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一種催化合成喹喔啉類化合物的方法
（專利號：ZL 201310086879.1） 簡介：本發(fā)明提供一種催化合成喹喔啉類化合物的方法，屬于有機化學合成技術(shù)領域。合成喹喔啉類化合物的縮合反應中原料鄰苯二胺與1，2-二羰基化合物的摩爾比為1∶1，多磺酸根離子液體催化劑的摩爾量是所用鄰苯二胺或1，2-二羰基化合物的5-10%，反應溫度為40-60℃，反應時間為20-120min，反應溶劑水的用量為物料總質(zhì)量的50-90%，反應壓力為1個大氣壓，反應后過濾，濾渣用水洗滌后用乙醇重結(jié)
安徽工業(yè)大學
2021-01-12
取代喹喔啉胺類化合物及其制備方法和用途
本發(fā)明提供一類N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類化合物，是以喹喔啉類化合物為先導物，分別在喹喔啉母核的2位和3位引入不同的取代氨基和芳基，從而合成N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類化合物。本發(fā)明提供的化合物及其鹽，經(jīng)藥理實驗證實對腫瘤細胞有顯著的體外抑制活性，IC50達到μM級，藥理實驗表明該類化合物的抗腫瘤活性和其對PI3K/Akt信號通路的抑制有關。本發(fā)明設計合理，制備方法簡便，適于實用，可在制備抗腫瘤藥物中的應用。本發(fā)明結(jié)構(gòu)通式為：。
浙江大學
2021-04-13
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西北農(nóng)林科技大學化藥學院常明欣教授團隊在合成手性二氫喹喔啉酮方面取得新進展
該研究利用二胺作為不對稱還原胺化的胺源，與酮酯在手性銠催化劑作用下高效合成手性3,4-二氫喹喔啉酮。
西北農(nóng)林科技大學
2022-10-13
松香硫脲催化劑手性合成咪唑啉化合物及在抗炎解熱方 面的應
在有機合成上，藥物導向的有機合成，特別是快速、有效地合成高光學純度的具有藥物或生物活性的有機分子一直是一種挑戰(zhàn)性的工作。因此，盡管在藥物為導向的手性合成領域有很大的創(chuàng)新要求，但是到目前為止，有效的合成方法的發(fā)展及最終應用于新型藥物的發(fā)現(xiàn)仍然是稀少的。神經(jīng)炎癥治療有關的抗炎解熱藥物目前在臨床上是一種重要而且昂貴的藥物，對它的有效使用已經(jīng)作為一種治療策略去治療伴有神經(jīng)炎癥的腦部疾病。例如：阿茲海默氏癥(P.Eikelenboom，E.van Exel，J.J.Hoozemans，R.Veerhuis，A
蘭州大學
2021-04-14
喹唑啉衍生物及其制備方法和用途
本發(fā)明提供一種喹唑啉類衍生物或其藥學上可接受的鹽，用酶聯(lián)免疫吸附法對合成的化合物進行研究表明該衍生物對酪氨酸激酶有很好的抑制作用；在抗腫瘤生物活性體外篩選實驗中，該類衍生物對腫瘤細胞的生長也出現(xiàn)了一定的抑制作用。同時該類衍生物在A431人表皮癌細胞裸小鼠的實驗中表現(xiàn)出一定的抑制作用。本發(fā)明提供的喹唑啉類衍生物，其新穎的并環(huán)結(jié)構(gòu)，提高了其水溶性，同時其側(cè)鏈中含有各種4-氨基-2-丙烯酸，成鹽后該衍生物具有很好的水溶性，在體液中易于轉(zhuǎn)運，毒性也比較小。可在制備酪氨酸激酶不可逆抑制藥物中的應用。本發(fā)明的通式為：。
浙江大學
2021-04-11
新型藥物中間體催化合成技術(shù)
1. 痛點問題
在傳統(tǒng)精細化工生產(chǎn)中，特別是生物-化學級聯(lián)法生產(chǎn)手性藥物中間體過程中，存在酶與金屬組合催化劑效率低從而導致手性藥物中間體制造成本高、純度低的痛點問題。目前，工業(yè)上應用于生物-化學級聯(lián)反應的催化劑主要是固定化酶和固定化金屬催化劑的簡單組合，由于酶催化與金屬催化反應條件不匹配，易造成催化劑失活。原有解決方案為將酶催化與金屬催化分多步進行，存在能耗物耗大、流程復雜、環(huán)境不友好、制造過程不綠色等弊端。在“碳中和”目標下，開發(fā)綠色高效的新型藥物中間體催化劑，將為解決行業(yè)現(xiàn)有的痛點問題提供有效途徑。
2. 解決方案
針對藥物中間體、農(nóng)藥中間體生產(chǎn)領域存在的問題，開發(fā)了一種新型藥物中間體催化技術(shù)，構(gòu)建在常溫條件下同時具有高效酶催化和金屬催化活性的高分子-酶-金屬亞納米團簇復合催化劑，實現(xiàn)了重要手性藥物和農(nóng)藥中間體的綠色高效合成，解決了化工生產(chǎn)中生物-化學級聯(lián)反應效率低的痛點問題，使多步的級聯(lián)反應在一鍋中高效進行，簡化流程、提高時空產(chǎn)率，并減少了生產(chǎn)的能耗與三廢的產(chǎn)生。
清華大學
2021-09-14
硫酸頭孢喹肟的合成
頭孢喹肟 是目前唯一一個動物專用第四代頭孢類抗生素，具有抗菌譜廣， 抗菌活性強的特點，適用于非腸道用藥。 頭孢喹肟對 β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。其內(nèi)在抗菌活性強于第三代頭孢菌素頭 孢噻呋。與第三代頭孢相比，四代頭孢的血漿半衰期長，無腎毒性。該產(chǎn)品有 很強的抗菌活性，其對金葡菌、鏈球菌、銅綠假單孢菌、腸細菌科（大腸桿菌、 沙門氏菌、克雷伯氏菌、檸檬酸菌、粘質(zhì)沙雷菌）都有極強的殺滅作用，對許 多耐甲氧西林的葡萄球菌及腸桿菌也有良好的殺滅作用。抗菌譜廣，抗菌活性 強，適于非腸道給藥。 在臨床應用中，頭孢喹肟主要應用于敏感細菌引起的豬、牛的呼吸系統(tǒng)感 染及奶牛乳房炎及母豬的無乳綜合癥的臨床治療。
山東大學
2021-04-13
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乳酸乙酯催化合成丙酮酸乙酯
目前工業(yè)上生產(chǎn)丙酮酸乙酯的工藝是以乳酸乙酯為原料，經(jīng)高錳酸鉀氧化合成丙酮酸乙酯。該工藝雖然反應溫度溫和、成本低，但是該過程中高錳酸鉀的使用量很大，高錳酸鉀價格較貴，投加過量會引起出廠水色度升高，長期過量投加，反應產(chǎn)物水含二氧化錳易使濾料板結(jié)。且高錳酸鉀與皮膚接觸可腐蝕皮膚產(chǎn)生棕色染色，粉末散布于空氣中有強烈刺激性，環(huán)境污染嚴重。現(xiàn)有專利技術(shù)則多采用氮氧化合物和堿催化乳酸乙酯制備丙酮酸乙酯。但這些方法催化劑會污染環(huán)境，含氯氧化劑有毒，難儲存運輸，對工業(yè)生產(chǎn)安全存在一定威脅且溶劑難于回收。
本成果采用負載型金屬催化劑，分子氧為氧化劑，在低溫、低壓條件下即可實現(xiàn)乳酸乙酯到丙酮酸乙酯的高產(chǎn)率合成。
技術(shù)特點：
1．以氧氣氧化實現(xiàn)乳酸乙酯到丙酮酸乙酯的有效轉(zhuǎn)化；
2．乳酸乙酯來源廣、價格低，是理想的原料；
3．氧氣是最常見的氣體，性質(zhì)穩(wěn)定，使用安全，易于控制，具有綠色化學優(yōu)勢，是氧化反應中最理想的氧源；
4．采用負載型金屬催化劑，在優(yōu)化反應條件下，乳酸乙酯的轉(zhuǎn)化率100.0%，丙酮酸乙酯的選擇性99%以上，催化劑與溶劑可重復使用。
南京工業(yè)大學
2021-01-12
異硬脂酸催化合成關鍵技術(shù)
C18飽和支鏈脂肪酸（異硬脂酸）是一種具有支鏈結(jié)構(gòu)的長鏈飽和脂肪酸，分子式與硬脂酸相同，但是常溫下呈液態(tài)。異硬脂酸及其酯在合成潤滑油、液壓油、燃料添加劑、高檔化妝品、高分子材料、表面活性劑、紡織、涂料和醫(yī)藥等工農(nóng)業(yè)生產(chǎn)的許多行業(yè)以及軍事、航空等方面都有廣泛的應用。異硬脂酸的生產(chǎn)只局限在歐洲的少數(shù)幾個規(guī)模較大的油脂化工企業(yè)，如英國Corda、比利時 Oleon 等。在國內(nèi)，一方面尚無企業(yè)掌握異硬脂酸生產(chǎn)技術(shù)，另一方面異硬脂酸產(chǎn)品需求逐年增長，2016 年我國進口異硬脂酸產(chǎn)品超過 10000噸。這樣的局面造成異硬脂酸產(chǎn)品市場的供求嚴重失衡，價格居高不下。尤其在國內(nèi)，該產(chǎn)品是典型的賣方市場，2019 年異硬脂酸國內(nèi)的市場價格達到 6.5 萬人民幣/噸，利潤驚人！
近年來，江南大學自主研發(fā)了異硬脂酸合成工藝，以廉價的工業(yè)油酸為原料，經(jīng)催化異構(gòu)化、氫化合成異硬脂酸產(chǎn)品，可將異硬脂酸的生產(chǎn)成本控制在 1.5 萬人民幣/噸以內(nèi)，同時產(chǎn)品質(zhì)量達到 Corda 和 Oleon 的現(xiàn)有水平，發(fā)展前景廣闊。
技術(shù)指標：
擁有低成本、高活性催化劑制備的核心技術(shù)；
掌握催化異構(gòu)化、氫化關鍵技術(shù)參數(shù)；
掌握產(chǎn)品純化分離技術(shù)；
催化合成異硬脂酸的收率超過 70%；
在小試基礎上，開展 1000 倍工藝放大實驗，效果良好。
項目成熟度：
1）小試成熟；
2）工藝放大：已經(jīng)成功完成 1000 倍工藝放大實驗；
3）產(chǎn)品成本：采用江南大學自主研發(fā)的合成工藝生產(chǎn)異硬脂酸，生產(chǎn)成本低于 1.5 萬人民幣/噸。
江南大學
2021-04-13
固體催化劑非均相催化合成生物柴油（脂肪酸甲酯）
目前生物柴油的制備方法一般是通過酯交換反應生產(chǎn)。酯交換法主要有酸催化酯交換、堿催化酯交換、酶法催化酯交換、多相催化酯交換、均相體系催化酯交換和超臨界酯交換。傳統(tǒng)的化學法通常采用強酸（硫酸）或強堿（KOH 和 NaOH）作催化劑，是均相催化反應過程，反應條件相對溫和，反應速率快，但這些催化劑具有強腐蝕性，反應結(jié)束后需對它們進行中和和分離等后續(xù)處理，工藝流程長，生產(chǎn)成本增加，還存在廢水和廢渣排放等環(huán)境污染問題，因此采用非均相催化技術(shù)制備生物柴油勢在必行。
江南大學
2021-04-13