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癌癥、冠心病、糖尿病等疾病嚴重威脅人類健康。世界衛生組織的2008最致命疾病分析報告，到2010年，癌癥將取代心臟病成為最大殺手。到2030年，每年的癌癥新發病患者將達到2700萬，死亡達1700萬。與激素代謝相關的癌癥乳腺癌、前列腺癌發病率逐年增加。世界衛生組織1990年公布的資料：美國總死亡人數中，有24.7%死于冠心病。1995年，全球1.35億糖尿病患者；而到2025年，這個數字將會達到3億；中國目前有4000萬。 而日常生活中，某些常見食品中有效成分疾病的預防及治療有顯著的作用。例如：西洋蕪荽、甘草和甘橘類水果中所含的香豆素是天然的“血液稀薄劑”，可預防血栓；十字花科蔬菜：吲哚(萊菔硫烷)可阻礙雌激素引發腫瘤生長的效用，預防乳腺癌；櫻桃、葡萄及草莓內的鞣花酸可以使致癌物失去作用；五谷中的植酸可以使促進腫瘤生長的類固醇化合物失去作用；蘋果和葡萄柚中的可溶性纖維――果膠有助于降低于膽固醇并預防糖尿病；黃豆類食物中所含有的大豆異黃酮，能夠阻止腫瘤附近長出新的微血管。2010年美國保健品及健康食品市場總銷售額達800億美元。其中，植物來源的天然保健品約占80％的市場份額。我國植物提取物行業年出口近百億元，健康產業產品可達萬億元（中糧數據）。 針對天然活性成分原料含量低，產品質量要求高的問題，該課題組采取生物合成、高效分離、工程化研究的策略，高效提取或合成天然活性成分。

傳統的提取物質中有效成份的方法，如水蒸汽蒸餾法、減壓蒸餾法、溶劑萃取法等，其工藝復雜、產品純度不高，而且易殘留有害物質。超臨界流體萃取是一種新型的分離技術, 它是利用流體在超臨界狀態時具有密度大、粘度小、擴散系數大等優良的傳質特性而成功開發的。它具有提取率高、產品純度好、流程簡單、能耗低等優點。CO2- SFE技術由于溫度低, 且系統密閉, 可大量保存對熱不穩定及易氧化的揮發性成分, 為中藥揮發性成分的提取分離提供了目前最先進的方法。用超臨界CO2萃取法可以從許多種植物中提取其有效成分，而這些成分過去用化學方法是提取不出來的。這項技術除了用在化工、醫藥等行業外，還可用在煙草、香料、食品等方面。如食品中，可以用來去除咖啡、茶葉中的咖啡因，可提取大蒜素、胚芽油、沙棘油、植物油以及醫藥用的鴉片、阿托品、人參素及銀杏葉、紫杉中的有價值成分。可見這項技術在未來具有廣闊的發展前景。 超臨界流體萃取的特點　1．萃取和分離合二為一，當飽含溶解物的二氧化碳超臨界流體流經分離器時，由于壓力下降使得CO2與萃取物迅速成為兩相（氣液分離）而立即分開，不存在物料的相變過程，不需回收溶劑, 操作方便；不僅萃取效率高，而且能耗較少，節約成本。 　2．壓力和溫度都可以成為調節萃取過程的參數。臨界點附近，溫度壓力的微小變化，都會引起CO2密度顯著變化，從而引起待萃物的溶解度發生變化，可通過控制溫度或壓力的方法達到萃取目的。壓力固定，改變溫度可將物質分離；反之溫度固定，降低壓力使萃取物分離；因此工藝流程短、耗時少。對環境無污染，萃取流體可循環使用，真正實現生產過程綠色化。　　3．萃取溫度低, CO2的臨界溫度為31.265℃ ,臨界壓力為 7.18MPa, 可以有效地防止熱敏性成分的氧化和逸散，完整保留生物活性，而且能把高沸點，低揮發渡、易熱解的物質在其沸點溫度以下萃取出來。　　4. 臨界CO2 流體常態下是氣體, 無毒, 與萃取成分分離后, 完全沒有溶劑的殘留, 有效地避免了傳統提取條件下溶劑毒性的殘留。同時也防止了提取過程對人體的毒害和對環境的污染, 100%的純天然。　5．超臨界流體的極性可以改變, 一定溫度條件下, 只要改變壓力或加入適宜的夾帶劑即可提取不同極性的物質, 可選擇范圍廣。超臨界流體萃取技術的應用 本課題組現已完成：（1）從甜橙皮中萃取甜橙油（2）從銀杏浸膏中萃取銀杏內酯（3）發酵液制得乳酸鈣中萃取還原糖、蛋白質（4）發酵液制得乳酸鈣中萃取重金屬離子 本課題組可承接： 紫杉、黃芪、人參葉、大麻、香獐、青蒿草、川貝草、桉葉、玫瑰花、樟樹葉、茉莉花、花椒、八角、桂花、生姜、大蒜、辣椒、桔柚皮、啤酒花、芒草、香茅草、鼠尾草、迷迭香、丁子香、豆蔻、沙棘、小麥、玉米、米糠、魚、煙草、茶葉、煤、廢油等有價值組分的提純或回收。 在超臨界流體技術中，超臨界流體萃取技術與天然藥物現代化關系密切。SFE對非極性和中等極性成分的萃取，可克服傳統的萃取方法中因回收溶劑而致樣品損失和對環境的污染，尤其適用于對溫熱不穩定的揮發性化合物提取；對于極性偏大的化合物，可采用加入極性的夾帶劑如乙醇、甲醇等，改變其萃取范圍提高抽提率。

研發階段/n內容簡介：魔芋精粉的主要成分是魔芋葡甘聚糖，占該物質總量的70-80%。本技術以魔芋精粉為原料，應用現代高新生物化工技術，通過酶解脫脂、醇洗去雜魔芋精粉，經酸解氧化成低聚糖醛酸與脂肪酸縮合新工藝，生產出純天然的脂酰葡甘聚糖醛酸鈉。經檢索，該產品填補了國際醫藥保健品的表面活性劑空白。魔芋陰離子型表面活性劑具有保濕、成型、成膜、發泡、乳化及穩定等多種界面活性性能，在混合料／空氣界面上產生活性，影響起泡性和膨脹率，在高溫噴霧或低溫冷凍中，能夠起到脂肪粒附聚的破乳作用，促進各種有機成分凝聚，形成

重要生理活性的復雜甾體天然產物Bufospirostenin A在國際上的首次不對稱全合成。團隊巧妙應用經典反應，并利用新穎的烷氧基聯烯—炔參與的Pauson—Khand反應作為關鍵反應，以線性20步完成了Bufospirostenin A的高效不對稱全合成，這也是烷氧基聯烯的Pauson—Khand反應首次應用于天然產物全合成。

一、成果簡介 研究表明，棗皮（渣）中含有多種植物次生代謝產物如多酚、類黃酮素等，化學成分有兒茶素、表兒茶素 和香豆酸等以及基于這些單體的聚合物。這些天然存在的植物次生代謝物質在抗氧化、抑菌、抗病毒、抗癌變、預防心腦血管疾病等方面具有極強的生物活性，在農業生產、食品加工、醫療保健、功能食品開發等領域得到了越來越多的研究與應用。利用棗果實加工過程中的棗皮（渣）等下腳料，經堿溶液水解后獲得棗皮堿水解物，再經一系列的酸堿度調節、去酯、萃取、濃縮，得棗

從分子辨識分離的基本科學原理和分子間多重相互作用入手，首創了天然活性同系物分子辨識萃取分離新方法，發明了弱極性甾類同系物分子辨識萃取分離關鍵技術、表面活性同系物相間分配可控的低乳化分子辨識分離關鍵技術 一、項目分類 關鍵核心技術突破 二、技術分析 該成果從分子辨識分離的基本科學原理和分子間多重相互作用入手，首創了天然活性同系物分子辨識萃取分離新方法，發明了弱極性甾類同系物分子辨識萃取分離關鍵技術、表面活性同系物相間分配可控的低乳化分子辨識分離關鍵技術，在國際上率先實現24-去氫膽固醇的工業制備，形成了由分子辨識分離的理論基礎，到核心技術創建和工業應用突破的完整體系。

季銨鹽是表面活性劑的重要組成部分，具有比傳統的表面活性劑更明顯的優 勢，如乳化性能高、增溶性強、生物降解性好，能夠大量的運用于礦石浮選、日 用化妝品、殺菌、金屬緩蝕、紡織等諸多方面。課題開發亞麻油酰胺丙基-PG-二 甲基氯化銨、椰油酸雙酯季銨鹽等表面活性劑的制備新工藝，提高其表面張力、 增溶性、乳化性等方面的物理性質，現代許多化學工業生產中不可或缺的添加劑， 尤其是對于新型季銨鹽表面活性劑的研究意義重大。不同結構的天然脂肪酸表面 活性劑具有表面活性劑的水溶性好，使用 pH 范圍大，適合用于個人日常的護理 清潔用品，在清洗劑中能夠與非離子表面活性劑復配成殺菌、消毒清洗劑。 關鍵技術 ? 表面活性劑的制備技術； ? 表面活性劑的結構調控與性能。 獲得成果 1、論文發表方面：公開發表 SCI 學術論文 30 余篇； 2、專利申請方面：授權中國專利 6 件； 3、基金資助方面：獲國家自然科學基金項目 3 項。

近三十年間，全球有1000余種新藥研制成功并獲批生產，其中一半以上藥物來源可追溯至天然活性物質。然而，中國的天然活性物質分離制造技術長期以來受到專利與技術封鎖，90％以上的高純活性物質依賴進口，高端產品市場份額僅占全球的3%。活性維生素D3是肝功能不全患者治療骨質疏松類疾病的主要有效藥物。但制備活性維生素D3的核心原料笛醇長期受到外國企業壟斷。該原料的制備工藝路線長、生產成本高、完全沒有自主產權。 浙江大學團隊在深入研究羊毛脂的加工利用過程中發現，一種名為2,4－去氫膽固醇的物質，可作為制備活性維生素D3的新原料。但是，2,4－去氫膽固醇與十余種笛類同系物共存，它們之間分子結構相似，要將兩者分離非常困難。經過科研攻關和潛心研究，最終團隊研發了一系列針對天然活性同系物提取、辨識、分離新技術，采用弱極性邕類同系物分子辨識萃取分離關鍵技術、低乳化分子辨識分離關鍵技術、萃取劑多位點協同技術，突破了原的技術落后，走出了一條國產自主創新的道路。

開發了一條高效簡潔的合成新策略，由便宜的、商業可得的原料出發，利用新開發的高対映選擇性的傅克類型邁克加成反應，快速構建具有較大合成挑戰性的間苯三酚二聚體，在此基礎之上，利用新開發的邁克縮酮串聯增環反應，立體選擇性、區域選擇性合成6∕6橋環和6∕5并環籠狀三元環核心骨架，只需7步，即可首次完成Myrtucommuacetalone和Myrtucommuacetalone B的不對稱全合成（對映選擇性大于99%），它們的總產率高達31.0%，并確定了Myrtucommuacetalone的絕對構型。此外，利用氧化[3+2]環化反應，立體選擇性、區域選擇性合成6-5-6三環核心骨架，只需5-6步，即可首次完成Callistrilones A、C、D、E的不對稱全合成（對映選擇性大于99%），它們的總產率高達12.7-24.9%。以上分子的合成都沒有使用任何保護基。此外，課題組對上述不對稱合成的6個天然產物進行了抗菌活性實驗，發現其中化合物Callistrilone E對耐藥型的革蘭氏陽性菌（如MRSA, VISA 和 VRE）抑制作用（0.25-2 μg/mL）強于萬古霉素（2-8 μg/mL），具有成為新一代高效低毒的抗菌藥物的潛力

該技術是在物料處理過程中，固體原料顆粒團經過微切變，細胞表面產生新鮮切面，助劑與活性物質之間發生基團或分子間的相互吸附或作用，改變活性成分的微觀性能，增加水溶性，活性成分產量比傳統加工方法提高70-350%。運用該技術得到的微切助粉，粒徑在0.5-40μm，粒度細微，口感細膩，活性物質便于動物機體消化、吸收和利用，無需進一步加工，即可直接用作功能性添加劑（食品和飼料）或用于制備特殊功能產品，效果明顯，成本低廉。目前全球中草藥市場需求量為每年160億美元，估計到2010年將達到200億，我國中草藥市場