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抗腫瘤藥物克里 挫替尼合成工藝
項目簡介 克里哩替尼(C rizo tinib)，化 學名為3-[(R)-1- (2,6－ 二氯
西華大學
2021-04-14
抗腫瘤藥物伊馬替尼與尼洛替尼新工藝
伊馬替尼是瑞士諾華公司研發(fā)的一種酪氨酸激酶抑制劑類抗腫瘤藥物，于2001年5月獲得 美國食品與藥品管理局 (FDA) 的批準上市，用于治療慢性骨髓性白血病，又于2002年2月被批 準用于治療胃腸道間質(zhì)細胞腫瘤，具有起效迅速、轉(zhuǎn)移性強、副作用小等優(yōu)點，其專利化合物 專利近年到期，國內(nèi)多家企業(yè)仿制上市。 尼洛替尼是瑞士諾華公司開發(fā)的第二代具有高度選擇性的酪氨酸激酶抑制劑，用于對既往 治療(包括伊馬替尼治療)耐藥與不耐受的費城染色體陽性慢性髓性白血病慢性期或加速期的成 人患者，治療范圍更廣，療效更佳，目前國內(nèi)多個企業(yè)醞釀尼洛替尼的仿制工作。 達沙替尼由百時美施貴寶公司研發(fā)，2006年2月在美國首次上市。是首個批準上市的口服 多重酪氨酸激酶抑制劑，用于對既往治療失敗或不耐受的成人各階段慢性髓細胞樣白血病，也 可用于治療對其他療法耐藥或不耐受的費城染色體陽性急性淋巴細胞性白血病成年患者。目前 國內(nèi)多個企業(yè)進行達沙替尼的仿制工作。
華東理工大學
2021-04-11
抗癌原料藥卡博替尼、樂伐替尼關鍵中間體的合成工藝
樂伐替尼也是一種口服激酶抑制劑，它 以支持腫瘤增長的多種細胞因子作為靶點，其中包括血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）、 成纖維細胞生長因子（FGF）、血小板源生長因子受體（PDGF）等，抑制腫瘤細 施的轉(zhuǎn)移與生長。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作為卡博替尼、樂伐替尼原料藥合成中的關鍵中間體，其合成工藝在 國內(nèi)鮮見報道，因此探索它們的合成工藝具有重要的現(xiàn)實意義。 自2012年、2015年美國FDA分別上市卡博替尼、樂伐替尼兩種新藥以來，其 原料藥的合成就一直受到國外專利的保護，但國內(nèi)對其的需求量很大。因此， 我們研究團隊分別以麥氏酸和丙二酸原料經(jīng)接枝、甲化、關環(huán)、上氯等步驟成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺與4-氯-7-甲氧基瘞■琳-6-甲 酰胺，解決了關環(huán)等技術(shù)步驟的難題，將關環(huán)、上氯等技術(shù)步驟的收率提升近25% —30%,最終產(chǎn)品的純度達到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 經(jīng)歷5步反應目標產(chǎn)品收率達到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺經(jīng)歷6 步反應，目標產(chǎn)品收率達到40%以上。將該工藝路線經(jīng)中試研究發(fā)現(xiàn)，反應充 分，反應重現(xiàn)性良好，各項技術(shù)指標正常，目標產(chǎn)品收率達40%—45%,產(chǎn)品純 度達98%以上。該研究成果意味著，國內(nèi)抗癌原料藥卡博替尼、樂伐替尼關鍵中 間體的技術(shù)路線問題將不再是瓶頸問題。
重慶大學
2021-04-11
恩沙替尼Ⅱ期研究成果
克唑替尼是首個被批準的ALK抑制劑，其療效顯著優(yōu)于化療。遺憾的是，約一半的患者在使用克唑替尼1年左右會出現(xiàn)耐藥。耐藥原因包括ALK基因的二次突變，腦部轉(zhuǎn)移瘤的進展等。二代ALK抑制劑即是針對上述問題進行開發(fā)，其能夠克服某些ALK二次突變導致的耐藥，同時具有更強的腦轉(zhuǎn)移瘤控制能力。目前，色瑞替尼（ceritinib）、阿來替尼（alectinib）、布加替尼（brigatinib）這三種二代ALK抑制劑已經(jīng)獲批，用于治療克唑替尼耐藥后的ALK陽性肺癌。遺憾的是，此前我國尚缺乏自行研發(fā)的二代ALK抑制劑，而恩沙替尼是我國第一個ALK領域的國產(chǎn)創(chuàng)新藥，具有類似“殲-20”的重大意義。
中山大學
2021-04-13
樂伐替尼(Lenvima) 合成新工藝研究
項目簡介： Lenvatinib （伐替尼／ 侖伐替尼），商 品名 ： Lenvim a, 山 Eisai（衛(wèi)材）發(fā)現(xiàn)和開發(fā) ， 是 口服分子
西華大學
2021-04-14
一類抗腫瘤新藥環(huán)苯替尼項目
環(huán)苯替尼是全新結(jié)構(gòu)新實體化合物，為第三代酪氨酸激酶抑制劑，按新藥注冊分類屬于化學藥品1.1。是格列衛(wèi) Gleevec（甲磺酸伊馬替尼）的me better藥物，用于治療慢性粒細胞白血病（CML）和胃腸道間質(zhì)瘤(GIST)。環(huán)苯替尼是通過骨架躍遷策略發(fā)現(xiàn)新結(jié)構(gòu)化合物，機制研究表明為信號網(wǎng)絡機制產(chǎn)生藥效的新化學實體藥物。 環(huán)苯替尼的顯著特點是對人癌（CML）免疫缺陷性小鼠異體移植體內(nèi)藥效達到治愈的效果，腫瘤細胞完全被殺死，有效率達到100%，無嚴重毒性發(fā)生。 環(huán)苯替尼經(jīng)8步化學合成，獲得的全新結(jié)構(gòu)的化合物，經(jīng)一級檢索未見相關報導（上海圖書館上海科學技術(shù)情報研究所查新）。目前已獲得 2 項中國發(fā)明專利申請和1項PCT國際專利申請，該課題的臨床前主要試驗工作已經(jīng)完成，包括：環(huán)苯替尼合成工藝、結(jié)構(gòu)確證、原料及制劑質(zhì)量研究和穩(wěn)定性研究、主要藥效學研究和部分安全性研究，已經(jīng)具備成藥性。
遼寧大學
2021-04-11
抗癌藥物伊馬替尼新合成方法
伊馬替尼（Imatinib）是一種用于治療費城染色體（Ber－Abl）陽性的慢性骨髓性白血病(簡稱 CML)成人患者的急變期、加速期和干擾素治療失敗后的慢性期的口服藥物。CML 是一種由于骨髓中干細胞的 DNA 異常而引起的造血干細胞疾病。 DNA 異常會產(chǎn)生異常蛋白質(zhì)，干擾骨髓中白細胞正常生成過程，最終導致白細胞數(shù)目的急劇增加。CML 分為慢性期、加速期和危象期三個階段，危象期患者的平均存活肘間只有 2-3 個月。 伊馬替尼對胃腸道間質(zhì)瘤治療也有效，有效率在 50%左右。 本技術(shù)使用基礎化工原料來
揚州大學
2021-04-14
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往復對挫塑化擠注方法
研發(fā)階段/n一種往復對挫塑化擠注方法，利用至少兩套料筒柱塞，使物料在壓力作用下往復地通過一個帶磨盤的狹縫，使其可控地、反復地受到剪切、混合、塑化，然后，使用其中一個料筒柱塞將塑化好的物料從擠注出料噴嘴擠出或注射出。其特點有塑化程度和質(zhì)量可控制、可使用粉料、注射壓力大、出料量精確、可實現(xiàn)微小量物料塑化、密閉式結(jié)構(gòu)、取料和清料方便、工作腔結(jié)構(gòu)簡單且占地小，可進行塑化、擠出、注射。本發(fā)明可用于對塑化程度和質(zhì)量要求比較高的高分子材料成型加工設備和儀器中。
湖北工業(yè)大學
2021-01-12
往復對挫塑化擠注裝置
研發(fā)階段/n內(nèi)容簡介：本裝置是采用狹縫磨盤對高分子材料進行往復多次對挫塑化、并進行擠出、注射的方法和裝置。其特點有塑化程度和質(zhì)量可控制、可使用粉料、注射壓力大、出料量精確、可實現(xiàn)微小量物料塑化、密閉式結(jié)構(gòu)、取料和清料方便、工作腔結(jié)構(gòu)簡單且占地小，可進行塑化、擠出、注射。它使用兩套獨立的帶移動動力的料筒柱塞，使熔融物料在壓力作用下往復多次地通過一個帶磨盤的狹縫，使其可控地、反復地受到剪切、混合、塑化。塑化好的物料通過其中一套柱塞擠注裝置經(jīng)出料噴嘴擠出或注射出。本裝置可用于對塑化程度和質(zhì)量要求比較高的高
湖北工業(yè)大學
2021-01-12
替米考星
性狀
不僅要經(jīng)得住市場的考驗，還要經(jīng)得過消費者的認可，才能鑄就經(jīng)典
應用劑型
替米考星預混劑、替米考星溶液、替米考星注射液
產(chǎn)品參數(shù)
山東久隆恒信藥業(yè)有限公司
2021-08-31