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鄰菲啰啉與其鈷絡(luò)合物的制備方法及其應(yīng)用
本發(fā)明涉及2，9-二芳基取代的鄰菲啰啉與其鈷絡(luò)合物的制備方法及其應(yīng)用。具體的講是以2，9-二氯鄰菲啰啉與芳基硼酸進(jìn)行Suzuki偶聯(lián)反應(yīng)制備取代的鄰菲啰啉，將其與鈷鹽進(jìn)行絡(luò)合反應(yīng)，可以制備鄰菲啰啉鈷絡(luò)合物。該鄰菲啰啉鈷絡(luò)合物在添加劑存在下，能夠催化炔烴與硅烷的硅氫化反應(yīng)，得到用途多樣的烯基硅化合物，表現(xiàn)出很高的活性和選擇性，特別是對(duì)于烷基取代的端炔的硅氫化，給出優(yōu)于其它已知鈷催化劑的馬氏加成的選擇性，具有很好的應(yīng)用前景。
南開大學(xué)
2021-04-10
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取代喹喔啉胺類化合物及其制備方法和用途
本發(fā)明提供一類N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類化合物，是以喹喔啉類化合物為先導(dǎo)物，分別在喹喔啉母核的2位和3位引入不同的取代氨基和芳基，從而合成N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類化合物。本發(fā)明提供的化合物及其鹽，經(jīng)藥理實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)腫瘤細(xì)胞有顯著的體外抑制活性，IC50達(dá)到μM級(jí)，藥理實(shí)驗(yàn)表明該類化合物的抗腫瘤活性和其對(duì)PI3K/Akt信號(hào)通路的抑制有關(guān)。本發(fā)明設(shè)計(jì)合理，制備方法簡便，適于實(shí)用，可在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明結(jié)構(gòu)通式為：。
浙江大學(xué)
2021-04-13
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具有抗腫瘤作用的多芳乙烯取代β-二酮類化合物
本技術(shù)成果涉及一類具有抗腫瘤作用的多芳乙烯取代β-二酮類化合物。
中山大學(xué)
2021-04-10
一種β,β-二芳基烯的合成方法
本發(fā)明公開了一種β,β-二芳基烯的合成方法,在有機(jī)酸溶劑中,在鈀催化劑和銀鹽的存在下,鹵代芳烴與末端烯基化合物經(jīng)偶聯(lián)反應(yīng)得到β,β-二芳基烯;其中,有機(jī)酸溶劑為醋酸,鈀催化劑為醋酸鈀,銀鹽為醋酸銀、碳酸銀或氧化銀,鹵代芳烴為碘代芳烴,偶聯(lián)反應(yīng)的反應(yīng)溫度為80～130℃,反應(yīng)時(shí)間為0.25～24小時(shí)。采用本方法,以對(duì)環(huán)境友好的有機(jī)酸作為溶劑,并以銀鹽為添加劑,具有催化劑用量少,無需添加其他配體,反應(yīng)條件簡單溫和,后處理簡單,產(chǎn)物收率高等優(yōu)點(diǎn)。
浙江大學(xué)
2021-04-11
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具有電場(chǎng)調(diào)制功能的二芳基乙烯類光致變色化合物及合成方法
本發(fā)明提供一種具有電場(chǎng)調(diào)制功能的二芳基乙烯類光致變色化合物及合成方法，該方法包括以下步驟：首先合成含有電子傳輸基團(tuán)的芳雜環(huán)中間體；然后合成含有電荷傳輸基團(tuán)的芳雜環(huán)中間體；將所述這兩部份中間體分別結(jié)合到一個(gè)八氟環(huán)戊烯分子的兩個(gè)雙鍵碳上的氟原子上，形成含兩種不同類型電荷傳輸基團(tuán)的不對(duì)稱型二芳基乙烯類光致變色化合物；含電子傳輸基團(tuán)的中間體化合物則須先制成單取代的全氟環(huán)戊烯中間體才能順利得到目標(biāo)產(chǎn)物。有益效果是該化合物具有更好的光致變色性和抗疲勞性，更重要的是在這類化合物中可以引入電場(chǎng)干預(yù)的光致變色性。由于不對(duì)稱型二芳基乙烯類光致變色化合物分子的特性，可制造出可控的光致變色新材料，在光信息存儲(chǔ)和新型光學(xué)器件領(lǐng)域，具有廣闊的應(yīng)用前景。
天津城建大學(xué)
2021-04-11
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不對(duì)稱催化的高光學(xué)活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性藥物合成前體，比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-鄰甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯馬斯汀等手性藥物就 是由光學(xué)活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明顯抗腫瘤前景的 化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技術(shù)使用容易合成且價(jià)格低 廉的格氏試劑在不對(duì)稱催化的條件下與芳香醛加成，使用四異丙醇鈦 和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚為添加劑，使用 10 mol% 光學(xué)活性 H8-BINOL 為手性配體，產(chǎn)物產(chǎn)
蘭州大學(xué)
2021-04-14
不對(duì)稱催化的高光學(xué)活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性藥物合成前體，比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-鄰甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯馬斯汀等手性藥物 就是由光學(xué)活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明顯抗腫瘤前景 的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技術(shù)使用容易合成且價(jià)格 低廉的格氏試劑在不對(duì)稱催化的條件下與芳香醛加成，使用四異丙醇 鈦和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚為添加劑，使用 10 mol% 光學(xué) 活性 H8-BINOL 為手性配體，產(chǎn)物產(chǎn)率為 90 ~ 97%，光學(xué)活性在 90 ~ >99
蘭州大學(xué)
2021-01-12
一種芳基碳苷類化合物的合成方法
本發(fā)明屬于金屬催化以及藥物化學(xué)應(yīng)用技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及芳基碳苷類化合物的合成方法。碳苷是指碳苷鍵的環(huán)外氧原子被碳原子所取代的一類化合物的總稱，是自然界中存在非常廣泛的一類含糖骨架，它廣發(fā)存在于多種天然產(chǎn)物和藥物分子中，相比于氧苷和氮苷，碳苷在生物體內(nèi)具有更好的酶穩(wěn)定性以及耐水解性，因此它們也成為了代替天然氧苷藥物的一個(gè)重要選擇。例如近年來，多家制藥公司發(fā)展的一系列治療二型糖尿病的SGLT2抑制劑，包括達(dá)格列凈，卡格列凈，依帕列凈等。此外，碳苷在天然產(chǎn)物中的存在也是非常廣發(fā)。早在1971年由Scheuer,P.J.教授課題組從夏威夷的軟體珊瑚中分離得到天然產(chǎn)物海葵毒素(圖1)，后來在其他海洋生物中也有發(fā)現(xiàn)，其全合成工作在1994年由哈佛大學(xué)化學(xué)系教授Y.Kishi的研究小組完成，這是一例發(fā)現(xiàn)的比較早的碳苷類天然產(chǎn)物，也是迄今為止最為復(fù)雜的天然產(chǎn)物之一。此后，越來越多的含有碳苷的天然產(chǎn)物陸續(xù)被發(fā)現(xiàn)，下圖列舉了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然產(chǎn)物(圖2)。本發(fā)明的目的在于無需提前制備芳基金屬試劑，首次利用了Pd催化的碳?xì)滏I活化策略，通過AQ(或其他導(dǎo)向基團(tuán))導(dǎo)向的C(sp2)-H活化
南開大學(xué)
2021-04-10
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用于寬溫區(qū)水解制氫的鎂鈣基氫化物粉體及其制備方法
本發(fā)明所述用于水解制氫的鎂鈣基氫化物粉體，包括的組分及各組分的質(zhì)量百分?jǐn)?shù)為：Ca4Mg3H1414.2～50.2%，MgH234.8～85.7%，Mg0.1～15%，為提高水解產(chǎn)氫率，還復(fù)合有其它氫化物和∕或鹽，其中其它氫化物的質(zhì)量為組分Ca4Mg3H14、組分MgH2和組分Mg的質(zhì)量的總和的0～5%，鹽的質(zhì)量為組分Ca4Mg3H14、組分MgH2和組分Mg的質(zhì)量的總和的0～11%，其中，其它氫化物的含量、鹽的含量不同時(shí)為0。上述鎂鈣基氫化物粉體的制備方法，是將鎂鈣合金破碎球磨后活化吸氫。本發(fā)明提供的用于水解制氫的鎂鈣基氫化物粉體，可在保證反應(yīng)安全性和可控性的前提下提高產(chǎn)氫量，特別是提高室溫和低溫下的產(chǎn)氫量。
四川大學(xué)
2021-04-11
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一種可降解型酸性離子液體催化制備2，4，5-三芳基取代咪唑的方法
（專利號(hào)：ZL 201410111970.9） 簡介：本發(fā)明公開了一種可降解型酸性離子液體催化制備2，4，5-三芳基取代咪唑的方法，屬于化學(xué)材料制備技術(shù)領(lǐng)域。該制備方法中苯偶酰、芳香醛和醋酸銨的摩爾比為1∶1∶2～4，可降解型酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的3～5%，反應(yīng)溶劑乙醇的體積量(ml)為芳香醛摩爾量(mmol)的1～3倍，回流反應(yīng)0.5～2h，反應(yīng)結(jié)束后旋蒸出溶劑，加入水后有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣水
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-01-12