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以酶類(lèi)結(jié)構(gòu)的金屬卟啉為催化劑，模仿生物氧化歷程，突破溫和條件下高效、專(zhuān)一活化氧氣的技術(shù)難 題，實(shí)現(xiàn)高附加值含氧有機(jī)化物的合成，并致力于實(shí)現(xiàn)該技術(shù)的工業(yè)應(yīng)用，填補(bǔ)國(guó)內(nèi)外技術(shù)空白，從本質(zhì) 上解決化工領(lǐng)域氧化過(guò)程的安全隱患。

五谷雜糧和雜豆?fàn)I養(yǎng)價(jià)值較高、但蒸煮不易熟,本項(xiàng)目將雜糧和雜豆進(jìn)行預(yù) 糊化處理后干燥,在保留雜糧和雜豆外觀品質(zhì)的基礎(chǔ)上,提高了他們的糊化度,經(jīng) 過(guò)營(yíng)養(yǎng)復(fù)配后制成米伴侶的形式，可以直接加入到要蒸煮的米飯和粥中，在與大 米同時(shí)蒸煮后，得到營(yíng)養(yǎng)價(jià)值較高的米飯和粥，同時(shí)雜糧和雜豆又具有軟糯的口 感，可以解決由于普通大米加工精度過(guò)高導(dǎo)致?tīng)I(yíng)養(yǎng)物質(zhì)缺乏、添加雜糧和雜豆又 不易煮熟的問(wèn)題

性狀 本品為淡黃色粉末，味苦，易溶于水，溶液穩(wěn)定，久置不變色。 應(yīng)用劑型 磷酸替米考星預(yù)混劑、磷酸替米考星溶液、磷酸替米考星注射液 產(chǎn)品參數(shù)

本發(fā)明涉及一種含匹伐他汀與替米沙坦組成的藥物組合物，其含有匹伐他汀或其鹽和替米沙坦或其鹽。該藥物組合物在治療高血脂和高血壓方面有協(xié)同效果，且優(yōu)于現(xiàn)有技術(shù)。

共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過(guò)控制分子間相互作用，在不改變化學(xué)結(jié)構(gòu)的情況下，改變?cè)纤幍睦砘再|(zhì)。本課題合成了3個(gè)氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。 一、項(xiàng)目分類(lèi) 關(guān)鍵核心技術(shù)突破 二、技術(shù)分析 研發(fā)背景：氨魯米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一種腎上腺皮質(zhì)激素抑制藥及抗腫瘤藥。結(jié)構(gòu)：   氨魯米特的抗癌機(jī)理是P450芳香化酶的抑制劑，阻止雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に亍＿M(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。臨床適應(yīng)癥是：用于絕經(jīng)后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對(duì)雌激素受體或孕激素受體陽(yáng)性患者療效較好。用于皮質(zhì)醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質(zhì)功能。 需要解決的問(wèn)題：氨魯米特在水中極微溶解，溶解度約為2mg/ml。屬于微溶物質(zhì)。不僅影響了藥物的生物利用度，而且嚴(yán)重影響該藥物的新藥開(kāi)發(fā)和臨床使用效果。 創(chuàng)新性： 本課題合成了3個(gè)氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。新共晶結(jié)構(gòu)見(jiàn)圖1、圖2、圖3。 圖1氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 圖2氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 圖3 一種氨魯米特+2-硝基苯甲酸 技術(shù)先進(jìn)性：共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過(guò)控制分子間相互作用，在不改變化學(xué)結(jié)構(gòu)的情況下，改變?cè)纤幍睦砘再|(zhì)。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學(xué)性質(zhì)外，其流動(dòng)性、化學(xué)穩(wěn)定性、壓縮性和吸濕性也發(fā)生變化。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式，有很好的開(kāi)發(fā)和應(yīng)用前景[1-3]。 推廣應(yīng)用價(jià)值：提高藥物水中溶解度的方法很多，共晶技術(shù)是其中比較有效的一種手段，該合成技術(shù)不需要特殊條件和設(shè)備，成本低、容易實(shí)現(xiàn)。具有開(kāi)發(fā)成新藥的市場(chǎng)應(yīng)用前景。 本課題合成的三個(gè)氨魯米特新共晶的溶解度與國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道氨魯米特共晶溶解度對(duì)比情況，見(jiàn)表2。 表2 三個(gè)氨魯米特新共晶與國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道情況對(duì)比 化合物名稱(chēng) 水中溶解度 （mg/mL） 水中溶解度提高倍數(shù)（倍） 氨魯米特原料藥 2.025   氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨魯米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨魯米特-咖啡因共晶 （AMG-CAF）* 6.0 3 氨魯米特-尼古丁共晶 （AMG-NIC）* 5.5 2.75 氨魯米特-乙酰胺共晶 （AMG-NIC）* 4.8 1.9   注：#是本課題組合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況。 *是文獻(xiàn)報(bào)道合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況[4]。

可以量產(chǎn)/n針對(duì)當(dāng)前工業(yè)發(fā)展對(duì)脂肪酶的大量需求與脂肪酶實(shí)際表達(dá)水平較低 的技術(shù)瓶頸，突破了脂肪酶超高效表達(dá)技術(shù)關(guān)鍵，建立了真菌脂肪酶高 效表達(dá)技術(shù)平臺(tái)，構(gòu)建的米根霉脂肪酶基因工程菌 10L 發(fā)酵酶活力可達(dá) 40,000U/ml 以上，為當(dāng)前報(bào)道的最高水平，具有極強(qiáng)的國(guó)際競(jìng)爭(zhēng)力。產(chǎn) 品可用于油脂水解、轉(zhuǎn)酯，食品加工、烘焙，生物柴油制備，飼料添加 劑，再生紙脫墨等廣泛用途。建設(shè)其發(fā)酵生產(chǎn)線預(yù)計(jì)需要 800-1000 萬(wàn)元，經(jīng)濟(jì)效益可觀。米根霉脂肪酶可用于油脂水解、轉(zhuǎn)酯，食品加工、烘焙，生物柴油

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