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6-(氮雜環(huán)取代)蒽醌二氯化鉑配合物及其制備方法和應(yīng)用
蒽醌類化合物是 20 世紀 70 年代發(fā)展起來的廣譜抗腫瘤藥物，其中阿霉素（ ADR ），柔紅霉素（ DNR ）和米托蒽醌（ IDA ）等為其代表藥物，對治療乳腺癌等實體瘤及急性非淋巴細胞白血病有良好效果，至今仍是市場上常用的抗腫瘤藥物。但是，蒽醌類和鉑類化合物作為抗腫瘤藥物本身還存在很多缺點和不足，毒性大，靶向性差，生物活性單一等。本發(fā)明的一個目的是提供一種比米托蒽醌具有更好抗癌活性、安全性及治療窗更寬的 6-( 氮雜環(huán)取代 ) 蒽醌二氯化鉑類抗腫瘤藥物。
遼寧大學(xué)
2021-04-11
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一種酰胺類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物的應(yīng)用
研發(fā)階段/n本發(fā)明屬于生物技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種酰胺類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物的應(yīng)用，所述酰胺類化合物為(S)?4,5?二氯?氮?{2?氧代?3?[4?(3?氧?4?嗎啉基)苯基]惡唑烷?5?基}甲基?2?噻吩?甲酰胺。本發(fā)明旨在提供一種成本低、藥效好的預(yù)防和/或治療高尿酸血癥藥物、以及由高尿酸血癥導(dǎo)致的痛風藥物。
武漢輕工大學(xué)
2021-01-12
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一種多取代呋喃化合物的制備方法
呋喃類化合物是一類重要的雜環(huán)化合物，該類化合物不僅是許多 天然產(chǎn)物的核心結(jié)構(gòu)單元，而且大多具有生物活性，在醫(yī)藥、農(nóng)藥以 及生物化學(xué)、天然產(chǎn)物合成，藥物合成，材料化學(xué)等方面有廣泛的應(yīng) 用。此外，呋喃類化合物還可以發(fā)生取代反應(yīng)、氧化反應(yīng)、DA 反應(yīng)、 環(huán)加成反應(yīng)等多種化學(xué)轉(zhuǎn)化，是合成碳環(huán)以及雜環(huán)化合物等的重要中 間體，在有機合成中有著廣泛的應(yīng)用。因此呋喃類化合物合成的方法 學(xué)研究一直被人們所關(guān)注。 傳統(tǒng)的呋
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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1-（取代芐基）-5-三氟甲基-2-（1H）吡啶酮化合物及其鹽，其制備方法及其用途
本發(fā)明公開了一種1-取代芐基-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物,及其藥學(xué)可用的鹽.本發(fā)明還公開了所述化合物及其鹽的制備方法和它們在制備治療纖維化藥物中的用途.以三氟甲基吡啶酮為起始原料,得到一類新的吡啶酮類化合物及它們的鹽。
中南大學(xué)
2021-04-13
DMF親核取代合成N,N-二甲基胺類化合物的方法
通過 DMF （ N ， N 二甲基甲酰胺）與胺的親核取代反應(yīng)合成叔胺。
遼寧大學(xué)
2021-04-11
手性 2,4-二取代-噻唑酮類化合物及其制備和在制備抗癌 藥物中的應(yīng)用
手性藥物是由具有藥理活性的手性化合物組成，它在人體內(nèi)通過與生物大分子間相互手性匹配和分子識別而發(fā)揮治療作用。雖然對應(yīng)異構(gòu)體藥物在體外的物理化學(xué)性質(zhì)基本上相同，但是，由于藥物分子所作用的受體或靶位是由氨基酸、核苷、膜等組成的手性蛋白和核酸大分子等，它們對與其結(jié)合的藥物分子的空間立體構(gòu)型有一定的要求，因此，對映異構(gòu)體藥物在體內(nèi)往往呈現(xiàn)很大的藥效學(xué)、代謝動力學(xué)等方面的差異。在二十世紀末，隨著人們對對映異構(gòu)體藥物的研究與認識不斷深入，F(xiàn)DA 等藥政部門于 1992 年開始把對應(yīng)異構(gòu)體藥物當做混合物加以審批，
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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一種二氫喹唑啉酮衍生物的制備方法
本發(fā)明公開了一種二氫喹唑啉酮衍生物的制備方法，所述二氫 喹 唑 啉 酮 衍 生 物 具 有 如 式 Ⅳ 所 示 的 化 學(xué) 結(jié) 構(gòu) 式 <img file=""DDA0001411453450000011.GIF"" wi=""478"" he=""399"" />所述 制 備 方 法 的 化 學(xué)反 應(yīng) 式 如 下： <img file=""DDA0001411453450000012.GIF"" wi=""1870"" he
華中科技大學(xué)
2021-01-12
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銅催化苯乙烯與甲基硫代磺酸酯和芳基硼酸的分子間雙官能化反應(yīng)制備2,2-二芳基乙基砜類化合物
該項研究中，課題組以商品化可得的苯乙烯、芳基硼酸以及制備簡便的甲基硫代磺酸酯為原料成功制取了2,2-二芳基乙基砜類衍生物。采用甲基硫代磺酸酯作為砜基自由基的來源，除了具有原料制備簡便，無需柱層析分離純化，原子經(jīng)濟性較好等優(yōu)勢，還可以巧妙地抑制芳基磺酰基自由基與芳基硼酸之間的兩組分副反應(yīng)，順利實現(xiàn)了2,2-二芳基乙基砜類化合物的高效制備。另外，該體系
南方科技大學(xué)
2021-04-14
喹啉與異喹啉類雜環(huán)化合物的鄰位芳基衍生物的經(jīng)濟高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結(jié)構(gòu)，也是重要的有機材料骨架，比如2-苯基喹啉與不同的金屬-配體絡(luò)合會形成不同顏色的發(fā)光材料，因而具有良好的市場發(fā)展前景。但這些化合物的合成比較困難，大多數(shù)采用非常昂貴的2-溴喹啉和1-溴異喹啉與相應(yīng)的芳香鹵化物在昂貴且對環(huán)境有害的過渡金屬催化下反應(yīng)合成；或者由2-溴喹啉和1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬化合物在過渡金屬催化下偶聯(lián)；再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化為相應(yīng)的N-氧化物，然后與芳基格氏試劑反應(yīng)，最后再脫掉氧得到2-芳基喹啉、1
蘭州大學(xué)
2021-04-14
喹啉和異喹啉類雜環(huán)化合物的鄰位芳基衍生物的經(jīng)濟高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結(jié)構(gòu)，也是重要的有機材料骨架，比如 2-苯基喹啉與不同的金屬-配體絡(luò)合會形成不同顏色的發(fā)光材料，因而具有良好的市場發(fā)展前景。但這些化合物的合成比較困難，大多數(shù)采用非常昂貴的 2-溴喹啉和 1- 溴異喹啉與相應(yīng)的芳香鹵化物在昂貴且對環(huán)境有害的過渡金屬催化下反應(yīng)合成；或者由 2-溴喹啉和 1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬化合物在過渡金屬催化下偶聯(lián)；再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化為 相應(yīng)的 N-氧化物，然后與芳基格氏試劑反應(yīng)，最后再脫掉氧得到 2-
蘭州大學(xué)
2021-01-12