苯磺酰基的喹啉類化
青島農業大學
2021-01-12
一種三聚氰胺-二醛縮合物及其合成方法和應用
本發明涉及一種聚合物熒光納米材料的合成方法及應用，其合成方法基于西弗堿反應原理，將三聚氰胺和二醛類化合物作為起始原料，采用一步溶劑熱法，在高溫下進行縮聚反應獲得。該納米材料不但具有強烈的熒光，還有很強的散射，在染料敏化太陽能電池中，既可充當染料敏化劑來吸收太陽光進行光電轉換又可代替光散射層重新捕 獲未吸收的太陽光，減小能量損失。 技術特點：聚合物納米顆粒中既沒有多環芳烴結構也沒有長鏈共軛結構，但卻能發出很強的熒光。同時，其熒光顏色可以通過改變激發波長調節。獲得的聚合物納米材料是一種純粹的有機物熒光納
蘭州大學
2021-01-12
一種新型2,4-二羥基二苯甲酮綠色合成催化工藝
Friedel-Crafts反應是有機合成中經典的對芳環上進行衍生的反應，包括烷基化和酰基化反應。通常，Friedel-Crafts烷基化反應所用溶劑為石油醚、苯、氯苯等有機溶劑，在Lewis酸或Br?nsted酸的催化下進行反應。目前工業上仍普遍使用AlC13等傳統均相催化劑。但傳統的烷基化反應，無論從催化劑還是到終產物都會產生酸性氣體HCl，不僅使得反應的原子經濟性低，而且嚴重腐蝕設備、污染環境，催化劑也會大量消耗、難以回收。從根源上使烷基化反應綠色化的工藝開發具有重要的理
南京工業大學
2021-01-12
一種3-苯甲酰基香豆素類化合物的合成方法
本發明提供了一種3?苯甲酰基香豆素類化合物的合成方法，屬于有機合成領域，能夠直接利用香豆素類化合物與醛類化合物為原料合成3?苯甲酰基香豆素類化合物，該方法簡單，合成產物產率高，且無金屬參與，環境友好。該合成方法包括如下步驟：向反應瓶中分別加入香豆素類化合物、醛類化合物和二叔丁基過氧化物，并在100?200℃的溫度下反應10?24小時；待反應結束后，利用有機溶劑進行萃取，合并有機相；待對所述有機相干燥后，進行色譜分離，得到3?苯甲酰基香豆素類化合物。本發明可用于3?苯甲酰基香豆素類化合物的合成制備中。
青島農業大學
2021-04-13
一種合成氣制甲醇負載型銅基催化劑及其制備方法
本發明提供一種用于合成氣制甲醇的負載型銅基催化劑，在納米SiO2表面，通過多層負載，得到以CuO為主要活性組分、MgO為催化劑助劑的催化劑。本發明還提供一種上述催化劑的制備方法，1.在混合均勻的體系中加入含沉淀劑的醇溶液，完成第一層負載；2.滴加含沉淀劑的醇溶液，完成第二層負載；3.滴加含沉淀劑的醇溶液，完成第三層負載；4.進行多次的離心、再分散、洗滌，然后干燥，焙燒得到催化劑。本發明采用載體表面的吸附層作為反應場所，限制了負載粒子的長大，并通過對負載過程的調控，控制前驅體的晶體結構，從而制備得到粒徑小、分散性高的負載型納米催化劑，并且在較小的負載量下就能實現催化劑的高活性。
浙江大學
2021-04-13
(R)-硫辛酸手性中間體的綠色酶法不對稱合成技術
(R)-硫辛酸是一種能消除老化與致病的類似維他命的物質，可以去除機體自由基，促進機 體利用葡萄糖合成維生素C，能有效去除黑色素，還可協助輔酶進行有利于機體免疫力的生理 代謝，是一種萬能抗氧化劑藥物，廣泛應用于預防和治療心臟病、糖尿病及老年癡呆癥。而近 年來歐美國家開始將其應用于食品、保健品及化妝品，應用范圍的擴展為其市場增長提供了廣 闊的空間。目前 (R)-硫辛酸的生產主要是通過化學拆分法合成 (化學拆分法合成途徑) ，即先通 過化學法合成混旋硫辛酸，再利用苯乙胺作為拆分劑對其進行拆分，得到的右旋硫辛酸苯乙胺 鹽，經鹽酸脫鹽得到 (R)-硫辛酸粗品，精制后即可得到合格的 (R)-硫辛酸。但由于該法工藝復 雜，需要多次結晶，成本高、理論得率僅為50%。 本技術利用酶法不對稱還原8-氯-6-羰基辛酸乙酯制備 (S)-8-氯-6-羥基辛酸乙酯，再結合化 學法合成 (R)-硫辛酸的工藝路線 (化學-酶法合成途徑) ，可使 (R)-硫辛酸的合成步驟由化學-拆 分法的9步縮減到化學-酶法的6步、產品收率提高40%、生產成本降低20%，而且也顯著地減少 了原料消耗和廢物排放，是典型的環境友好的綠色合成工藝。合成的最終產品 (R)-硫辛酸的光 學純度在99%以上，其產業化更具有經濟效益、更符合綠色技術的要求
華東理工大學
2021-04-13
生物基高性能尼龍原料?1,5-戊二胺的生物催化合成技術
已有樣品/n本項目建立了從葡萄糖生產戊二胺完整的工藝包。創新了自有知識產權的賴氨酸生產菌種，糖酸轉化率達到75%，是報道最高水平；通過蛋白質工程手段獲得了耐受高溫、高pH且具有高活性的賴氨酸脫羧酶突變體，其酶學性能處于已報道的最高水平；通過調整酶的生產工藝和賴氨酸催化工藝，利用該酶進行戊二胺轉化，1噸發酵罐上6h內可以獲得218g/L的戊二胺，摩爾轉化率大于98%；打通了戊二胺提取路線。經過初步核算，戊二胺的生產成本可以控制在1.4萬每噸左右，遠遠低于己二胺（2.5萬每噸）。該成果已申請4項中國發明
中國科學院大學
2021-01-12
無鹵阻燃聚對苯二甲酸丙二醇酯（PTT）的合成技術
聚對苯二甲酸丙二醇酯（PTT）是上世紀90年代產業化的新型聚酯，其纖維具有優異的彈力回復性、柔軟性、蓬松性和染色性，在高檔服裝、地毯等方面有廣闊的應用前景，同時其原料之一丙二醇可來源于可再生的生物基原料。然而PTT屬于可燃材料，易燃性極大的限制了其應用。本技術采用高效無鹵反應型阻燃劑DDP和BCPPO制備了兩種本質阻燃聚對苯二甲酸丙二醇酯，該技術既可在酯交換法也可在直接酯化法中使用，產品具有阻燃性好，效果持久、不含鹵素、無毒、對設備無腐蝕，對聚酯的其他性能影響不大以及可紡性好等特點；通過進一步創新思路，改進工藝，我們采用固相聚合方法研制合成出分子鏈結構可控的本質阻燃含磷PTT阻燃嵌段共聚酯，產品在具有前述優異本質阻燃性能的基礎上，很好的保持了PTT的結晶性能，從而更好的保持了PTT特有的優異彈力回復性能。該技術可利用傳統聚酯（聚對苯二甲酸乙二醇酯，PET）固相聚合設備，操作簡單，產品結構可控，性能穩定.
主要技術、指標：
特性黏數：0.8——1.5 dL/g，Tg = 45——65 °C， Tm = 210——230 °C，氧指數：25——30，
熱分解溫度（氮氣）≥360 °C。
建設投產條件:
現有PET產能嚴重過剩，可在PET生產線上進行改造。
年產百萬噸的生產線約需改造費百萬元。
四川大學
2023-05-15
西安交通大學科研團隊在環戊烷分子高效合成上取得重要進展
環戊烷結構廣泛存在于天然產物及藥物分子中，是小分子藥物研發過程中出鏡率很高的核心骨架之一。因此，如何方便、高效地合成多取代環戊烷分子一直是藥物化學和有機合成領域的熱點研究方向。
西安交通大學
2022-06-16