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一種選擇性非甾體抗炎鎮痛藥Celebrex(塞來昔布)的合成方法
【發 明 人】王小龍；張大成【摘要】本發明涉及一種非甾體抗炎鎮痛藥Celebrex(塞來昔布)的合成方法，該發明以化合物一和化合物二為原料，在硫酸銅和抗壞血酸共同催化下，分子間通過[3+2]偶極環加成反應合成塞來昔布分子的吡唑壞，從而合成了塞來昔布(見圖1)。該方法操作簡單，條件溫和，收率較高，是一種有效合成塞來昔布的新方法。
南京中醫藥大學
2021-04-13
抗丙肝藥物索非布韋關鍵含氟醫藥中間體材料的制備 工藝研究及產業化
索非布韋（又譯為索氟布韋，英文名 Sofosbuvir，CAS：1190307- 88-0）是全球首個丙型肝炎病毒(HCV)NS5B 聚合酶核苷酸類似物抑 制劑，用于治療慢性丙型肝炎，目前國外已有產品在銷售，且利潤可 觀。國內還沒有此類藥物，本項目具有重大的發展前景。 采用本課題組開發的新型氟取代反應，設計和開發了一條經濟、 綠色和環保的具有巨大臨床價值和市場價值抗丙肝藥物索非布韋及 其關鍵含氟醫藥中間體的制備工藝。本項目的目的是對本課題組開發 的新穎制備工藝進行中試放大研究，進而實現商業化規模制備，從而 產生良好的社會效益和經濟效益。 依托南開大學化學院良好的科研平臺，以及本課題組多年積累的 有機氟化學及合成有機化學的基礎研究成果，我們對具有巨大臨床價 值和市場價值的抗丙肝新藥索非布韋及其關鍵含氟中間體的制備工 藝進行優化。小試規模研究結果表明，本制備工藝能以良好的經濟性、 兼顧環保、安全等考量獲得預期質量要求的目標產品。后期通過小試 放大研究、中試研究和商業化生產確認等產業化開發程序。
南開大學
2021-04-13
布蘭斯特酸催化軸手性連萘胺衍生物的高對映選擇性的動力學拆分
在軸手性化合物不對稱構建研究方面的重要研究進展：由于軸手性化合物是不對稱催化反應的常用催化劑，廣泛應用于不對稱催化反應中，這些軸手性化合物的不對稱合成一直是此領域的研究熱點之一。劉心元、譚斌課題組成功實現了在手性磷酸催化下利用Hantzsch酯不對稱還原現場生成的亞胺來動力學拆分連萘胺。這樣一來，就能高效、高立體選擇性地合成重要用途的手性連萘胺。
南方科技大學
2021-04-13
關于碳纖維布加固鋼筋混凝土梁、柱、框架節點及框架結構等的受力性能的系統地試驗研究
對碳纖維布加固鋼筋混凝土梁、柱、框架節點及框架結構等的受力性能進行了系統地試驗研究、機理分析和三維非線性力學計算，為混凝土結構補強固技術提供了理論依據。針對歷史保護建筑的特點，研究了多種荷載組合作用下歷史保護建筑的破壞機理、衰變規律、剩余壽命及可靠性，并對在役歷史保護建筑物的檢測鑒定與加固技術進行了系統地試驗研究。本項研究獲得了上海市科技進步三等獎 1 項，華夏建設科學技術獎三等獎 1 項
上海理工大學
2021-01-12
布蘭斯特酸催化烯烴的不對稱胺氫化反應：合成含季碳中心的吡咯烷類化合物
在非活化烯烴官能團化方面的研究進展：含α-季碳中心的手性胺是許多有生物活性化合物和重要藥物的結構單元，該結構單元的不對稱合成一直以來是充滿挑戰性的課題：需要克服季碳中心的空間位阻和控制與之相連的四個取代基的正確方向。劉心元、譚斌課題組利用質子酸（布蘭斯特酸）催化非活化烯烴的不對稱胺氫化反應，合成了含季碳中心的α-吡咯烷類化合物。此項研究成果在國際上首次實現了通過不對稱胺氫化反應構建含有季碳中心的含N雜環化合物，該工作通過在底物中引入硫脲基團，該基團在手性磷酸（布蘭斯特酸）催化下可活化非活化烯烴和控制手性的季碳中心的形成。該方反應具有操作簡單，產率高，官能團耐受性好，綠色環保（非金屬催化的）等優點，可以很方便轉化為各種具有潛在生物活性的螺環的含季碳中心的α-吡咯烷類化合物。
南方科技大學
2021-04-13
科研進展 | 施一公團隊揭示人源tRNA剪接內切酶識別和剪切前體tRNA內含子的分子機理
報道了pre-tRNA結合人源tRNA剪接內切酶 (tRNA splicing endonuclease, TSEN) 復合物處于“預催化”和“催化后”兩種狀態的高分辨率結構，結合體外生化，揭示了TSEN復合物識別和剪切pre-tRNA內含子的分子機理。
西湖大學
2023-04-19