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吡侖帕奈原料藥產業化項目
成果描述：癲癇是一種由于神經元異常放電所致的反復發作的慢性綜合征，為常見疾病，全球患病率約5‰～10‰，每年每萬人中約有20～70個新發病例。除部分患者能通過手術等方式針 對病因進行治療外，大部分患者需要長期服用抗癲癇藥物(Antiepileptic Drugs, AEDs)。雖然目前世界上批準上市的AEDs超過20種，但現有AEDs單藥或聯合治療后，仍有約1/3的患者呈現藥物抵抗，為難治性癲癇，因此藥品研發人員一直在致力于開發新的抗癲癇藥。2012年10月美國FDA批準了一種新型口服抗癲癇藥吡侖帕奈(perampanel)。 吡侖帕奈是第一個被批準上市的AMPA受體拮抗劑AEDs，臨床試驗已證實其在輔助治療癲癇部分發作方面有明確的臨床療效，為難治性癲癇患者提供了一個新的用藥選擇。目前，國內多家一線藥企已經開始在國內申報新藥批件。 技術目前處于國內領先水平。由于其原料藥制備工藝復雜，原料成本昂貴，從而對開發工作及市場拓展帶來一系列困難。經過研發團隊的攻關，使用新型催化劑，極大地降低了原料及生產成本，并已經進入小批量化生產。目前，是國內唯一的關鍵中間體供應商，客戶包括國內四家一線藥企，并出口進入國際市場，完成了相關的國外DMF文件注冊。市場前景分析：全球患病率約為5‰～10‰，每年每萬人中約有20～70個新發病例[1]。除部分患者能通過手術等方式針對病因進行治療外，大部分患者需要長期服用抗癲癇藥物。與同類成果相比的優勢分析：HPLC>99%,國內先進。
四川大學
2021-04-10
吡侖帕奈原料藥產業化項目
癲癇是一種由于神經元異常放電所致的反復發作的慢性綜合征，為常見疾病，全球患病率約5‰～10‰，每年每萬人中約有20～70個新發病例。除部分患者能通過手術等方式針 對病因進行治療外，大部分患者需要長期服用抗癲癇藥物(Antiepileptic Drugs, AEDs)。雖然目前世界上批準上市的AEDs超過20種，但現有AEDs單藥或聯合治療后，仍有約1/3的患者呈現藥物抵抗，為難治性癲癇，因此藥品研發人員一直在致力于開發新的抗癲癇藥。2012年10月美國FDA批準了一種新型口服抗癲癇藥吡侖帕奈(perampanel)。 吡侖帕奈是第一個被批準上市的AMPA受體拮抗劑AEDs，臨床試驗已證實其在輔助治療癲癇部分 發作方面有明確的臨床療效，為難治性癲癇患者提供了一個新的用藥選擇。目前，國內多家一線藥企已經開始在國內申報新藥批件。 技術目前處于國內領先水平。由于其原料藥制備工藝復雜，原料成本昂貴，從而對開發工作及市場拓展帶來一系列困難。經過研發團隊的攻關，使用新型催化劑，極大地降低了原料及生產成本，并已經進入小批量化生產。目前，是國內唯一的關鍵中間體供應商，客戶包括國內四家一線藥企，并出口進入國際市場，完成了相關的國外DMF文件注冊。
四川大學
2016-04-19
奈帕芬胺及其滴眼液
成果簡介： 奈帕芬胺(Nepafenac)化學名稱為2-氨基-3-苯甲酰基苯乙酰胺，是一種新型眼用非甾體類解熱鎮痛抗炎藥（NSAIDs）。臨床用于用于白內障術后炎癥和疼痛的相關治療，是FDA批準的首個眼科用非激素類抗炎藥物。我們已完成其原料藥制備工藝研究及質量研究、穩定性研究和滴眼液制備工藝研究及質量研究、穩定性研究等研究工作，并制定了它們的質量標準草案
南京工業大學
2021-01-12
鹽酸芬特明原料及鹽酸芬特明托吡酯緩釋膠囊的研制
肥胖癥已成為影響患者整體健康的主要公共健康問題。鹽酸芬特明托吡酯緩釋膠囊是美國FDA最新批準上市的有效治療肥胖藥物，目前國內僅有西安楊森制藥有限公司的托吡酯片銷售，但價格昂貴，而文獻報道的托吡酯及鹽酸芬特明制備工藝均存在路線長、操作繁瑣、三廢嚴重、總收率低、成本高等弊端。南京工業大學率先在國內開展托吡酯及鹽酸芬特明的綠色生產工藝研發，旨在通過技術攻關和創新，在國內率先實現托吡酯及鹽酸芬特明的廉價、綠色生產，使鹽酸芬特明托吡酯緩釋膠囊早日上市，造福人民。本項目擁有自主知識產權。
南京工業大學
2021-04-13
帕立骨化醇原料藥合成關鍵技術突破及產業化
項目背景：繼發性甲狀旁腺功能亢進癥（SHPT）是慢性腎功 能衰竭患者常見的并發癥，也是慢性腎衰竭終末期血液透析時最 主要、最嚴重的并發癥之一。其主要表現為甲狀旁腺激素（PTH） 水平升高和甲狀旁腺增生，可導致嚴重的骨骼損害、難治性皮膚 瘙癢、貧血、神經系統損害及心血管疾病等。帕立骨化醇是一種 高選擇性第三代維生素 D 受體激活劑，用于預防和治療與慢性腎 病相關的繼發性甲狀旁腺功能亢進癥。帕立骨化醇原料藥采用 CD 環氧化、上保護、A 環和 CD 環經 wittig 偶聯、脫保護、純化 得到符合 EP 標準的原料藥。目前制備過程中存在的主要問題是 CD 環中存在一種 24R 雜質，該雜質與 A 環結合后，原料藥需要 經過多次重結晶才能將該雜質降低至質量標準要求的0.1%以下， 嚴重降低了產品的收率，增加了原料藥的成本。因此本項目的關 鍵技術就是采取措施降低 CD 環 24R 雜質對生產工藝、產品收率 以及原料藥成本的影響。
所需技術需求簡要描述：1、優化 CD 環合成工藝，以及提高 制備 CD 環原料的質量控制。CD 環的 24R 雜質是由其制備原料引 入，因此需要開發原料的控制方法，在源頭控制雜質的引入。同時優化 CD 環的合成工藝，通過優化生產工藝有效去除 CD 環中的 24R雜質，確保CD 環24R雜質不超過0.1%，其它單雜不超過0.2%。 2、優化帕立骨化醇原料藥的純化工藝，提高對原料藥中 24R 雜 質的去除能力，達到 1 次重結晶即可得到符合標準原料藥的目 標，確保 CD 環成品純度達到 99.5%以上。
對技術提供方的要求:技術上具要有創新性、能滿足企業在 帕立骨化醇原料藥方面的技術需求。
正大制藥（青島）有限公司
2021-09-02
25%吡·辛乳油
南開大學
2021-04-10
原料藥
艾美科健（中國）生物醫藥有限公司
2021-09-13
氯吡格雷高效制備技術
氯吡格雷（Clopidogrel）是由法國Sanofi-Aventis公司研制的血小板聚集抑制劑，能選擇性抑制ADP（腺苷二磷酸）與血小板受體的結合，并抑制激活ADP與糖蛋白GP II b／III a復合物，從而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集，不影響磷酸二酯酶的活性。口服劑波立維為粉紅色，圓形，雙凸，刻痕薄膜包衣片，一面刻有75，另一面刻有1171，含97.875mg的硫酸氫氯吡格雷，相當于75mg的氯吡格雷堿。其化學名為（+）-（S）-α-（2-氯苯基）-6,7-二氫噻吩并[3,2-c]吡啶基-5（4H）-乙酸甲酯硫酸氫鹽，制備方法主要分為以下三種：先合成后拆分；先縮合后環合法；先拆分后合成法。方法1工藝繁瑣；方法2反應時間長，且產物易消旋化；方法3總收率高，反應基本無消旋。本項目研究了一種高效的制備方法，原材料價廉易得，收得率高，產品質量好。
華東理工大學
2021-04-11
新型殺蟲劑——吡蟲胺
吡蟲胺（Nitenpyram TI-304）是九十年代國際上最新開發的一種新型殺蟲劑，廣泛應用于農作物和果樹上防治蚜蟲，葉蟬、薊馬、半翅目害蟲；其特點是用量少、毒性低、持效長和對作物無藥害，使用安全，與某些對害蟲產生抗藥性的農藥如有機膦、氨基甲酸酯類農藥、沙蠶類農藥混配后具有增效和殺蟲殺螨效果，并可獲得新的耐抗藥性農藥新品種；該藥具有卓越的內吸和滲透作用。該藥的合成工藝技術已完全成熟，每步收率均大于85%，固體原藥含量大于90%。合成條件溫和，無特殊設備要求，原料國內均有，特別適合于已有2-氯-5-氯甲基吡啶（生產吡蟲啉、吡蟲清的廠家有）的廠家。年產60噸規模，設備投資約30萬元，流動資金約50萬元；60噸原藥可配10%的制劑600噸，制劑按每噸售價6萬元計算，可獲得3600萬元的年產值，扣除原料成本每噸15萬元及工廠管理費，可獲得50%即1800萬元以上的年利潤。原藥可出口。
南開大學
2021-04-10
阿帕數字技術有限公司
阿帕數字技術有限公司是全球領先的數字供應鏈解決方案服務商，華為戰略合作伙伴。公司聯合華為共同打造的“華為&阿帕智慧物流云”覆蓋了采購、運輸、倉儲、終端四大領域，致力于幫助客戶優化供應鏈，提高客戶滿意度。
近年來，公司投入巨資研發的具有獨立知識產權的EnzoMesa數字中臺（阿帕數字物流開放平臺）以大中臺、小前臺為框架思維，使用松藕性的微服務架構，利用模塊化系統自主適配業務場景，實現前臺應用的快速迭代。公司基于EnzoMesa云原生設施為客戶提供供應鏈執行層的OMS、TMS、WMS共32款SaaS化軟件應用，同時為客戶輸出網絡貨運、工業物流、智慧園區、倉配一體等16款解決方案，其中AI算法智能裝箱、智能配載、路徑優化、智能金融，物聯網終端快托數碼托盤、彩虹糖智慧屏、阿帕圖無人值守系統等產品已經達到國際領先水平。
公司的研發團隊由來自美國、印度的多位博士專家組成，目前已獲得省級“一企一技術”研發中心、省級新型研發機構、市級重點實驗室和軟件技術中心等榮譽。2020年公司聯合山東省科技廳下屬的山東信息通信技術研究院管理中心成立了濟南智慧物流技術研究院，進一步加大研發拓展5G、AI在數字供應鏈領域的應用場景。公司已經形成集咨詢規劃、技術開發、項目實施、運營輔導為一體的數字供應鏈全流程服務團隊。
公司秉承“軟件定義物流 數字改變生活”的理念，推動供應鏈實現標準化、數字化和智能化，目前已幫助幾十萬貨車司機及物流從業人員降低勞動強度，增加勞動收入，助力近萬家客戶優化供應鏈，實現提質增效和降本增效。
阿帕數字技術有限公司
2021-06-15