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喹唑啉衍生物及其制備方法和用途
本發明提供一種喹唑啉類衍生物或其藥學上可接受的鹽，用酶聯免疫吸附法對合成的化合物進行研究表明該衍生物對酪氨酸激酶有很好的抑制作用；在抗腫瘤生物活性體外篩選實驗中，該類衍生物對腫瘤細胞的生長也出現了一定的抑制作用。同時該類衍生物在A431人表皮癌細胞裸小鼠的實驗中表現出一定的抑制作用。本發明提供的喹唑啉類衍生物，其新穎的并環結構，提高了其水溶性，同時其側鏈中含有各種4-氨基-2-丙烯酸，成鹽后該衍生物具有很好的水溶性，在體液中易于轉運，毒性也比較小。可在制備酪氨酸激酶不可逆抑制藥物中的應用。本發明的通式為：。
浙江大學
2021-04-11
一種二氫喹唑啉酮衍生物的制備方法
本發明公開了一種二氫喹唑啉酮衍生物的制備方法，所述二氫 喹 唑 啉 酮 衍 生 物 具 有 如 式 Ⅳ 所 示 的 化 學 結 構 式 <img file=""DDA0001411453450000011.GIF"" wi=""478"" he=""399"" />所述 制 備 方 法 的 化 學反 應 式 如 下： <img file=""DDA0001411453450000012.GIF"" wi=""1870"" he
華中科技大學
2021-01-12
吡啶甲基胺衍生物
項目簡介 本項目研發了一類新型甲基胺衍生物的合成方法。主要特點如下： 1， 發明一種硅 膠活化的方法， 獲得一種催化活性高的催化劑，該方法可提高現有硅膠的附加值；2， 運用市場易得的原料，在活性催化劑作用下，制備系列高附加值的吡啶甲基胺產品。 3， 我們發明的合成工藝路線具備， 污染小 ，生產成本低的特點， 在市場上具有很強的競 爭力。 吡啶甲基胺類化合物是一類重要的醫藥中間體和抗腫瘤藥物制備的原料藥。吡啶甲 基胺衍生物在藥物研發，金屬離子解毒，及醫學診斷試
江蘇大學
2021-04-14
吡啶系列衍生物的合成
一、項目簡介烷基吡啶是重要的有機合成中間體，其中一甲基吡啶(皮考林)、二甲基吡啶(盧剔啶)、三甲基吡啶(可力丁)、2-甲基-5-乙基吡啶(MEP)廣泛用于醫藥、農藥、香料、工業產品等的合成。近年來，烷基吡啶的應用領域不斷擴大，需求增長很快，已引起廣泛關注。國外95％ 以上的烷基吡啶均由合成法生產，生產集中在西歐、美國、日本。而國內烷基吡啶的生產主要是從煤焦油中分餾制取，產率低，產品純度差。二、市場前景我國市場所需烷基吡啶，主要依靠進口。因此，加快發展合成法吡啶生產已是大勢所趨。三、規模與投資根據不同產品的生產規模，投資大小差別較大，按年產100噸計算，總投資50萬元即可建廠。四、生產設備根據不同產品的不同生產方法，主要設備為固定床反應器或高壓釜。五、效益分析按目前市場價格計算，每種產品的利潤都在50%以上。六、合作方式技術轉讓或合作開發。
河北工業大學
2021-04-13
導電聚苯胺及其衍生物
導電聚合物的發現為有機高分子材料的應用開辟了一個新領域，聚苯胺由于合成工藝簡單、摻雜機制特殊，具有良好的導電性、優良的環境穩定性以及特殊的光、電、磁學性能而得到廣泛的研究。但仍存在以下問題：（1）聚苯胺的分子鏈骨架剛性強，分子間相互作用力大，幾乎不溶不熔，加工性能和機械性能較差；（2）合成產物的結構、分子量和聚集態難于控制，對宏觀性能的影響大；（3）聚苯胺經摻雜后雖然表現出一些優異的性能，但相對于本征態，穩定性降低。針對以上問題，本項目采用化學氧化聚合法合成了不同
廈門大學
2021-01-12
一類噁唑并香豆素衍生物在農藥方面的應用
本發明（名稱為：一類噁唑并香豆素衍生物在農藥方面的應用）涉及一類噁唑并香豆素衍生物及其制備方法，以及在抑菌、除草方面的用途。這類噁唑并香豆素衍生物均可通過4?甲基?6?氨基?7?羥基香豆素與不同羧酸縮合制備，這些化合物可作為殺菌劑防治番茄灰霉病菌、柑橘炭疽病菌、白菜黑斑病菌、小麥全蝕病菌、棉花枯萎病菌，也可作為除草劑防治雜草馬唐、灰藜。
青島農業大學
2021-04-13
酶促合成藥物衍生物
成果描述：利用水解酶催化的高效、高選擇性以及反應條件溫和等優點，在酶促合成藥物、天然產物以及新型高分子藥物方面進行了重要的發展，所獲得的實驗結果對生物催化的應用和理論研究均有重要意義。主要包括脂肪酶高選擇性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有藥理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前藥等。反應選擇性好，產率高，同時所得到的高分子前藥具有較好的緩釋效果，部分化合物還表現出熱敏性，為其進一步的應用提供更多的基礎。市場前景分析：還處于實驗室研制階段。與同類成果相比的優勢分析：反應活性及選擇性的控制 大規模反應條件的控制 國際先進
四川大學
2021-04-10
蒼耳亭衍生物及其藥物用途
【發 明 人】李偉東；陳志鵬；吳育；雷雨 【摘要】 本發明提供了一種下述通式(I)表示的蒼耳亭衍生物或其藥學上可以接受的鹽，Y代表Cl、Br、I、CN、CO2R1、CONR2R3或NR2R3，其中R1代表H、C1-C6的烷烴；R2、R3相同或不同，代表H、C1-C6的烷烴、取代或未取代的芳烴。本發明還提供了上述蒼耳亭衍生物或其藥學上可以接受的鹽在制備治療腫瘤、缺血-再灌注病癥、炎性疾病、糖尿病、動脈硬化、瘧疾或神經系統疾病藥物中的應用。
南京中醫藥大學
2021-04-13
酶促合成藥物衍生物
利用水解酶催化的高效、高選擇性以及反應條件溫和等優點，在酶促合成藥物、天然產物以及新型高分子藥物方面進行了重要的發展，所獲得的實驗結果對生物催化的應用和理論研究均有重要意義。主要包括脂肪酶高選擇性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有藥理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前藥等。反應選擇性好，產率高，同時所得到的高分子前藥具有較好的緩釋效果，部分化合物還表現出熱敏性，為其進一步的應用提供更多的基礎。
四川大學
2016-04-18
2-氟代苯胺喹唑啉類腫瘤正電子顯像劑及制備和應用
本發明提供一種F-18標記的2-氟代苯胺喹唑啉化合物，由回旋加速器通過18O(p?n)18F核反應生產18F，通過放射合成模塊進行自動化合成，也可以通過現有的國產F-18多功能合成裝置經流程改造后進行生產。本發明是2位正電子核素氟-18取代的苯胺喹唑啉結構，可以在6位，7位，以及與氨基相連的苯環上進行修飾。本發明提供了一類新型腫瘤正電子顯像劑，與18F-氟代脫氧葡萄糖（18FDG）相比較，該類顯像劑有特異性，可以識別那些表皮生長因子（EGFR）高表達腫瘤。制備方法設計合理，標記方法簡單，可以實現自動化生產，適于實用。本發明結構通式如下：。
浙江大學
2021-04-13