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一種具有Aβ親和力的熒光化合物及其用途，本發(fā)明涉及通式（I）表示的具有Aβ斑塊親和力的熒光化合物（n取1、2或3）以及含有該衍生物的組合物。本發(fā)明還涉及其制法和其在顯像Aβ斑塊的方法中的應(yīng)用。

本發(fā)明提供一類N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類化合物，是以喹喔啉類化合物為先導(dǎo)物，分別在喹喔啉母核的2位和3位引入不同的取代氨基和芳基，從而合成N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類化合物。本發(fā)明提供的化合物及其鹽，經(jīng)藥理實(shí)驗(yàn)證實(shí)對腫瘤細(xì)胞有顯著的體外抑制活性，IC50達(dá)到μM級，藥理實(shí)驗(yàn)表明該類化合物的抗腫瘤活性和其對PI3K/Akt信號通路的抑制有關(guān)。本發(fā)明設(shè)計合理，制備方法簡便，適于實(shí)用，可在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明結(jié)構(gòu)通式為：。

本發(fā)明公布了一種含吡啶單元的化合物的合成方法，以硝基取代的苯乙酸，甲基吡啶或甲基喹啉為反應(yīng)物，CuBr為催化劑，反應(yīng)溫度為120℃，氧氣氛圍下反應(yīng)24-36小時。反應(yīng)完畢，對反應(yīng)液進(jìn)行萃取，合并有機(jī)相，柱色譜分離，獲得含吡啶單元的產(chǎn)物。本發(fā)明制備方法用羧酸類化合物代替?zhèn)鹘y(tǒng)的醛類化合物參與反應(yīng)，具有很好的應(yīng)用前景。

本發(fā)明提供了一種苯丙酮類化合物的合成方法，屬于有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域，能夠簡化合成苯丙酮類化合物的反應(yīng)步驟，并降低反應(yīng)成本。所述苯丙酮類化合物的合成方法，包括：將丙基苯、有機(jī)酸、碘、叔丁基過氧化氫加入到反應(yīng)釜中，在80℃?120℃下反應(yīng)8?24小時；待反應(yīng)結(jié)束后，利用有機(jī)溶劑萃取反應(yīng)溶液，并經(jīng)干燥處理，得到苯丙酮類化合物。本發(fā)明可用于苯丙酮類化合物的合成制備中。

該項(xiàng)研究中，課題組以商品化可得的苯乙烯、芳基硼酸以及制備簡便的甲基硫代磺酸酯為原料成功制取了2,2-二芳基乙基砜類衍生物。采用甲基硫代磺酸酯作為砜基自由基的來源，除了具有原料制備簡便，無需柱層析分離純化，原子經(jīng)濟(jì)性較好等優(yōu)勢，還可以巧妙地抑制芳基磺酰基自由基與芳基硼酸之間的兩組分副反應(yīng)，順利實(shí)現(xiàn)了2,2-二芳基乙基砜類化合物的高效制備。另外，該體系

本發(fā)明屬于金屬催化以及藥物化學(xué)應(yīng)用技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及芳基碳苷類化合物的合成方法。碳苷是指碳苷鍵的環(huán)外氧原子被碳原子所取代的一類化合物的總稱，是自然界中存在非常廣泛的一類含糖骨架，它廣發(fā)存在于多種天然產(chǎn)物和藥物分子中，相比于氧苷和氮苷，碳苷在生物體內(nèi)具有更好的酶穩(wěn)定性以及耐水解性，因此它們也成為了代替天然氧苷藥物的一個重要選擇。例如近年來，多家制藥公司發(fā)展的一系列治療二型糖尿病的SGLT2抑制劑，包括達(dá)格列凈，卡格列凈，依帕列凈等。此外，碳苷在天然產(chǎn)物中的存在也是非常廣發(fā)。早在1971年由Scheuer,P.J.教授課題組從夏威夷的軟體珊瑚中分離得到天然產(chǎn)物海葵毒素(圖1)，后來在其他海洋生物中也有發(fā)現(xiàn)，其全合成工作在1994年由哈佛大學(xué)化學(xué)系教授Y.Kishi的研究小組完成，這是一例發(fā)現(xiàn)的比較早的碳苷類天然產(chǎn)物，也是迄今為止最為復(fù)雜的天然產(chǎn)物之一。此后，越來越多的含有碳苷的天然產(chǎn)物陸續(xù)被發(fā)現(xiàn)，下圖列舉了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然產(chǎn)物(圖2)。本發(fā)明的目的在于無需提前制備芳基金屬試劑，首次利用了Pd催化的碳?xì)滏I活化策略，通過AQ(或其他導(dǎo)向基團(tuán))導(dǎo)向的C(sp2)-H活化

成果描述：催化燃燒是治理大氣污染氣體的方法，和火焰燃燒法比較，催化氧化法是一種更潔凈的治理大氣污染氣體的方法，特別適于處理量很大、氣體濃度較低的情況。甲烷催化燃燒與非催化燃燒相比,具有燃燒效率高、操作溫度低、氮氧化物和碳?xì)浠锱欧帕康汀h(huán)保等優(yōu)點(diǎn)。因此，發(fā)展高效、低污染物排放的天然氣催化燃燒技術(shù)具有廣闊前景的方向。市場前景分析：應(yīng)用于石油化工、農(nóng)藥、印刷、涂料、電線加工等行業(yè)。與同類成果相比的優(yōu)勢分析：試驗(yàn)結(jié)果顯示：金屬基結(jié)構(gòu)化催化劑在催化燃燒中表現(xiàn)出良好的活性和穩(wěn)定性，系統(tǒng)進(jìn)行金屬基結(jié)構(gòu)化催化劑在揮發(fā)性有機(jī)化合物廢氣中的催化作用研究，為其產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用提供基礎(chǔ)。

酚類化合物是一種重要的化工原材料和中間體,廣泛應(yīng)用于纖維、塑料的合成,農(nóng)藥、醫(yī)藥的制備,以及香料、染料等其他生產(chǎn)領(lǐng)域。煤焦油中含有豐富的酚類化合物,從中提取酚類化合物具有重要的經(jīng)濟(jì)價值。目前工業(yè)上比較成熟的分離方法是氫氧化鈉堿洗法,但整個過程消耗大量酸堿溶液,并且會產(chǎn)生含酚廢水需要后續(xù)處理。為了解決上述缺陷,采用新型非水相分離方法很有必要。本課題組發(fā)現(xiàn)并研究了一系列季銨鹽通過與酚類化合物形成低共熔溶劑(deep eutectic solvents, DESs)分離油中的酚類化合物,這種方法萃取效率高,萃取劑可以循環(huán)使用,萃取過程中不使用無機(jī)堿和酸,并且避免了含酚廢水的產(chǎn)生。針對目前使用的反萃劑乙醚具有易揮發(fā)和易爆炸等缺點(diǎn)、低共熔溶劑對中性油的夾帶以及缺少低共熔法萃取分離真實(shí)油酚混合物過程中酚類化合物的變化規(guī)律等問題,本技術(shù)著重考察了低共熔法分離油酚混合物過程中反萃劑的選擇、低共熔溶劑對中性油夾帶行為和中性油的脫除,以及低共熔法萃取分離真實(shí)煤焦油過程中不同酚類化合物組成變化和物料守恒等。為低共熔法分離油酚混合物的工業(yè)應(yīng)用提供理論支持。TMAC相對ChCl萃取真實(shí)煤焦油中酚類化合物的能力更強(qiáng),回收率更高,但會夾帶更多的中性油,且反萃劑更難去除；ChCl萃取酚中性油種類較少,主要為萘,而TMAC萃取酚中性油除了萘還有大量其他種類的中性油；使用季銨鹽萃取煤焦油中酚類物質(zhì)的萃取率可以達(dá)到80%,低于模擬油酚混合物時的萃取率,這是由于煤焦油中多種芳環(huán)中性油與酚類物質(zhì)間π-π鍵作用造成的；ChCl和TMAC在循環(huán)3次實(shí)驗(yàn)后基本特性保持不變,可以循環(huán)使用。

基于亞胺類動態(tài)共價反應(yīng)以及課題組對于組分動態(tài)網(wǎng)絡(luò)方面的前期研究基礎(chǔ)，對有機(jī)籠狀與環(huán)狀化合物自分類組分動態(tài)網(wǎng)絡(luò)的設(shè)計和動態(tài)適應(yīng)性進(jìn)行了深入研究。該研究首先以兩種多胺（T、NON）和二醛（Py）構(gòu)成的三元混合體系為原料，考察其自分類性能。理論上，各組分基元可以在體系中進(jìn)行隨機(jī)的結(jié)合，產(chǎn)生由單一或混合組分基元所構(gòu)成的多元復(fù)雜體系。因此，在最簡單三元組分基元體系中（Py、T、NON），可能產(chǎn)生三種平衡態(tài)：1）Py與T或NON選擇性結(jié)合，產(chǎn)生Py3T2和Py2(NON)2的同質(zhì)自分類（homo-self-sorting）結(jié)構(gòu)；2）Py與T和NON同時結(jié)合，產(chǎn)生一種特定的異質(zhì)自分類（hetero-self-sorting）結(jié)構(gòu)；3）Py與T，NON的反應(yīng)不具備選擇性，進(jìn)而產(chǎn)生具有統(tǒng)計學(xué)分布的超復(fù)雜混合狀態(tài)。而實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，該混合體系首先產(chǎn)生一系列的復(fù)雜中間體，隨后這些中間體有序的轉(zhuǎn)化為熱力學(xué)穩(wěn)定狀態(tài)，生成有機(jī)籠狀化合物和大環(huán)的同質(zhì)自分類產(chǎn)物，即平衡態(tài)1進(jìn)一步將三元混合體系擴(kuò)展到更為復(fù)雜的四元體系，構(gòu)建出基于有機(jī)籠狀與環(huán)狀化合物的自分類組分動態(tài)網(wǎng)絡(luò)。通過對組分基元的合理設(shè)計和選擇，該網(wǎng)絡(luò)能夠?qū)崿F(xiàn)對于環(huán)境變化由動力學(xué)控制的亞穩(wěn)態(tài)到熱力學(xué)穩(wěn)定態(tài)的動態(tài)自適應(yīng)過程：通過核磁共振對于各個組分分布的實(shí)時監(jiān)控，該混合體系在有機(jī)籠狀化合物（動力學(xué)優(yōu)勢產(chǎn)物）的驅(qū)動下首先經(jīng)歷具有失衡組分分布的亞穩(wěn)態(tài)；隨著時間的延長，亞穩(wěn)態(tài)產(chǎn)物的含量會逐漸減少，進(jìn)而最終達(dá)到處于相反的失衡組分分布的熱力學(xué)穩(wěn)定狀態(tài)。這項(xiàng)工作首次將自分類的概念擴(kuò)展到兩種不同維度（有機(jī)籠狀和環(huán)狀化合物）的有機(jī)拓?fù)鋵W(xué)結(jié)構(gòu)，為自分類設(shè)計擺脫金屬模板化的常規(guī)體系，從而實(shí)現(xiàn)純有機(jī)自分類體系的構(gòu)建。為開發(fā)物種多樣性和環(huán)境適應(yīng)性并存的復(fù)雜化學(xué)系統(tǒng)提供了新的設(shè)計思路。

本發(fā)明提出一種含氟嘧啶酮類化合物的合成方法，屬于有機(jī)合成領(lǐng)域，該合成方法不使用金屬試劑和有機(jī)溶劑，環(huán)境友好，適合工業(yè)化生產(chǎn)。該合成方法包括如下步驟：向反應(yīng)瓶中分別加入嘧啶酮類化合物和三氟甲基亞磺酸鈉，在過苯甲酸特丁酯(TBPB)和水作用下，于25℃?80℃溫度下反應(yīng)2?4小時；待反應(yīng)結(jié)束后，進(jìn)行柱色譜分離，得到含氟嘧啶酮類化合物。本發(fā)明能夠應(yīng)用于三氟烷基取代的嘧啶酮類化合物的合成過程中。