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一種6-甲基燈盞乙素苷元的制備方法
【申 請 號】201410660948.X【發(fā) 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本發(fā)明涉及化學(xué)合成領(lǐng)域，具體涉及中藥分子燈盞乙素活性代謝物的制備，將燈盞乙素在強(qiáng)酸作用下水解葡萄糖醛酸分子得到4’,5,6,7-四羥基黃酮，4’,5,6,7-四羥基黃酮與溴芐在敷酸劑存在下反應(yīng)，生成5,6-二羥基-4’,7-二芐基黃酮，繼而在堿性條件下與碘甲烷反應(yīng)生成5-羥基-6-甲氧基-4’,7-二芐基黃酮，最后5-羥基-6-甲氧基-4’,7-二芐基黃酮在鈀碳存在下催化氫化脫芐基得到6-甲基燈盞乙素苷元。本發(fā)明步驟簡單，易純化，條件溫和，成本低，反應(yīng)總收率大于70%，合成的產(chǎn)品純度高，大于99.0%，適合工藝化生產(chǎn)。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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水溶性 β-胡蘿卜素微納米粒子的生產(chǎn)技術(shù)
一、成果簡介 β-胡蘿卜素是類胡蘿卜素中最重要的一種，具有良好的著色性和營養(yǎng)功能，包括可有效地預(yù)防 DNA 和脂蛋白的氧化損傷，維持細(xì)胞功能，延緩機(jī)體衰老，阻止低密度脂蛋白-膽固醇氧化物的形 成，增強(qiáng)機(jī)體免疫力等。目前，β-胡蘿卜素的功能特性已多次被FDA、歐盟、日本和WHO 等專家 認(rèn)可，廣泛應(yīng)用于食品、醫(yī)藥、化工、保健、飼料和化妝品等行業(yè)。然而阻礙β-胡蘿卜素產(chǎn)品在食品或其他領(lǐng)域直接使用的最主要因素
中國農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-14
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桔皮素作為制備治療實(shí)體瘤化療藥物增敏劑的應(yīng)用
本成果的目的在于證明黃酮類化合物桔皮素在制藥領(lǐng)域中的新用途，為實(shí)體瘤的治療提供一種化療藥物增敏劑。本發(fā)明通過體外細(xì)胞實(shí)驗(yàn)證明：桔皮素對人結(jié)腸癌細(xì)胞HCT-116 48小時(shí)的IC50為73.04μg/ml，5-氟尿嘧啶對人結(jié)腸癌細(xì)胞HCT-116 48小時(shí)的IC50為63.67μg/ml；桔皮素聯(lián)合濃度為50μg/ml的 5-氟尿嘧啶共同作用于人結(jié)腸癌細(xì)胞HCT-116，48小時(shí)的IC50為9.05μg/ml；桔皮素聯(lián)合濃度為25μg/ml 的5-氟尿嘧啶共同作用于人結(jié)腸癌細(xì)胞HCT-116，48小時(shí)的IC50為7.45μg/ml。當(dāng)5-氟尿嘧啶的濃度為25μg/ml及50μg/ml時(shí)，與桔皮素聯(lián)合用藥均可顯著增強(qiáng)5-氟尿嘧啶的抗腫瘤活性，對人結(jié)腸癌細(xì)胞HCT-116的生長抑制發(fā)揮協(xié)同作用，當(dāng)桔皮素濃度為25μg/ml時(shí)，與5-氟尿嘧啶聯(lián)合用藥的效果最佳。因此可將桔皮素作為制備治療結(jié)直腸癌的化療藥物增敏劑應(yīng)用。本發(fā)明通過動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明：桔皮素聯(lián)合5-氟尿嘧啶用藥對小鼠移植性瘤S180肉瘤的生長抑制作用明顯，且能明顯降低因化療藥物5-氟尿嘧啶毒性過大所致的小鼠死亡率；桔皮素聯(lián)合5-氟尿嘧啶用藥能降低5-氟尿嘧啶的劑量，從而可緩解化療藥物5-氟尿嘧啶所致的小鼠體重降低的副作用，降低5-氟尿嘧啶對小鼠的免疫毒性。因此可將桔皮素作為制備治療肉瘤的化療藥物增敏劑應(yīng)用。 本發(fā)明具有以下有益效果：1、本發(fā)明提供了一種已知化合物桔皮素的新的醫(yī)療用途，為桔皮素的應(yīng)用開拓了新的領(lǐng)域。2、本發(fā)明為實(shí)體瘤的治療提供了一種新的化療藥物增敏劑，可提高化療藥物的抗腫瘤活性，并降低化療藥物的毒副作用，具有明顯的社會效益。
四川大學(xué)
2016-04-18
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肽抗生素開發(fā)與研究 ——利用大腸桿菌表達(dá)兔防御
項(xiàng)目研究背景 ：抗菌肽是在某些誘導(dǎo)條件下，由動(dòng)植物體內(nèi)防御系統(tǒng) 產(chǎn)生的對抗外源性病原體致病作用的防御性陽離子多肽類抗菌活性物質(zhì)。 抗菌肽具有特殊的抗菌機(jī)理和廣譜高效的抗菌活性。天然抗菌肽獲取困 難，主要是采用基因融合的方式進(jìn)行外源表達(dá)。利用生物技術(shù)表達(dá)、改造 抗菌肽，提高抗菌肽抗菌活性，從而開發(fā)出對人體和環(huán)境安全無毒的食品 防腐劑和農(nóng)藥產(chǎn)品，還可開發(fā)出一類新的抗生素產(chǎn)品。 技術(shù)性能 ：本研究在國內(nèi)首次報(bào)道利用大腸桿菌
南昌大學(xué)
2021-04-14
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一種片段縮合制備醋酸去氨加壓素的方法
醋酸去氨加壓素為天然精氨酸加壓素的結(jié)構(gòu)類似物，是對天然激 素的化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行兩處改動(dòng)而得。 醋酸去氨加壓素具有良好止血效果且不會產(chǎn)生加壓的副作用。主 要用來治療中樞性尿崩癥、血友病及治療性控制出血和手術(shù)前預(yù)防出 血。效果好且副作用小。在現(xiàn)有的醋酸去氨加壓素合成方法中，液相 合成產(chǎn)生較多廢液，反應(yīng)時(shí)間長，每偶聯(lián)一個(gè)氨基酸都需要進(jìn)行純化， 后處理繁瑣，收率低，不利于產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。 固相合成方法中，中國專利 CN
蘭州大學(xué)
2021-04-14
我國科學(xué)家研發(fā)出新型口服胰島素納米遞送系統(tǒng)
糖尿病因其高患病率、高致殘率和高死亡率，已經(jīng)成為世界性嚴(yán)重公共衛(wèi)生問題。口服給藥因其無痛、方便而被廣泛應(yīng)用，然而由于胃腸道內(nèi)酶的降解作用以及腸道黏膜的低通透性，蛋白類藥物口服生物利用度極低。
科技部生物中心
2022-03-18
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基于天然纖維素制備高效率氧氣還原催化劑
氧氣還原反應(yīng)是燃料電池中最常見的陰極反應(yīng)，即氧氣通過四電子過程結(jié)合電子和質(zhì)子轉(zhuǎn)化為水。
氧氣還原催化劑是燃料電池陰極至關(guān)重要的組成部分，其性能的好壞直接決定于最終電池的性能。鉑（Pt）是最常用的一種高效的氧氣還原反應(yīng)催化劑。然而，由于Pt的價(jià)格非常昂貴，給電池帶來非常高的成本。而近年來，開發(fā)的基于雜元素?fù)诫s的碳納米材料，盡管成本比Pt低，但是其制備過程相對較復(fù)雜，難以實(shí)現(xiàn)規(guī)模化生產(chǎn)。
而對于電池的發(fā)展，低成本和高性能是永恒追求的目標(biāo)。本成果提供了一種超低成本、高效率氧氣還原催化劑的制備方法。該方法以天然纖維素為原材料，具有成本低、制備簡單等優(yōu)點(diǎn)，所制備的氧氣還原催化劑在0.1M KOH中的氧氣還原催化電流高于常用的20wt% Pt/C催化劑。
江西師范大學(xué)
2021-05-05
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一個(gè)線蟲孵化信息素分子的合成及產(chǎn)業(yè)化推廣
項(xiàng)目簡介： 線蟲是危害大豆和土豆等諸多重要農(nóng)作物的一類主要害蟲。目前 殺滅線蟲的主要方式是化學(xué)農(nóng)藥法和基因改造法。化學(xué)農(nóng)藥法的作用 因?yàn)榫€蟲快速產(chǎn)生的抗藥性以及線蟲卵殼強(qiáng)大的保護(hù)作用而收效甚 微；而基因改造的大豆或土豆只能抗拒若干種屬線蟲的危害，對于無 法選擇性抗拒的種屬則無計(jì)可施，而且基因改造法顯然無法滿足消費(fèi) 者對高端非轉(zhuǎn)基因綠色農(nóng)產(chǎn)品的消費(fèi)需求。 在人們對線蟲的治理乏力的時(shí)候，Glycinoeclepine A，一種線蟲 孵化信息素的發(fā)現(xiàn)使人類看到了對抗線蟲的曙光。這種新的殺滅線蟲 的方式為大豆，土豆等深受線蟲危害的植物提供了新的保護(hù)機(jī)制。目 前的幾個(gè)化學(xué)合成的解決方案路線冗長，僅僅證明了該化合物是可以 人工合成的，無法真正的攻克對該化合物大量制備的要求，因而極大 的限制了它的應(yīng)有推廣。 本項(xiàng)目在前期工作的基礎(chǔ)上，發(fā)展了高效的快速合成該信息素關(guān) 鍵六五并環(huán)體系的方法，一步構(gòu)筑了其核心骨架結(jié)構(gòu)，并精準(zhǔn)的控制 了若干手性中心的生成。為該化合物的實(shí)用性合成打下了堅(jiān)實(shí)的應(yīng)有 基礎(chǔ)。在該項(xiàng)目中，我們擬完成對該化合物的高效合成并進(jìn)行產(chǎn)業(yè)化 推廣。因?yàn)樵摶衔锏幕钚赃_(dá)到非常高效的皮摩爾/L 的活性，對該化 合物的百毫克級的合成就可以支撐起大面積的推廣實(shí)驗(yàn)。由于起始原 料便宜（200 元/公斤），且路線設(shè)計(jì)巧妙，所用試劑易得，符合農(nóng)藥 分子的低成本要求。我們相信在兩年內(nèi)可以達(dá)到幾十克級別的生成水平，完成對該信息素的產(chǎn)業(yè)化推廣。
南開大學(xué)
2021-04-11
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一種槲皮素包合物電紡絲納米膜、其制備方法
其他成果/n一種槲皮素包合物電紡絲納米膜、其制備方法及應(yīng)用。制備方法包括步驟：1)將槲皮素與β-環(huán)糊精溶于甲醇中，再加入助溶劑，回流攪拌，再持續(xù)加熱，減壓蒸餾除去溶劑，機(jī)械攪拌，自然降溫靜置過夜，過濾，沉淀依次用蒸餾水、甲醇洗滌，干燥，得到槲皮素-β-環(huán)糊精包合物；2)將槲皮素-β-環(huán)糊精包合物和玉米蛋白溶解到DMF中，得到電紡溶液；3)電紡絲納米膜的制備。通過本發(fā)明得到的槲皮素包合物電紡絲納米膜抑菌的同時(shí)有緩釋功能，可以用于野外擦傷碰傷等極端條件下，在長期得不到有效治療時(shí)的防止感染、病情惡化的有效治療手段；還可以用于極易腐敗或需要高保鮮度的食品保鮮抗菌膜的研制。
武漢輕工大學(xué)
2021-04-11
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復(fù)合蛋白酶解提取鴨硫酸軟骨素技術(shù)
本技術(shù)首先根據(jù)鴨胸軟骨的化學(xué)組成設(shè)計(jì)了一種用于提取鴨硫 酸軟骨素的新型復(fù)合蛋白酶的基礎(chǔ)配方，并利用復(fù)配酶制備鴨硫酸軟骨素，其 工藝包括鴨胸軟骨骨粉的制備、鴨胸軟骨骨粉的酶解提取、蛋白質(zhì)的沉降、硫 酸軟骨素粉末四個(gè)步驟。本發(fā)明采用了復(fù)配酶解法提取鴨胸軟骨的硫酸軟骨素， 采用新型復(fù)合蛋白酶和胰蛋白酶復(fù)配，去掉了堿提這一步，在復(fù)配酶使用上也 進(jìn)行了優(yōu)化，其收率比其它方法提高了 20%左右，產(chǎn)品純度達(dá)到 90%~95%。用復(fù) 合酶代替稀堿或濃堿解離軟骨能夠大大降低對環(huán)境的污染，并且可以有效縮短 生產(chǎn)周期、降低生產(chǎn)成本、增加了產(chǎn)品收率、提高產(chǎn)品質(zhì)量，填補(bǔ)了該領(lǐng)域的 空白。 技術(shù)優(yōu)點(diǎn)或者效益預(yù)測:硫酸軟骨素(Chondroitinsulfate，CS)是 D-葡萄糖 醛酸和 N-乙酰氨基半乳糖以β-1,4-糖苷鍵連接而成的重復(fù)二糖單位組成的酸 性黏多糖。硫酸軟骨素具有抗凝血、抗炎癥、抗腫瘤、抗病毒、抗氧化、降血 脂、防止動(dòng)脈粥樣硬化、調(diào)節(jié)體內(nèi)水分、清除自由基和延緩衰老等多種生理功 能，可應(yīng)用于食品、藥品、各種保健品及高檔化妝品中。我國是全球硫酸軟骨 素產(chǎn)量最大的國家，占全球產(chǎn)量的 80%以上，年平均產(chǎn)量多于 4000 噸；我國硫 酸軟骨素主要出口到美國、歐洲、日本等地，其中美國作為我國硫酸軟骨素第 一大出口市場，出口份額約占 50%。所以，隨著硫酸軟骨素生物活性功能不斷研 究及其應(yīng)用領(lǐng)域的不斷擴(kuò)展，硫酸軟骨素用途越來越廣，具有廣闊市場應(yīng)用前 景。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-11