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EZH2蛋白降解藥物
組蛋白甲基轉移酶（EZH2）因其功能異常導致腫瘤的發生發展而成為極具潛力的腫瘤治療靶點。目前EZH2抑制劑僅抑制自身甲基轉移酶活性，無力應對其非催化功能驅動的致癌活性。研發靶向EZH2的蛋白質水解靶向嵌合體(PROTAC)分子以及分子膠，以實現EZH2的致癌活性的完全阻斷并克服當前雙功能嵌合型蛋白降解藥物成藥性不佳的問題。
基于前期發現的EZH2降解劑的基礎，通過進一步結構優化，發現具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子膠水ED6Y。其中E13是當前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子，并展現了良好的成藥性；ED6Y是機制新穎的EZH2單價降解劑。在神經母細胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等惡性腫瘤中，EZH2可通過非甲基轉移酶活性，持續激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通過誘導EZH2蛋白降解實現完全抑制EZH2致癌活性，在臨床前藥效學研究中展現了優越的抗腫瘤效果，并可誘導腫瘤免疫原性。EZH2蛋白降解藥物為EZH2依賴性腫瘤治療方法提供了新的策略。
EZH2降解藥物的市場前景廣闊，以神經母細胞瘤為例，惡性程度高、疾病進展迅猛且治療難度大，在兒童惡性腫瘤中約占8%至10%，死亡率15%。GD2單抗作為過去數十年唯一被批準上市的用于神經母細胞瘤的新藥，共有三款產品獲批上市，目前并沒有小分子化學藥物獲批上市。本項成果的成功將為以神經母細胞瘤為代表的EZH2活化的腫瘤提供新穎的治療策略，將帶來良好的經濟社會效益。
四川大學
2025-02-11
黨參多糖硒化的方法及其應用
人每日硒需要量約為 50-200ug，中國有三分之二的地區缺硒，補充無機硒可引起蓄積毒性。有機硒易吸收，且毒性小。植物硒多糖是有機硒的重要類型，不但具有無機硒的活性還具有多糖的各種生理功能。黨參多糖已證實具有提高免疫，抗腫瘤，益智等多種活性。將硒與黨參多糖有機結合不但可以提高黨參多糖的功效，同時起到補硒作用。最大程度發揮黨參多糖及硒的藥用價值。
蘭州大學
2021-04-14
一種膠原蛋白及其提取方法
其他成果/n該方法包括如下步驟：1)將含有膠原蛋白的動物組織在液氮中進行冷凍、研磨；2)將研磨后的動物組織以酸/酶法提取膠原蛋白，得到膠原蛋白溶液；3)將膠原蛋白溶液透析、凍干后，得到粉末狀的所述膠原蛋白。本發明采用冷凍研磨預處理方法，在液氮中預先冷凍含有膠原蛋白的動物組織一段時間，利用研磨儀在一定頻率下研磨成粉末，該方法處理后，三螺旋結構及熱變性溫度并未受影響，能在保持天然膠原纖維化性能的基礎上，比原有不冷凍研磨的酸提法的提取率提高18％?82％，這對于膠原應用及膠原基生物材料的應用具有重要意義。
武漢輕工大學
2021-01-12
一種絲蛋白組合液涂復滌綸織物的方法
本發明公開了一種絲蛋白組合液涂復滌綸織物的方法,包括:將滌綸織物放入NAOH溶液、乙二胺溶液、表面活性劑1227溶液的混合溶液中,進行滌綸織物表面的化學刻蝕減量處理;再用清水洗至中性;或先用乙酸中和后,再用清水洗至中性;然后將滌綸織物放入絲蛋白組合液中,浸漬處理;然后用無水乙醇或120℃水蒸氣進行結晶化處理;熱水中洗滌;脫水干燥,即獲得絲蛋白組合液涂復滌綸織物。本發明利用絲蛋白溶液對滌綸織物進行功能改性處理,改善了滌綸織物的吸濕性和服用性,提高了滌綸織物的檔次和附加值;通過化學刻蝕減量處理方法,開發了一種新型的具有保健功能的蠶絲蛋白涂復滌綸織物面料,特別是吸濕性提高3倍以上,具有抗靜電性。
浙江大學
2021-04-11
解酒的蛋白肽復合營養液微球及其制備方法
解酒的蛋白肽復合營養液微球及其制備方法是根據現有的解酒產品主要來自中藥成分，加工制備過程易氧化，失去生物活性，中藥成分易分解，解酒效果差等弊端而研制的一種解酒的蛋白肽復合營養液微球及其制備方法。它采用綠色食品作解酒原料，對人體無害，且采用微膠囊技術，不僅可將藥物濃集于靶區，提高療效，而且可消除解酒輔料的不良氣味及口味，使液態輔料固態化的同時，提高溶解和吸收效率，使解酒效果更為顯著。 解酒的蛋白肽復合營養液微球及其制備方法采用植物蛋白肽，配以山楂、蘿卜、甘草、橘皮的水溶提取物，按比例調配成蛋白肽復合營養液，然后采用微膠囊成型技術，制成蛋白肽復合營養液液芯微球，微球的粒徑范圍為5—500μm；微球制備時所選用的壁材可以為單一壁材或復合型壁材。 采用綠色食品作解酒原料，環保對人體無害，使用微膠囊包裝技術，可以使蛋白肽在人體中緩慢釋放，有效地解決大量飲酒所造成的血液中酒精濃度突升的問題；還可解決蛋白肽穩定性差，易變性，易被消化酶降解難題，微膠囊技術保護了有效成分，使蛋白肽在腸道中能夠發揮更好的效用。不僅可將藥物濃集于靶區，提高療效，而且可掩蓋解酒輔料的不良氣味及口味，使液態輔料固態化的同時，提高溶解和吸收效率，具有良好的解酒、醒酒功效，并可適當改善人體機能，增強免疫力
上海理工大學
2021-04-11
α-淀粉酶抑制蛋白的制備
α-淀粉酶抑制劑是一種純天然生物活性物質，屬于糖水解酶抑制劑的一種。 α-淀粉酶抑制劑通過對淀粉酶的抑制作用而發揮減肥效應，并經胃腸道排出體外，因此不必進入血液循環系統，不作用于大腦中樞，減肥的同時不抑制食欲，使用劑量很高時也無副作用，符合世界衛生組織的減肥原則。對于肥胖患者，可減少糖向脂肪轉化，延緩腸道的排空，增加脂肪消耗以減少體重。因此，能用α-淀粉酶抑制劑來防止和治療肥胖癥、脂肪過多癥、動脈硬化癥、高血脂及糖尿病等。另外，純化的α-淀粉酶抑制肽的另一重要作用是作為糖尿病的輔助治療（中藥一類），可以阻礙或延緩其對食物中主要的碳水化合物淀粉的消化作用，阻止血糖的升高，從而能使糖尿病人吃飽飯，消除饑餓感。本成果利用固液萃取技術、膜技術、雙水相萃取技術和層析技術等現代生物分離技術從小麥中分離純化了 -淀粉酶抑制劑（ -淀粉酶抑制劑的活性大于2500U/mg.protein），達到了日本國應用的要求。新工藝較原工藝相比具有操作方便，收率高，成本低，產品質量好，易于工業化生產等優點。據悉，歐美已將 -淀粉酶抑制劑開發成保健食品,如starch blocker。每年的用量在100噸以上，且近年來每年以30％的速度在遞增。預計到2010年我國將有2億人口加入肥胖者行列，而糖尿病早已成為我國中老年人的常見病、多發病，因此將本成果應用于治療上述疾病方面是極有市場潛力的。
南京工業大學
2021-04-13
血管活性腸肽的融合蛋白
涉及一種血管活性腸肽的融合蛋白，所述融合蛋白包含 1 個人血 清白蛋白(Albumin Human，HSA)和 1 個血管活性腸肽(vasoactive intestinal peptide，VIP),該融合蛋白所具有的獨特的氨基酸序列可以 保證其在宿主體內高水平穩定表達，在保留 VIP 原有功能的同時，體 內半衰期顯著延長。本發明同時提供該融合蛋白的制備方法及其在制 備抗炎、抗損傷、腦血管疾病、提高睡眠質量的藥物中的應用。
蘭州大學
2021-04-14
血管活性腸肽的融合蛋白
所述融合蛋白包 含 1 個人血清白蛋白（Albumin Human，HSA)和 1 個血管活性腸肽 （vasoactive intestinal peptide，VIP）,該融合蛋白所具有的獨特的氨基酸序列可以保證其在宿主體內高水平穩定表達，在保留 VIP 原有功能的同時，體內半衰期顯著延長。
蘭州大學
2021-01-12
活性膠原蛋白的制備與應用
本品治療骨質疏松的療效比國內外的鈣制劑，活性VD及降鈣素藥物在提高骨密度（BMD）與骨礦含量（BMC）上占優勢，可補充因年齡增長而喪失的骨基質的有機成分，恢復有機成分與無機成分二者的平衡，促進骨膠原纖維與羥基磷灰石的結合，使骨堅硬而富有彈性，增加或維持骨量，因而減少骨折的發生，緩解骨質疏松而引起的骨痛，總有效率達90%。緩解因缺鈣而造成的小腿肌肉痙攣，總有效率達92%。
北京航空航天大學
2021-04-13
一種包載水溶性藥物的光敏脂質體
本發明提供一種包載水溶性抗腫瘤藥物的光敏脂質體，由熱敏磷脂、膽固醇、長循環材料和中空金納米粒組成，中空金納米粒在波長700~900nm近紅外光區有特征吸收峰，中空金納米粒的粒徑分布范圍是20~100nm。本發明通過熱敏脂質體包裹水溶性藥物和中空金納米粒，組合成全新的光敏脂質體。在外界近紅外光照下，所包裹的中空金納米粒產生光熱治療作用，同時，利用這種光熱效應控制藥物從光敏脂質體中快速且大量的定位釋放，有效地損傷腫瘤部位的血管或殺傷腫瘤細胞，發揮化學治療作用。本發明的載藥脂質體實現了同步光熱與藥物分子的治療作用，顯著提高對疾病如腫瘤的治療效果，具備了臨床應用性和現實的治療意義。
浙江大學
2021-04-11