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共晶技術是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結構的情況下，改變原料藥的理化性質。本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。 一、項目分類 關鍵核心技術突破 二、技術分析 研發背景：氨魯米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一種腎上腺皮質激素抑制藥及抗腫瘤藥。結構：   氨魯米特的抗癌機理是P450芳香化酶的抑制劑，阻止雄激素轉變為雌激素。進而抑制腫瘤細胞的生長。臨床適應癥是：用于絕經后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對雌激素受體或孕激素受體陽性患者療效較好。用于皮質醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質功能。 需要解決的問題：氨魯米特在水中極微溶解，溶解度約為2mg/ml。屬于微溶物質。不僅影響了藥物的生物利用度，而且嚴重影響該藥物的新藥開發和臨床使用效果。 創新性： 本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。新共晶結構見圖1、圖2、圖3。 圖1氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 圖2氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 圖3 一種氨魯米特+2-硝基苯甲酸 技術先進性：共晶技術是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結構的情況下，改變原料藥的理化性質。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學性質外，其流動性、化學穩定性、壓縮性和吸濕性也發生變化。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式，有很好的開發和應用前景[1-3]。 推廣應用價值：提高藥物水中溶解度的方法很多，共晶技術是其中比較有效的一種手段，該合成技術不需要特殊條件和設備，成本低、容易實現。具有開發成新藥的市場應用前景。 本課題合成的三個氨魯米特新共晶的溶解度與國外文獻報道氨魯米特共晶溶解度對比情況，見表2。 表2 三個氨魯米特新共晶與國外文獻報道情況對比 化合物名稱 水中溶解度 （mg/mL） 水中溶解度提高倍數（倍） 氨魯米特原料藥 2.025   氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨魯米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨魯米特-咖啡因共晶 （AMG-CAF）* 6.0 3 氨魯米特-尼古丁共晶 （AMG-NIC）* 5.5 2.75 氨魯米特-乙酰胺共晶 （AMG-NIC）* 4.8 1.9   注：#是本課題組合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況。 *是文獻報道合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況[4]。

成果描述：2,5-呋喃二甲醛（DFF）是一種多用途的有機合成中間體，可以用來合成藥物、大環配體、抗真菌劑和呋喃，也可以作為單體形成各種高聚物，例如聚頻哪醇和聚乙烯。采用5-羥甲基糠醛（HMF）為原料，通過氧化反應合成DFF，是目前工業上唯一可行的制備DFF的方法。但因獲得HMF需要復雜的分離純化過程，故HMF價格昂貴使得DFF的生產成本很高，其生產迄今沒有工業化。碳水化合物被視為目前最有希望的“可再生資源”。將廉價的碳水化合物直接作為原料，利用無需分離HMF的二步轉化方法制備DFF, 可以克服已有技術成本高，能耗高和收率低的缺陷，更為經濟實用，更符合經濟的綠色可持續發展。 常壓下反應，以碳水化合物（葡萄糖、果糖或蔗糖）為原料，采用不分離HMF的一鍋兩步法合成DFF：第一步碳水化合物脫水生成HMF，第二步HMF原位氧化生成DFF。本方法的技術優勢在于：1. 適用原料廣，尤其可以用廉價的葡萄糖作原料得到較高的DFF產率，降低了生成成本，具有工業化應用前景；2. DFF產率高，以碳水化合物計（葡萄糖：51%，果糖：68%，蔗糖：50%）；3. 催化劑廉價易得，易于分離（離心分離）；4. 反應條件較溫和，常壓，低溫，反應時間相對較短；5. 反應過程操作簡單，反應副產物少，對環境友好。市場前景分析：生物質化工領域，精細化學品合成。與同類成果相比的優勢分析：由葡萄糖制備DFF： DFF產率>40 %，選擇性>60 % 由果糖制備DFF： DFF產率>55 %，選擇性>65 % 由蔗糖制備DFF： DFF產率>45 %，選擇性>65 % 國內先進。

本發明涉及一種化合物在治療肺癌中的應用。肺癌是全世界發病率和病死率最高的惡性腫瘤，5年生存率僅為16.8％，2010年肺癌的發病率和病死率居我國所有惡性腫瘤之首。非小細胞肺癌(NSCLC)約占所有肺癌病理類型中的85％，而其中>70％的患者確診時已處晚期，全身化療一直是這部分患者的主要治療選擇。而小細胞肺癌約占15％左右。/line目前根據肺癌的類型有不同的藥物用于治療，對于非小細胞肺癌，既有生物藥物如Bevacizumab、Ramucirumab、Pembrolizumab、Necitumumab、Nivolumab等被廣泛使用，又有化學小分子藥物被使用；對于小細胞肺癌使用的藥物主要以與DNA相互作用的分子為主，另外被用于治療非小細胞肺癌的二氫葉酸還原酶抑制劑和mTOR的抑制劑同樣被用于小細胞肺癌的治療。但是很顯然這是一個遠未被滿足的領域，針對肺癌的新藥研發依然是一個熱點。本發明的目的是提供一種化合物在制備抗肺癌藥物中的應用。

本發明公開涉及一類用于浮選起泡劑的,特別適用于硫化礦浮選,兼有捕收作用的新化合物,以及這類化合物的制備方法.本發明的化合物通式為上式,其中取代基R1為C1-C5的烷基,或者為C3-C6的環烷基,或者為C3-C4的烯基,或者是Bn,Ph以及各種取代的芳香基;取代基R2為(CH2)2CN,(CH2)2COOMe,CH2COOMe或者COOEt中的任一種.

可以量產/n該項目公開了一種具有除草活性的化合物，具有通式（Ⅰb）的結構，通式中R為2或3或4位上的烷基、鹵原子、羥基、羧基。本發明還公開了化合物的制備方法：它是將β—席夫堿乙醇與取代苯甲酸反應制得的。本發明的化合物對雙子葉植物生長具有明顯的殺滅或抑制生長作用，可以用做除草劑有效成分。

本技術成果涉及一類具有抗腫瘤作用的多芳乙烯取代β-二酮類化合物。

【發 明 人】段金廒；陶偉偉；楊念云；唐于平【摘要】本發明公開了具有抗腫瘤活性的新西松烷型二萜化合物。體外抗腫瘤活性研究表明，本發明提供的西松烷型二萜化合物對多種腫瘤細胞，包括胃癌、結腸癌、肝癌或腎癌等均具有很強的抗腫瘤活性，且經過毒性實驗研究表明，本發明提供的具有抗腫瘤活性的西松烷型二萜化合物毒性較低，可望開發成新的抗腫瘤藥物。

β 羰基-1，3-二噻烷類化合物兼具羰基和噻烷官能團，其中，噻 烷基團作為羰基等價物用于復雜羰基化合物的制備及相關分子骨架 和片斷的構建，可進行一系列官能團轉換；羰基本身可參與眾多官能 團的轉化，以及雜環的構筑。β 羰基-1，3-二噻烷類化合物兼具了二 者的反應特性，作為高度官能化的三碳單位，是構筑眾多雜環類化合 物、構筑眾多多羰基類化合物以及眾多藥物分子和天然產物的重要中 間體。 目前已報道的 β 羰

本發明涉及一種糖苷化合物及其制備方法，屬于天然化合物技術領域。本發明通過云芝栓孔菌和靈芝屬真菌發酵共培養，得到具有式I所示結構的糖苷化合物。本發明獲得的糖苷化合物在制備提高呼吸道上皮細胞Beas?2B細胞活性的藥物、抑制革蘭氏陽性菌的藥物和抑制人類致病菌藥物中有很好的應用，本發明為充分開發利用云芝栓孔菌合成天然產物的潛力提供了一條新途徑。

本發明涉及一種苯基?2?吡咯烷基芐醇類化合物在酸性條件下生成八氫二吡咯并喹啉化合物的方法。以苯基?2?吡咯烷基芐醇類化合物在酸性條件下脫水生成碳正離子，四氫吡咯鄰位碳上的氫以氫負離子的形式遷移到碳正離子，原位上生成亞胺正離子，其中的一部分亞胺正離子通過質子轉移轉變為烯胺，烯胺分子與含有亞胺正離子的分子發生分子間的[4+2]環加成反應得到八氫二吡咯并喹啉化合物。本發明實現了通過氫遷移策略構建了八氫二吡咯并喹啉化合物，不需要金屬催化劑，綠色環保，成本低廉。