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成果簡介：  埃索美拉唑鈉是胃壁細胞中質子泵的特異性抑制劑。在胃壁細胞的酸性隔離環境下，埃索美拉唑鈉被質子化并轉化成非手性亞磺酰胺，與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結合形成二硫鍵，使酶失活，對胃酸分泌最后一步實現阻礙，從而減少胃液酸度。 通過文獻對比，我們以4-甲氧基苯胺為

埃索美拉唑鈉是胃壁細胞中質子泵的特異性抑制劑，為奧美拉唑的S型異構體，同時是質子泵抑制劑家族中首個單一的光學異構體。在胃壁細胞的酸性隔離環境下，埃索美拉唑鈉鈉被質子化并轉化成具有生物活性的抑制劑—非手性亞磺酰胺，與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結合形成二硫鍵，使酶失活，對胃酸分泌最后一步實現阻礙，從而減少胃液酸度。該抑酸效果與每日劑量相關，一般范圍為20至40毫克。1、埃索美拉唑鈉國內外研究進展埃索美拉唑鈉最初是由阿斯利康公司研發。2007年其全球銷售額達到52.16億美元，2008年達到52億美元，2009年達到49.59億美元。目前，美國已于2001年批準口服緩釋膠囊劑，2005年批準靜脈注射劑。同時，國內于2003年批準阿斯利康制藥進口埃索美拉唑鈉鎂腸溶片，2007年批準阿斯利康制藥進口埃索美拉唑鈉鈉注射劑，并將于2014年該藥物到期后獲批仿制。在美國市場5ml/支(40mg)的銷售價格為29.9美元；在中國市場40mg（以埃索美拉唑鈉計）為150元/支，銷售價格非常昂貴。2、本課題組的技術優勢（1）確定了以4-甲氧基苯胺為起始原料，經過酰化、硝化、水解、還原、環化、不對稱氧化和成鹽反應最終合成終產物埃索美拉唑鈉的工藝路線，以4-甲氧基苯胺計，總收率為28.3%；  （2）攻克了終產物純化等系列難題，最終產物純度優于美國FDA標準；（3）對中間體4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巰基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反應溫度、反應時間、反應物料摩爾比、溶劑等因素進行優化，中間體產率達90%以上。（4）對自行合成埃索美拉唑鈉進行多種波譜技術分析，包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等，并結合元素分析、熱重分析、差示掃描量熱法、X-射線衍射等方法分析埃索美拉唑鈉鈉結構，利用各種二維核磁共振譜圖確定氫譜和碳譜的譜線歸屬，證明自行合成的樣品與埃索美拉唑鈉結構完全一致。

　　廣州艾索電子產品有限公司(艾索 iSonicavct)是一家集數字化AV系統、專業音頻智能擴聲系統的研發、設計、生產、銷售于一體的高新科技企業，艾索電子是國內會議系統設備和會議系統技術方案主要的供應商與提供商之一。 　　艾索iSonicavct 倡導AVCT(Audio、Video、Control&Technical)前沿應用技術，致力于在智能音頻會議系統領域的建樹與應用方案的解決，創新(Innovative)、集成(Integrated)和智能(Intelligent)是其經營理念，廣州艾索特別是在AV集成控制設備、數字會議系統領域成為國內享有一定知名度、具有領先技術的公司，其中AVC-8420/8460/8480數字音視頻混合媒體矩陣是艾索的旗艦系列產品，代表了艾索iSonicavct數字工作室的技術特點，聯合了 艾索iSonicavct工程安裝類產品所有強大的功能，是專為遠程視頻會議、軟件網絡會議、現場擴聲會議、電話會議等全方位音頻通訊技術解決方案的多媒體管理中心。 　　艾索iSonicavct產品已經形成以數字化會議系統、專業音頻擴聲系統、遠程音頻會議回聲反饋降噪處理系統、周邊音頻處理系統為主體的完整系列，創造出高效率統一的專業會議溝通方案，致力于多技術平臺下的整體系統解決方案，為倡導專業化AV系統應用解決方案提供強有力的支持。 　　

山東索力得焊材股份有限公司始建于1996年，位于山東省肥城市，注冊資本8000多萬元，是從事焊絲科研開發和生產銷售的企業，中國焊接協會副理事長單位，主導產品“索力得”牌焊絲現有產能近40萬噸。焊絲產品已形成氣保焊絲、埋弧焊絲、氬弧焊絲、耐候鋼焊絲、藥芯焊絲、不銹鋼焊絲六大系列幾百個品種。焊絲產品易于實現連續焊接，尤其適用于機器人自動化、集約化生產，具有成本低、效率高、焊接性能穩定等優點，廣泛應用于高速機車、船舶、工程機械、壓力容器、煤礦機械、橋梁建筑、電力設備等制造行業的多個領域，形成了以華東地區為核心，輻射全國各大中城市的市場營銷網絡，并出口德國、英國、澳大利亞、俄羅斯、巴西、埃及等50多個國家和地區。 公司先后通過了ISO9001 國際質量體系認證、ISO14001環境管理體系認證、ISO45001職業健康安全管理體系認證，歐盟CE、DB、TUV認證；中國（CCS）、美國（ABS）、日本（NK）、德國（GL）、英國（LR）、法國 (BV)，加拿大焊接局（CWB)等國船級社認證。“索力得”商標榮獲中國機械工業優質品牌，榮獲2015年度中國品牌價值評價信息榜機械制造類25強，榮獲山東省安全生產標準化二級企業、第五、六、七、八、九屆 “山東省消費者滿意單位”、AAA級標準化良好行為企業、省級文明單位、山東省明星企業、創新型企業、守合同重信用企業、職業衛生基礎建設示范企業、中國焊接協會AAA級信用企業等榮譽稱號。 2007年公司被認定為“山東省高新技術企業”，2008年成立企業技術研發中心，先后投入2000多萬元加大先進設備配置，購置試驗、化驗、檢驗儀器裝備，引進高端技術人才， 2012年被認定為“省級企業技術中心”和“一企一技術”研發中心。以索力得公司為依托的戰略聯盟被省科技廳認定為山東省焊材產業科技創新戰略示范聯盟，被山東省人民政府認定為第四批省級企業實訓基地。公司擁有五項專利，其中三項發明專利，兩項實用新型專利。參與國家標準GB/T-19869.2《鋁及鋁合金的焊弧工藝評定試驗》制訂、GB/T3429《焊接用鋼盤條》等多項標準的修訂。公司實施的高性能合金焊絲產業化項目被列入國家科技成果轉化專項。近幾年技術中心研究開發、技術改造項目成果較多，《儲罐用低溫鋼SLD-60焊接材料》、《礦山機械用SLD-90高強度焊絲》、《環保無鍍銅技術》等8項科技成果通過了山東省科技廳科技成果鑒定，《礦山機械用SLD-70高強度焊絲》、《重型機械用700MPa級低合金高強度焊絲》等12項新產品通過了山東省經信委新產品鑒定。其中獲得市級以上科技進步獎項，專利獎3項，部分科技創新項目和科技創新成果獲得了國家、省市財政專項扶持資金。 索力得公司近幾年不斷加強質量管理，使經營管理和經濟效益得到有效提升，可持續發展能力進一步增強，2013年度獲得泰安市市長質量獎提名獎，2015年5月公司在新三板成功掛牌（832398）。公司始終堅持“以人為本，誠信經營，以質取勝，互利共贏，科學發展，做大做強”的宗旨，索力得全體員工拼搏進取，緊緊圍繞焊絲產業發展，不斷促進產品升級，增強綜合競爭力，打造中國焊材產業研發基地。

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