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一種選擇性非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥Celebrex(塞來昔布)的合成方法
【發(fā) 明 人】王小龍；張大成【摘要】本發(fā)明涉及一種非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥Celebrex(塞來昔布)的合成方法，該發(fā)明以化合物一和化合物二為原料，在硫酸銅和抗壞血酸共同催化下，分子間通過[3+2]偶極環(huán)加成反應(yīng)合成塞來昔布分子的吡唑壞，從而合成了塞來昔布(見圖1)。該方法操作簡單，條件溫和，收率較高，是一種有效合成塞來昔布的新方法。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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抗丙肝藥物索非布韋關(guān)鍵含氟醫(yī)藥中間體材料的制備 工藝研究及產(chǎn)業(yè)化
索非布韋（又譯為索氟布韋，英文名 Sofosbuvir，CAS：1190307- 88-0）是全球首個丙型肝炎病毒(HCV)NS5B 聚合酶核苷酸類似物抑 制劑，用于治療慢性丙型肝炎，目前國外已有產(chǎn)品在銷售，且利潤可 觀。國內(nèi)還沒有此類藥物，本項目具有重大的發(fā)展前景。 采用本課題組開發(fā)的新型氟取代反應(yīng)，設(shè)計和開發(fā)了一條經(jīng)濟、 綠色和環(huán)保的具有巨大臨床價值和市場價值抗丙肝藥物索非布韋及 其關(guān)鍵含氟醫(yī)藥中間體的制備工藝。本項目的目的是對本課題組開發(fā) 的新穎制備工藝進行中試放大研究，進而實現(xiàn)商業(yè)化規(guī)模制備，從而 產(chǎn)生良好的社會效益和經(jīng)濟效益。 依托南開大學(xué)化學(xué)院良好的科研平臺，以及本課題組多年積累的 有機氟化學(xué)及合成有機化學(xué)的基礎(chǔ)研究成果，我們對具有巨大臨床價 值和市場價值的抗丙肝新藥索非布韋及其關(guān)鍵含氟中間體的制備工 藝進行優(yōu)化。小試規(guī)模研究結(jié)果表明，本制備工藝能以良好的經(jīng)濟性、 兼顧環(huán)保、安全等考量獲得預(yù)期質(zhì)量要求的目標(biāo)產(chǎn)品。后期通過小試 放大研究、中試研究和商業(yè)化生產(chǎn)確認(rèn)等產(chǎn)業(yè)化開發(fā)程序。
南開大學(xué)
2021-04-13
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布蘭斯特酸催化軸手性連萘胺衍生物的高對映選擇性的動力學(xué)拆分
在軸手性化合物不對稱構(gòu)建研究方面的重要研究進展：由于軸手性化合物是不對稱催化反應(yīng)的常用催化劑，廣泛應(yīng)用于不對稱催化反應(yīng)中，這些軸手性化合物的不對稱合成一直是此領(lǐng)域的研究熱點之一。劉心元、譚斌課題組成功實現(xiàn)了在手性磷酸催化下利用Hantzsch酯不對稱還原現(xiàn)場生成的亞胺來動力學(xué)拆分連萘胺。這樣一來，就能高效、高立體選擇性地合成重要用途的手性連萘胺。
南方科技大學(xué)
2021-04-13
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關(guān)于碳纖維布加固鋼筋混凝土梁、柱、框架節(jié)點及框架結(jié)構(gòu)等的受力性能的系統(tǒng)地試驗研究
對碳纖維布加固鋼筋混凝土梁、柱、框架節(jié)點及框架結(jié)構(gòu)等的受力性能進行了系統(tǒng)地試驗研究、機理分析和三維非線性力學(xué)計算，為混凝土結(jié)構(gòu)補強固技術(shù)提供了理論依據(jù)。針對歷史保護建筑的特點，研究了多種荷載組合作用下歷史保護建筑的破壞機理、衰變規(guī)律、剩余壽命及可靠性，并對在役歷史保護建筑物的檢測鑒定與加固技術(shù)進行了系統(tǒng)地試驗研究。本項研究獲得了上海市科技進步三等獎 1 項，華夏建設(shè)科學(xué)技術(shù)獎三等獎 1 項
上海理工大學(xué)
2021-01-12
布蘭斯特酸催化烯烴的不對稱胺氫化反應(yīng)：合成含季碳中心的吡咯烷類化合物
在非活化烯烴官能團化方面的研究進展：含α-季碳中心的手性胺是許多有生物活性化合物和重要藥物的結(jié)構(gòu)單元，該結(jié)構(gòu)單元的不對稱合成一直以來是充滿挑戰(zhàn)性的課題：需要克服季碳中心的空間位阻和控制與之相連的四個取代基的正確方向。劉心元、譚斌課題組利用質(zhì)子酸（布蘭斯特酸）催化非活化烯烴的不對稱胺氫化反應(yīng)，合成了含季碳中心的α-吡咯烷類化合物。此項研究成果在國際上首次實現(xiàn)了通過不對稱胺氫化反應(yīng)構(gòu)建含有季碳中心的含N雜環(huán)化合物，該工作通過在底物中引入硫脲基團，該基團在手性磷酸（布蘭斯特酸）催化下可活化非活化烯烴和控制手性的季碳中心的形成。該方反應(yīng)具有操作簡單，產(chǎn)率高，官能團耐受性好，綠色環(huán)保（非金屬催化的）等優(yōu)點，可以很方便轉(zhuǎn)化為各種具有潛在生物活性的螺環(huán)的含季碳中心的α-吡咯烷類化合物。
南方科技大學(xué)
2021-04-13
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科研進展 | 施一公團隊揭示人源tRNA剪接內(nèi)切酶識別和剪切前體tRNA內(nèi)含子的分子機理
報道了pre-tRNA結(jié)合人源tRNA剪接內(nèi)切酶 (tRNA splicing endonuclease, TSEN) 復(fù)合物處于“預(yù)催化”和“催化后”兩種狀態(tài)的高分辨率結(jié)構(gòu)，結(jié)合體外生化，揭示了TSEN復(fù)合物識別和剪切pre-tRNA內(nèi)含子的分子機理。
西湖大學(xué)
2023-04-19