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本發(fā)明公開(kāi)了異硫氰酸酯在制備防治腫瘤侵襲轉(zhuǎn)移藥物的用途。 本發(fā)明運(yùn)用細(xì)胞生物學(xué)和分子生物學(xué)的方法，證明異硫氰酸酯可有效抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)、侵襲、轉(zhuǎn)移。因此可將異硫氰酸酯作為有效成分制備防治腫瘤侵襲轉(zhuǎn)移的藥物，以及保健品、食品、化妝品。應(yīng)用范圍:本發(fā)明可應(yīng)用于生物醫(yī)藥領(lǐng)域，以及保健品，食品，化妝品領(lǐng)域。效益分析:本發(fā)明可應(yīng)用于生物醫(yī)藥領(lǐng)域，以及保健品，食品，化妝品領(lǐng)域。 腫瘤的侵襲轉(zhuǎn)移是當(dāng)今腫瘤治療的關(guān)鍵和難點(diǎn)。本發(fā)明證明了異硫氰酸酯可有效抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)、侵襲、轉(zhuǎn)移。因此異硫氰酸酯有望成為抗腫瘤轉(zhuǎn)移的新藥及保健品。

成果簡(jiǎn)介： (S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯((S)-CHBE)是他汀類(lèi)藥物的關(guān)鍵手性中間體。本技術(shù)構(gòu)建了生物合成CHBE的基因工程大腸桿菌，通過(guò)葡萄糖脫氫酶和羰酰還原酶共表達(dá)的雙酶耦聯(lián)系統(tǒng)和輔酶高效原位再生系統(tǒng)、廢棄生物質(zhì)糖蜜和玉米漿用于工程大腸桿菌的低成本和高密度的發(fā)酵、建立基于水相-有機(jī)相的反應(yīng)-分離耦合的生物催

項(xiàng)目簡(jiǎn)介： 單嘧磺隆和單嘧磺酯是超高效、廣譜、安全的綠色化農(nóng)藥品種， 分別于 2007、2013 年通過(guò)農(nóng)業(yè)部審核，獲得農(nóng)業(yè)部正式登記證。其 中單嘧磺隆適用于小麥、谷子、玉米等主要作物，尤其是作為谷子除草劑，它的作用無(wú)可替代，我國(guó)玉米種植面積為 5.1 億畝，小麥 4.5 億畝，谷子 3000 萬(wàn)畝，因而市場(chǎng)相當(dāng)廣闊。目前單嘧磺隆、單嘧磺 酯原藥生產(chǎn)廢水量較大，亟需對(duì)它們的合成工藝進(jìn)行更深入的研究， 以實(shí)現(xiàn)合成工藝綠色化，使整個(gè)工藝廢水達(dá)到“零排放”。 項(xiàng)目特色： 設(shè)計(jì)單嘧磺隆生產(chǎn)工藝路線時(shí)，對(duì)氨解工段反應(yīng)進(jìn)行改進(jìn)，用水 代替有機(jī)溶劑作為反應(yīng)溶劑，使生產(chǎn)工藝更為綠色化；對(duì)氨基酯工段 后處理進(jìn)行了改進(jìn)，通過(guò)蒸餾回收了丙酮；對(duì)關(guān)環(huán)工段后處理進(jìn)行了 改進(jìn)，在近回流情況下通過(guò)水萃取除掉無(wú)機(jī)鹽，水可以通過(guò)蒸發(fā)回用， 既保證了中間體的純度，又減少了廢水排放。設(shè)計(jì)廢水處理方案時(shí)， 采用了“生產(chǎn)工藝廢水套用—蒸發(fā)回用—結(jié)晶”這樣的一個(gè)內(nèi)循環(huán)過(guò) 程，不僅大大降低了生產(chǎn)工藝廢水的處理成本，而且回收絕大部分的 水以及無(wú)機(jī)鹽。可以實(shí)現(xiàn)水回用，基本達(dá)到廢液“零排放”，滿足了節(jié) 能環(huán)保的要求。該方法不僅操作簡(jiǎn)便，不需要增加額外的設(shè)備，運(yùn)行 成本低。 本項(xiàng)目先后承擔(dān)國(guó)家“十五”科技攻關(guān) 3 項(xiàng)，“十一五”科技支 撐 1 項(xiàng)、科技部推廣 1 項(xiàng)，農(nóng)業(yè)部成果轉(zhuǎn)化 1 項(xiàng)、天津市重點(diǎn)攻關(guān) 1 項(xiàng)和天津市成果轉(zhuǎn)化 1 項(xiàng)；曾獲國(guó)家技術(shù)發(fā)明二等獎(jiǎng)、國(guó)家發(fā)明創(chuàng)業(yè) 獎(jiǎng)，教育部科技進(jìn)步二等獎(jiǎng)、天津市科技發(fā)明一等獎(jiǎng)、天津市發(fā)明專(zhuān) 利金獎(jiǎng)，天津市最有價(jià)值發(fā)明專(zhuān)利稱(chēng)號(hào)，天津科技重大成就獎(jiǎng)等。 社會(huì)貢獻(xiàn)和經(jīng)濟(jì)效益： 可降低單嘧磺隆生產(chǎn)工藝廢水的處理成本，而且回收絕大部分的 水、無(wú)機(jī)鹽以及部分原料，能基本達(dá)到廢液“零排放”。同時(shí)，可能該 方法應(yīng)用于同類(lèi)產(chǎn)品單嘧磺酯等的生產(chǎn)工藝廢水處理中。該項(xiàng)目不僅 節(jié)約成本，更重要的是它基本實(shí)現(xiàn)生產(chǎn)工藝“綠色化”，這對(duì)單嘧磺隆、單嘧磺酯的推廣具有非常重要的意義。 

【發(fā) 明 人】丁安偉 ; 張麗 ; 李念光 ; 包貝華 ; 陳佩東 ; 曹雨誕【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及一種荊芥內(nèi)酯氟苯甲酸酯及其制備工藝和用途，屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域?！菊?本發(fā)明公開(kāi)了一種荊芥內(nèi)酯氟苯甲酸酯及其制備工藝和用途，荊芥內(nèi)酯氟苯甲酸酯，其特征是分子式為C17H17FO4，熔點(diǎn)為158-160℃，其比旋度為(c？1.0,CH3OH)，本發(fā)明還公開(kāi)了它的提取方法，以及在制備抗流感病毒藥物中的應(yīng)用。

本發(fā)明公開(kāi)了一種黃色聚氨酯丙烯酸酯染料的制備方法，制備含有黃色發(fā)色團(tuán)的黃色丙烯酰胺；通過(guò)聚合物二元醇、二異氰酸酯、親水性擴(kuò)鏈劑和含羥基的丙烯酸酯單體合成含羥基的水性陽(yáng)離子聚氨酯；以含羥基的水性陽(yáng)離子聚氨酯作為種子乳液，往乳液中加入引發(fā)劑、丙烯酸酯類(lèi)單體和合成的黃色丙烯酰胺染料進(jìn)行聚合，制得黃色聚氨酯丙烯酸酯染料。本發(fā)明制備的黃色聚氨酯丙烯酸酯染料具有優(yōu)異的耐摩擦、耐遷移、耐候、耐遷移和安全性高特點(diǎn)。在處理帶有負(fù)電荷的基質(zhì)如皮革、織物、涂料和膠粘劑和紙張表面時(shí)有著很好的應(yīng)用前景。黃色聚氨酯丙烯酸酯染料

本技術(shù)是含磷催化劑在二氧化碳與環(huán)氧丙烷加成生產(chǎn)碳酸丙烯酯路線中的首次應(yīng)用，該類(lèi)催化劑具有自身穩(wěn)定性好、催化活性高、反應(yīng)選擇性高等優(yōu)點(diǎn)；在拆分后的手性丙二醇和碳酸二乙酯反應(yīng)中，使用含磷催化劑制備手性碳酸丙烯酯，手性原料的轉(zhuǎn)化率高，產(chǎn)品光學(xué)純度高。

本發(fā)明公開(kāi)了一種天然有機(jī)酸根昆布氨酸酯在功能奶制品中的應(yīng)用，其可作為牛奶安全添加劑，每種組合的天然有機(jī)酸根昆布氨酸酯經(jīng)過(guò)毒理實(shí)驗(yàn)分析，可使小白鼠半致死量在5300?7600mg/kg之間，屬于實(shí)際無(wú)毒物質(zhì)；昆布氨酸酯添加百分重量比為0.1?1％，牛奶制品保質(zhì)期延長(zhǎng)，并具有預(yù)防高血壓的保健功能。與現(xiàn)有技術(shù)中常采用的消毒法，即巴氏消毒法相比，本發(fā)明昆布氨酸酯彌補(bǔ)了巴氏消毒技術(shù)的缺陷，對(duì)耐熱性絲衣霉屬等微生物有抑制作用，起到延長(zhǎng)保鮮保質(zhì)作用，如保鮮期比單獨(dú)巴氏消毒法保鮮保質(zhì)期延長(zhǎng)5?83天。本發(fā)明有機(jī)酸根昆布氨酸酯在功能奶制品中的新應(yīng)用，其一劑多效，既有保鮮作用，又有預(yù)防高血壓保健作用，增加了牛奶制品的花色品種，并且，有機(jī)酸根昆布氨酸酯是天然海洋非蛋白氨基酸衍生物，與傳統(tǒng)氧化型消毒劑、含苯結(jié)構(gòu)功能分子相比，生態(tài)環(huán)保，有更好的生物相容性，滿足食品的安全要求，有良好的經(jīng)濟(jì)效益與社會(huì)效益前景。

α-酮戊二酸又稱(chēng)為α-膠酮酸；2-氧代戊二酸；α-羰基戊二酸；化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：分子式 ：C5H6O5 ；分子量146.10，外觀為白色或類(lèi)白色結(jié)晶粉末。是有機(jī)藥物的中間體，特別是合成氨基酸及肽類(lèi)的重要原料，是L-精氨酸-α-酮戊二酸（1：1），L-精氨酸-α-酮戊二酸（2：1）二水合物，L-鳥(niǎo)氨酸-α-酮戊二酸（1：1）二水合物，L-鳥(niǎo)氨酸-α-酮戊二酸（2：1）二水合物，α-酮戊二酸二甲酯，α-酮戊二酸單鉀鹽，α-酮戊二酸二鈉鹽，L-谷氨酰氨-α-酮戊二酸（1：1）等藥物的必不可少的重要中間體，其作為合成氨基酸及肽類(lèi)藥物的原料，在醫(yī)藥工業(yè)上應(yīng)用廣泛，發(fā)展前途廣闊。同時(shí)，它本身還是體格增強(qiáng)劑、生化試劑，測(cè)肝功能的配套試劑。因此，α-酮戊二酸的研究開(kāi)發(fā)及推廣應(yīng)用是促進(jìn)此類(lèi)新型氨基酸藥物發(fā)展的關(guān)鍵因素之一，具有重大意義。促進(jìn)我國(guó)新型氨基酸藥物的發(fā)展正是本項(xiàng)目的目的之所在。

丁二酸，又稱(chēng)琥珀酸，是工業(yè)上一種重要的 C4 平臺(tái)化合物，廣泛應(yīng)用于食品、醫(yī)藥、表面活性劑、清潔劑、綠色溶劑、生物可降解塑料等領(lǐng)域。微生物發(fā)酵方法將來(lái)自可再生生物質(zhì)（如淀粉、纖維素）的還原糖轉(zhuǎn)化為丁二酸，減少化學(xué)品對(duì)石化原料的依賴，生產(chǎn)過(guò)程環(huán)境友好，且還能夠固定 CO2，緩解大氣中的溫室效應(yīng)。本技術(shù)具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的厭氧發(fā)酵丁二酸生產(chǎn)菌株，以葡萄糖或多種非糧食原料如秸稈、玉米芯等為原料厭氧發(fā)酵丁二酸。 創(chuàng)新要點(diǎn) 選育得到自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的微生物菌種；以廉價(jià)的玉米、木薯、糖蜜、菊芋、秸稈、酒糟等為原料，厭氧發(fā)酵生產(chǎn)丁二酸, 以及棉纖床發(fā)酵工藝。 

合成了第一例堿土金屬鎂雜環(huán)戊二烯（Angew. Chem. Int. Ed. 2014, 53, 5634-5638; Angew. Chem. Int. Ed. 2016, 55, 14762-14765.）；第一例稀土金屬镥雜環(huán)戊二烯（Chem. Eur. J. 2015, 21, 6686-6689; Chem. Eur. J. 2015, 21, 15860-15866; Organometallics 2016, 35, 5-8）和系列鋁雜環(huán)戊二烯（Inorg. Chem. 2015, 54, 10695-10700.），并深入研究了它們的反應(yīng)性。