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CDK4/6 抑制劑
乳腺癌是發生在乳腺上皮組織的惡性腫瘤，全球乳腺癌發病率呈逐年上升趨勢，我國雖不是乳腺癌的高發國家，但近年乳腺癌發病率正以每年 3%～4%的增長率急劇上升。CDK4/6（細胞周期蛋白依賴性激酶 4 和 6）是調節細胞周期的關鍵因子，能夠觸發細胞周期從生長期（G1 期）向 DNA 復制期（S1 期）轉變，CDK4/6抑制劑將細胞周期阻滯于 G1 期，從而起到抑制腫瘤增殖的作用。目前已上市的三款抑制劑均已成為重磅炸彈藥物。 江南大學藥學院藥物化學與藥物分析化學研究室開發了一系列全新結構的 CDK4/6 抑制劑，其中候選化合物 ZH-021 在分子生物學水平上與新近獲批的Verzenio 顯示了相當的活性，且選擇性性更高，在細胞生物學水平上較 Verzenio顯示了更強的活性。該項工作目前已申請發明專利（201710631168.6）。具有進一步開發上市的價值
江南大學
2021-04-11
生物質燃料結焦抑制劑
本項目的產品主要用于抑制生物質發電廠中生物質燃料燃燒時的結焦問題。
南京工業大學
2021-01-12
α-淀粉酶抑制蛋白的制備
α-淀粉酶抑制劑是一種純天然生物活性物質，屬于糖水解酶抑制劑的一種。 α-淀粉酶抑制劑通過對淀粉酶的抑制作用而發揮減肥效應，并經胃腸道排出體外，因此不必進入血液循環系統，不作用于大腦中樞，減肥的同時不抑制食欲，使用劑量很高時也無副作用，符合世界衛生組織的減肥原則。對于肥胖患者，可減少糖向脂肪轉化，延緩腸道的排空，增加脂肪消耗以減少體重。因此，能用α-淀粉酶抑制劑來防止和治療肥胖癥、脂肪過多癥、動脈硬化癥、高血脂及糖尿病等。另外，純化的α-淀粉酶抑制肽的另一重要作用是作為糖尿病的輔助治療（中藥一類），可以阻礙或延緩其對食物中主要的碳水化合物淀粉的消化作用，阻止血糖的升高，從而能使糖尿病人吃飽飯，消除饑餓感。本成果利用固液萃取技術、膜技術、雙水相萃取技術和層析技術等現代生物分離技術從小麥中分離純化了 -淀粉酶抑制劑（ -淀粉酶抑制劑的活性大于2500U/mg.protein），達到了日本國應用的要求。新工藝較原工藝相比具有操作方便，收率高，成本低，產品質量好，易于工業化生產等優點。據悉，歐美已將 -淀粉酶抑制劑開發成保健食品,如starch blocker。每年的用量在100噸以上，且近年來每年以30％的速度在遞增。預計到2010年我國將有2億人口加入肥胖者行列，而糖尿病早已成為我國中老年人的常見病、多發病，因此將本成果應用于治療上述疾病方面是極有市場潛力的。
南京工業大學
2021-04-13
新型乙烯生物合成抑制劑
利用植物化學遺傳學手段，以擬南芥乙烯過量合成突變體eto1-2和乙烯信號活化突變體ctr1-1為篩選材料，從2000種化學小分子文庫中篩選出了3種可抑制乙烯合成或反應的小分子化合物：kynurenine（KYN），ponalrestat（PRT）和pyrazinamide（PZA）。他們早期的研究發現KYN能夠抑制乙烯所誘導的下游生長素合成途徑中的一類關鍵酶TAA1/TARs（He et al., 2011 Plant Cell），最近發現PRT也作用于乙烯下游反應，抑制了生長素合成途徑中的另一類關鍵酶（相關工作正在整理發表中）。 不同于KYN和PRT，第三個小分子PZA只特異性抑制乙烯過量合成突變體eto1-2的“三重反應”（圖A）。施加PZA處理可以抑制乙烯合成前體ACC所誘導的乙烯反應，暗示PZA可能通過抑制ACC氧化酶（ACC oxidase，ACO）而抑制乙烯合成。體外生化分析發現，PZA無法直接抑制ACO催化活性，需要被擬南芥煙酰胺酶（nicotinamidase）轉化為pyrazinoic acid（POA）（圖B），進而以POA的形式競爭性抑制ACO的催化活性。 進一步解析了擬南芥中ACO家族成員ACO2與POA復合物的高分辨率晶體結構（2.1?），從原子層面揭示了POA的抑制機理（圖C和圖D）。晶體結構表明，POA是通過與活性中心的一個鋅離子或鐵離子形成配位鍵而與ACO2結合。此外，POA與其周圍氨基酸之間形成的氫鍵、疏水相互作用以及范德華力，也鞏固了其與蛋白的結合。通過對ACO2蛋白關鍵氨基酸進行突變，證實了POA或其類似物2-PA可以模擬ACO的內源底物ACC，從而競爭性抑制了ACO的活性。這些結果不僅在原子層面上闡明了POA的抑制機理，還為進一步優化POA結構，提高其抑制活性提供了理論基礎。
南方科技大學
2021-04-13
環保型揚塵抑制劑
北京工業大學
2021-04-14
抑制 ras 原癌基因過表達
在抑制 ras 原癌基因過表達中應用和在制備由 ras 原癌基因過表 達導致的腫瘤藥物中應用。本方法提供的產品毒性低，抑制 ras 基因 通路過度激活的效果更好。
蘭州大學
2021-04-14
高危HPV免疫診斷試劑盒
宮頸癌是全球女性最常見的惡性腫瘤之一，在女性人群中HPV的感染率在13.5%左右。分子診斷是指應用分子生物學方法檢測患者體內遺傳物質的結構或表達水平的變化而做出診斷的技術。免疫診斷（immunodiagnosis）是應用免疫學的理論、技術和方法診斷各種疾病和測定免疫狀態。但現有單克隆抗體均無法達到HPV亞型鑒別目的，若干亞型特異性抗體均與其它亞型有交叉反應。迄今為止市場上沒有高危型HPV免疫診斷試劑盒。因此我們開發的HPV免疫診斷試劑盒有望成為第一個高危HPV免疫檢測試劑盒。
南京大學
2021-04-10
降脂降壓、增強免疫力食品開發
以功能性紅曲霉固體發酵產降脂活性成分莫納克林 K，產量 2%，顏色鮮紅亮麗，為純天然功能食品原料，生產成本相對較低。以靈芝菌固體培養高產靈芝酸80mg/g,產品氣味醇香，為純天然功能食品原料。以此兩種功能成分添加到焙烤食品、面制品、醬制品等普通食品中，可生產降脂降壓、增強免疫力的焙烤食品、面制品、醬制品，目前國內市場上尚屬空白，該類產品的開發面市將是國內率先引領保健食品轉變為普通食品化，代替保健食品膠囊、口服液的傳統消費模式，具有更大更寬廣的市場空間。經濟效益、社會效益顯著。
江南大學
2021-04-11
在Cell上發表腫瘤免疫治療
發現了補體調控腫瘤B細胞雙向作用的機制，深入挖掘了腫瘤相關B細胞的表型、功能及形成機制，為判斷化療誘導的抗腫瘤免疫及患者的療效預后提供了有應用前景的標志物。? 該研究收集了乳腺癌患者化療前后的腫瘤組織，從中分離出B細胞進行單細胞測序，發現化療后出現了一群以ICOSL+CR2highIL-10-CD20+CD38+CD27+IgA-IgD-為特征的B細胞。研究者進一步借助全視野數字化切片掃描及自動化分析方法，全面解析了患者腫瘤組織中B細胞的位置及表型，發現ICOSL+B細胞傾向于定位在化療后形成的三級淋巴樣結構中，并且它們的浸潤數目與患者的長期生存時間呈正相關。在此基礎上，研究者利用特異性敲除B細胞表達ICOSL及CR2基因的小鼠模型，證實ICOSL+B細胞的功能是激活T細胞相關的抗腫瘤免疫；該群細胞的產生機制是化療后腫瘤細胞免疫原性死亡引發的補體信號活化；而補體抑制蛋白在腫瘤中的表達，決定了化療后B細胞在不同腫瘤中相反的作用。具備抗腫瘤功能的B細胞以及相關機制中的調控分子，是乳腺癌免疫治療潛在的新靶點。
中山大學
2021-04-13
揭示lncRNA調控腫瘤免疫新機制
發現了長非編碼RNA NKILA能促使腫瘤特異T細胞被誘導凋亡，以至于不能開“猛火”攻打腫瘤。研究還提示，可在體外將T細胞中的NKILA敲除，從而保證回輸到體內的T細胞的“火力”，增強免疫治療的效果。? 研究團隊在體外對T細胞進行了修飾，沉默了NKILA的表達，再將T細胞回輸至患了乳腺癌的小鼠模型體內，NF-κB通路便會維持在激活狀態。他們發現，如此一來腫瘤內的T細胞明顯增多，被殺傷的腫瘤細胞增多，腫瘤明顯縮小。
中山大學
2021-04-13