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本發(fā)明公開了以靶標(biāo)蛋白甾醇14α?脫甲基酶三維結(jié)構(gòu)篩選的小分子化合物及其在制備殺菌劑中的應(yīng)用，所述小分子化合物為((1R,5S)?3?((3?苯基?1,2,4?噁二唑?5?基)甲基)?3,4,5,6?四氫?1H?1,5?甲撐吡啶并[1,2?a][1,5]二氮環(huán)辛?8(2H)?酮鹽酸鹽。本發(fā)明通過室內(nèi)藥劑敏感性測(cè)定，證明了所述小分子化合物對(duì)引起小麥赤霉病害的主要植物病原真菌禾谷鐮刀菌具有良好的抑制活

苯并咪唑酮是一種雜環(huán)化合物，能形成很強(qiáng)的分子間氫鍵，是合成苯并咪唑酮類顏料的重 要原料，例如能合成5-氨基苯并咪唑酮、5-乙酰乙酰氨基苯并咪唑酮分子等顏料。 由于分子中氨基和羰基的存在，容易形成分子間氫鍵，環(huán)狀酰胺基團(tuán)的存在也增加了分 子的極性，改變分子聚集狀態(tài)，從而使得苯并咪唑酮類顏料具有許多偶氮類顏料不可比擬的耐 光、耐熱穩(wěn)定性、耐氣候牢度、耐遷移性、耐溶劑性能等。這些諸多優(yōu)異的性能，可使苯并咪 唑酮類顏料被廣泛用于PVC、PE、PS等塑料的著色；油漆、轎車面漆、罩光漆、修補(bǔ)漆；外 廣告印刷油墨、建筑用涂料和乳膠漆等。 本項(xiàng)目以二氧化碳為羰基化試劑，鄰苯二胺為原料合成苯并咪唑酮。通過催化劑的作用， 在溫度為150℃～250℃，2.0～7.0MPa的條件下反應(yīng)合成苯并咪唑酮，轉(zhuǎn)化率97%以上，收率 98%以上。合成過程雖然在較高的溫度和壓力下進(jìn)行，但過程簡(jiǎn)單、羰基化試劑CO2廉價(jià)、易 得。由于采用先進(jìn)的工藝和過程，過程產(chǎn)生的有機(jī)廢棄物很少。溶劑經(jīng)過處理后可回用。

丁香乙酮與香草乙酮屬高附加值藥物中間體，售價(jià)高達(dá)1千元/公斤以上。目前工業(yè)上采用 酰化-轉(zhuǎn)位法生產(chǎn)這二種中間體，存在原料價(jià)格昂貴、副產(chǎn)物分離困難、環(huán)境污染大等缺點(diǎn)， 造成生產(chǎn)成本高、產(chǎn)品價(jià)格居高不下。這條路線的優(yōu)點(diǎn)在于： 1. 原料制備方便，自備生產(chǎn)原料，可形成技術(shù)的壟斷性，并增加產(chǎn)品數(shù)目； 2. 使用本課題組開發(fā)的高效綠色氧化技術(shù)，安全、高產(chǎn)、分離簡(jiǎn)便，僅有少量中和廢水； 3. 氧化技術(shù)通用，可以制備同類各種對(duì)羥基芳酮、醛，和各種對(duì)羥基一二級(jí)芐醇化合物。

課題組既往的研究以及本課題前期的實(shí)驗(yàn)結(jié)果提示腫瘤相關(guān)巨噬細(xì)胞大量分泌CC L 1 8，并鑒定了P ITPNM3是CCL18的功能性受體，其與乳腺腫瘤的惡性程度正相關(guān)，因此，CCL18及其受體P ITPNM3是導(dǎo)致乳腺癌轉(zhuǎn)移的關(guān)鍵基因，也是進(jìn)一步開展臨床轉(zhuǎn)化研究的關(guān)鍵靶點(diǎn)。研發(fā)能夠靶向CCL18及其受體 PITPNM3的小分子化合物和單克隆抗體對(duì)于將來研發(fā)乳腺癌治療的前體藥物，改善乳腺癌的轉(zhuǎn)歸有重大意義。

對(duì)CF3自由基引發(fā)非活性烯烴和遠(yuǎn)程的胺β-C-H鍵的官能化的研究進(jìn)展。該研究在國(guó)際上首次實(shí)現(xiàn)了有機(jī)膦催化的CF3自由基串聯(lián)反應(yīng)：烯烴的官能化和酰胺類衍生物的β-Csp3-H鍵官能化，分別得到雙三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑。該反應(yīng)具有較高區(qū)域選擇性、化學(xué)選擇性和立體選擇性；利用該方法可以一鍋法制備三取代的5-(三氟甲基)噁唑，具有方法簡(jiǎn)單、步驟少等優(yōu)點(diǎn)。此法不僅彌補(bǔ)了傳統(tǒng)方法中使用金屬催化劑催化時(shí)導(dǎo)向基團(tuán)必不可少的不足，而且為自由基有機(jī)反應(yīng)提供了一種新的思路。

α-酮戊二酸又稱為α-膠酮酸；2-氧代戊二酸；α-羰基戊二酸；化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：分子式 ：C5H6O5 ；分子量146.10，外觀為白色或類白色結(jié)晶粉末。是有機(jī)藥物的中間體，特別是合成氨基酸及肽類的重要原料，是L-精氨酸-α-酮戊二酸（1：1），L-精氨酸-α-酮戊二酸（2：1）二水合物，L-鳥氨酸-α-酮戊二酸（1：1）二水合物，L-鳥氨酸-α-酮戊二酸（2：1）二水合物，α-酮戊二酸二甲酯，α-酮戊二酸單鉀鹽，α-酮戊二酸二鈉鹽，L-谷氨酰氨-α-酮戊二酸（1：1）等藥物的必不可少的重要中間體，其作為合成氨基酸及肽類藥物的原料，在醫(yī)藥工業(yè)上應(yīng)用廣泛，發(fā)展前途廣闊。同時(shí)，它本身還是體格增強(qiáng)劑、生化試劑，測(cè)肝功能的配套試劑。因此，α-酮戊二酸的研究開發(fā)及推廣應(yīng)用是促進(jìn)此類新型氨基酸藥物發(fā)展的關(guān)鍵因素之一，具有重大意義。促進(jìn)我國(guó)新型氨基酸藥物的發(fā)展正是本項(xiàng)目的目的之所在。

該技術(shù)以3-氨基吡啶為原料，在微通道反應(yīng)器中進(jìn)行氯化、重氮化和Sandmeyer反應(yīng)，可 用于2，3-二氯吡啶連續(xù)安全生產(chǎn)。產(chǎn)品收率大于75%。規(guī)模10-1000噸/年。

-酮戊二酸是一種重要的有機(jī)酸，在食品、醫(yī)藥、化工和化妝品等行業(yè)都有 廣泛應(yīng)用。目前，工業(yè)上生產(chǎn)?-酮戊二酸主要采用化學(xué)法，由于化學(xué)法合成?-酮 戊二酸的過程中存在嚴(yán)重的安全問題，在食品和化妝品的應(yīng)用中受到限制。而微 生物發(fā)酵法正以其獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)：高產(chǎn)量、低能耗、可持續(xù)發(fā)展、環(huán)境友好等受到 越來越多的關(guān)注。因此，微生物發(fā)酵法生產(chǎn)?-酮戊二酸在食品、化妝品和保健品 行業(yè)具有廣闊的應(yīng)用前景。主要技術(shù)性能指標(biāo)：在 5 M3 發(fā)酵罐中?-酮戊二酸的平均產(chǎn)量為 64.2 g/L，發(fā)酵周期平均為 154.7 hr，提取總收率平均為 89.1%。

成果簡(jiǎn)介：（500字以內(nèi)） 聚醚醚酮板材具有耐高溫、耐腐蝕、耐輻射、抗老化和機(jī)械性能優(yōu)異等綜合性能，是實(shí)現(xiàn)工業(yè)產(chǎn)品技術(shù)進(jìn)步過程中代替金屬材料的理想材料。本項(xiàng)目研究的聚醚醚酮板（片）材可以在250℃下使用，在電子、汽車、機(jī)械、航空航天、石油化工等工業(yè)領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用，適于制作高精度，小批量的零部件，特別是我國(guó)大飛機(jī)計(jì)劃的啟動(dòng)，對(duì)聚醚醚酮板（片）材的需求較為迫切，飛機(jī)的許多數(shù)量較少的零部件需要聚醚醚酮板（片）材經(jīng)過機(jī)械加工制造。其他領(lǐng)域如汽車、客車、電子等也是如此，許多關(guān)鍵零部件可以采用

產(chǎn)品詳細(xì)介紹 HXYD-I型全自動(dòng)茚三酮DFO指紋熏顯柜熏顯空間：530×385×298mm，60升價(jià)格：6500.00 產(chǎn)品用途：顯現(xiàn)茚三酮處理的潛在汗液指紋。顯現(xiàn)DFO處理的潛在汗液指紋。顯現(xiàn)茚二酮處理的潛在汗液指紋。產(chǎn)品介紹：熏顯柜殼體具有保溫功能，內(nèi)部安裝加熱器，加濕器，循環(huán)風(fēng)扇，溫度傳感器，濕度傳感器。微電腦控制這些器件運(yùn)行，使熏顯艙室內(nèi)分別產(chǎn)生適合于茚三酮、DFO顯現(xiàn)指紋的條件。使用者可以修改參數(shù)。技術(shù)參數(shù)：茚三酮參數(shù)：溫度80℃，相對(duì)濕度80%，30分鐘D F O 參數(shù)：溫度100℃，20分鐘外 形 尺 寸：685×430×380mm熏顯艙尺寸：530×385×298mm，60升加 濕 方 式：電加熱水蒸發(fā)加 熱 方 式：石英加熱管供 電 電 源：AC220V，50Hz 總   功   率：1200W茚三酮功能操作方法：將檢材在茚三酮溶液中浸泡，或?qū)⑷芤簢姙⒃跈z材上。等待溶液揮干后，把檢材放置在熏顯柜的樣品架上，關(guān)閉柜門。打開電源開關(guān)，按鍵選擇茚三酮工作方式，然后設(shè)定顯現(xiàn)時(shí)間，按啟動(dòng)開關(guān)，顯現(xiàn)過程開始。柜內(nèi)溫度將達(dá)到并保持80℃，相對(duì)濕度將達(dá)到并保持80%。顯現(xiàn)時(shí)間到，熏顯柜自動(dòng)停機(jī)，蜂鳴聲提示。使用者可透過透明的玻璃門觀察顯現(xiàn)效果，并可隨時(shí)按動(dòng)“停止”鍵終止顯現(xiàn)程序。DFO功能操作方法：將檢材在DFO溶液中浸泡，或?qū)⑷芤簢姙⒃跈z材上。等待溶液揮干后，把檢材放置在熏顯柜的樣品架上，關(guān)閉柜門。打開電源開關(guān)，按鍵選擇DFO工作方式，然后設(shè)定顯現(xiàn)時(shí)間，按啟動(dòng)開關(guān)，顯現(xiàn)過程開始。柜內(nèi)溫度將達(dá)到并保持100℃。顯現(xiàn)時(shí)間到，熏顯柜自動(dòng)停機(jī)，蜂鳴聲提示。使用者可透過透明的玻璃門觀察顯現(xiàn)效果，并可隨時(shí)按動(dòng)“停止”鍵終止顯現(xiàn)程序。