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TD1-rhIL-10: 透皮肽-重組人白介素-10
成果創新點 IL-10 體內循環半衰期太短，影響臨床應用。細胞因子 與人免疫球蛋白 Fc 段融合構建的融合蛋白可延長蛋白半衰 期，增加治療效果,能成為一種潛在治療性藥物。 IL-10 作為一種免疫抑制因子，在免疫系統調節和緩解 炎癥反應中發揮著重要的作用。研究表明，IL-10 在抗炎癥 反應和抗免疫排斥方面有著潛在的應用價值, 對銀屑病治 療顯示出一定效果。TD-1 是一個 11 個氨基酸、具有增強蛋
中國科學技術大學
2021-04-14
組合化學修飾的內嗎啡肽－1 及其制備方法
本發明涉及內嗎啡肽-1(Endomorphin-l，EM-1)的一類新的類似物 [GMLPC]-EM-1 、 [GMLDC]-EM-1 [GMDPC]-EM-1和[GMDDC]-EM-1 及 其制備方法
蘭州大學
2021-04-14
TD1-rhIL-10: 透皮肽-重組人白介素-10
IL-10 體內循環半衰期太短，影響臨床應用。細胞因子 與人免疫球蛋白 Fc 段融合構建的融合蛋白可延長蛋白半衰期，增加治療效果,能成為一種潛在治療性藥物。 IL-10 作為一種免疫抑制因子，在免疫系統調節和緩解炎癥反應中發揮著重要的作用。研究表明，IL-10 在抗炎癥反應和抗免疫排斥方面有著潛在的應用價值, 對銀屑病治療顯示出一定效果。TD-1 是一個 11 個氨基酸、具有增強蛋白質透皮能力的多肽。我們設計了 TD-1/IL-10/Fc 融合蛋白，利用透皮的運載能力和緩釋效果，通過局部透皮給藥方式治療銀屑病。
中國科學技術大學
2023-05-23
多位點修飾的內嗎啡肽-1 類似物的合成和應用
―疼痛‖是指病人身體內部的傷害性感覺，它包括傷害性刺激作用于機體所引起的痛感覺，以及機體對傷害性刺激的痛反應。長期疼痛給患者帶來痛苦和不安，劇痛還可以引起失眠或其他生物功能紊亂，影響患者的生活質量。因此，疼痛藥物的研發一直是全球性的熱點和難點。目前臨床上使用的鎮痛藥物主要包括非甾體抗炎類藥物（解熱鎮痛藥），阿片類鎮痛藥物和輔助鎮痛藥物。其中，阿片類鎮痛藥物主要通過與 μ 阿片受體結合發揮其鎮痛作用，不論是創傷痛、術后痛等急性痛，還是癌痛等慢性疼痛，阿片類鎮痛藥物都發揮著非常重要的作用，尤其在治療中度
蘭州大學
2021-04-14
基于阿片肽 Biphalin 和神經肽 FF 的嵌合肽及其合成和應用
疼痛是人類所經受的最常見的病癥之一，每個人的一生都會經歷疼痛的困擾。據統計全球大約有 1/3 的人忍受著持續或周期性疼痛的折磨，美國在疼痛相關社會問題的花費約為 1 千億美元/年。在臨床上，嗎啡類的阿片藥物已被人們廣泛的應用于治療和緩解各種疼痛，但由于阿片類的鎮痛藥物能引起嚴重的耐受、成癮、便秘和呼吸抑制等不良反應，從而大大限制了其臨床應用范圍。已有的研究結果表明，機體內的阿片肽同樣也能通過激活阿片受體而介導鎮痛作用。為了獲得選擇性高、高效、分子較為穩定的阿片類配體分子，在腦啡肽等阿片肽的結構基礎上
蘭州大學
2021-04-14
基于內嗎啡肽 2 和神經肽 FF 的嵌合肽及其合成和應用
在臨床上，嗎啡類的阿片藥物已被人們廣泛的應用于治療和緩解各種疼痛，但是由于阿片類的鎮痛藥能引起嚴重的不良反應和阿片依賴作用，而大大限制其在臨床治療中的應用。已有的研究表明哺乳動物中樞和外周都廣泛存在著阿片受體。1997 年，發現內嗎啡肽（endomorphins，EMs），即內嗎啡肽 1（EM-1，Tyr-Pro- Trp-Phe-NH2）和 2（EM-2，Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2）為 μ 阿片受體（MOR）內源性的高效選擇性的激動劑，它們對 μ 阿片受體的 Ki 分別為 360 pM
蘭州大學
2021-04-14
內嗎啡肽-1 類似物及其合成和在制備鎮痛藥物中的應用
現代醫學所謂的疼痛，是一種復雜的生理心理活動，是臨床上最常見的癥狀之一。它包括傷害性刺激作用于機體所引起的痛感覺，以及機體對傷害性刺激的痛反應。長期疼痛給患者帶來痛苦和不安，劇痛還可以引起失眠或其他生物功能紊亂，影響患者的生活質量。因此，疼痛藥物的研發一直是全球性的熱點和難點。阿片類藥物因其止痛作用強，在緩解重度疼痛具有無可取代的地位。然而它們在起到鎮痛作用的同時往往伴隨很多副作用，很大程度上限制了其在鎮痛方面的應用。臨床上鎮痛最常應用的是阿片藥物，除了眾所周知的副作用外，不同的阿片藥物治療還可產生
蘭州大學
2021-04-14
一種修飾內嗎啡肽-1 化合物及其在鎮痛方面的應用
疼痛是一種與實際上或潛在的組織損傷相關聯的，或基于這種損傷的，可敘述的不愉快的感覺和情緒經驗。然而，疼痛特別是長期疼痛給患者帶來痛苦和不安，劇痛還可以引起失眠或其他生物功能紊亂，影響患者的生活質量。阿片類鎮痛藥是最古老的鎮痛藥，也是迄今為止最有效的鎮痛藥物，因其止痛作用強，在緩解重度疼痛具有無可取代的地位。但是，由于其諸如呼吸抑制、心搏過緩、耐受、成癮等方面的副作用，對病人產生了很大的危害，很大程度上限制了其在鎮痛方面的應用。從而，另辟蹊徑，發現新型的低副作用的阿片類鎮痛藥物是目前科學研究的熱點。&
蘭州大學
2021-04-14
小麥胚芽活性肽
肽是介于氨基酸和蛋白質之間的物質。肽具有吸收快、無過敏、生理活性強 等優點，是續蛋白質，氨基酸后新一代的營養品。 小麥胚芽是小麥加工業過程中重要副產品。現代研究證明，小麥胚芽肽是目 前谷物類肽中抗氧化活性（能延緩衰老）和 ACE 抑制活性（抑制高血壓）最強的 蛋白肽，同時小麥胚芽肽在抗疲勞，防癌方面已經被國外消費者廣泛認可，產品市場前景廣闊。本項目經過十多年研究，開發出國內首套成熟的小麥胚芽活性肽生產技術，該技術具有設備投資小，產品品質好等優點，是小麥胚芽深加工首選。
江南大學
2021-04-11
α-烯基-β-氨基酸修飾的內嗎啡肽-1 類似物及其合成和應用
阿片類鎮痛藥物主要通過與 μ 阿片受體結合發揮其鎮痛作用。1997 年 μ 阿片受體的內源性配體內嗎啡肽被發現后，科學家們對其進行了廣泛深入的研究。研究表明，內嗎啡肽通過與 G 蛋白偶聯的 μ阿片受體結合，參與了包括痛覺、呼吸、心血管、胃腸、內分泌、行為等諸多功能的調節，其主要作用體現在鎮痛功能上。其中內嗎啡肽-1 （ Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2 ， EM-1 ）具有優于內嗎啡肽 -2（Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2，EM-2）的治療學特性，如獎賞行為與鎮痛作用的分離，耐受的形成
蘭州大學
2021-04-14