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由于其良好的生物活性，吲唑類化合物日益引起藥物研究者的重視。很多具有生物活性的吲唑衍生物相繼被合成，并應(yīng)用于臨床，如：KP1019 已經(jīng)順利通過了結(jié)直腸癌的一期臨床試驗(yàn)；lonidamine 是一種窄譜抗腫瘤藥，臨床用于各種腫瘤，尤其是肺癌，前列腺癌和腦瘤的治療；AF-2785 是一種處在試驗(yàn)階段的男性口服避孕藥；根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，YC-1 具有很好的抗癌活性，YD-3 表現(xiàn)出了很好的抗血管生成活性；granisetron 臨床上用于細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐以及預(yù)防治療手術(shù)后的惡性嘔吐；

（專利號(hào)：ZL 201410066913.3） 簡(jiǎn)介：本發(fā)明公開了一種綠色催化合成N-(苯基亞氨基)吲唑-1-硫代酰胺類化合物的方法，屬于有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域。該合成反應(yīng)中芳香醛、雙硫腙與5，5-二甲基-1，3-環(huán)己二酮的摩爾比為1：1：1，多磺酸基布朗斯特酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的20～50%，反應(yīng)溫度為80～100℃，反應(yīng)時(shí)間為25～60min，反應(yīng)后冰水冷卻，抽濾，濾渣經(jīng)硅膠色譜柱分離得到純N-(苯基亞氨基)吲唑-1-硫代

項(xiàng)目簡(jiǎn)介噻二唑是5-甲基-2-基噻二唑的簡(jiǎn)稱，由乙酸乙脂、水合肼、二硫化碳等主要原料制成，原料全部立足國(guó)內(nèi)。本品呈白色結(jié)晶，含量為96-98%。技術(shù)成熟，可產(chǎn)業(yè)化。二、應(yīng)用范圍噻二唑在醫(yī)藥、生化、化工、照相等行業(yè)有著廣泛應(yīng)用：1、醫(yī)藥行業(yè)：噻二唑是生產(chǎn)頭孢菌素（先鋒5號(hào)）V號(hào)的中間體；可制備治療老年癡呆癥、健忘癥的藥物；還可制備抗?jié)兯巹⒚顾乜拱┖蜌⒕鷦òㄕ婢会槍?duì)病菌對(duì)青霉素的長(zhǎng)期使用產(chǎn)生抗體所降低療效，研制新一代抗菌藥勢(shì)在必行，噻二唑與青霉素反應(yīng)可制備新一代青霉藥物，大大提高療效。國(guó)家在九五期間已開始開發(fā)這種藥物。在生化方面，利用噻二唑可制備生殖系統(tǒng)血管抑制劑、無色彈性蛋白酶的抑制劑。2、化工方面：利用噻二唑可制備烴類高溫加工的防污劑、抗磨輪胎的添加劑和潤(rùn)滑油具有耐極高壓的添加劑。3、照相行業(yè)：噻二唑可作為影像清晰度改良劑的添加劑、快速成像的防霧劑以及直接成影核化促進(jìn)劑。三、市場(chǎng)前景由于先鋒5號(hào)抗菌譜廣，價(jià)格適中，應(yīng)用頗受歡迎，且本項(xiàng)目所選工藝先進(jìn)、路線簡(jiǎn)單可行、成本低，收率、質(zhì)量已超過文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)水平，并且再現(xiàn)性好，所以易于國(guó)內(nèi)工業(yè)化生產(chǎn)。目前，國(guó)內(nèi)藥廠所用的噻二唑主要依靠進(jìn)口，如華北制藥集團(tuán)、北京第一制藥廠等，94年需要量為100噸。隨著國(guó)內(nèi)外噻二唑的廣泛應(yīng)用，需求量將會(huì)大大增加。四、選用路線乙酸乙脂—水合肼—乙酰肼—噻二唑五、中試規(guī)模及投資10公斤/釜，設(shè)備投資25萬元。六、工業(yè)生產(chǎn)主要設(shè)備及投資按年產(chǎn)100噸建廠需設(shè)備投資70萬元，總投資100萬元。所需設(shè)備如下：搪瓷反應(yīng)釜：0.5立方米3、　1.0立方米1、　1.5立方米1；冷　凝　器：15平方米1、 25平方米1；鍋 爐：1噸1；還需冷凍機(jī)1臺(tái)、離心分離機(jī)1臺(tái)、空壓機(jī)1臺(tái)、真空泵W-3兩臺(tái)、氣流干燥機(jī)1臺(tái)。七、效益分析原料成本6萬元/噸，市場(chǎng)售價(jià)8.5萬元/噸。八、合作方式面議。項(xiàng)目負(fù)責(zé)人：  趙繼全聯(lián)系電話：   022-60202926

雙膦酸鹽與骨有高度親和力，并能優(yōu)先被轉(zhuǎn)運(yùn)到骨形成或吸收加速的部位，一旦沉積到骨表面，就會(huì)被具有破骨作用的破骨細(xì)胞攝取。它能抑制破骨細(xì)胞對(duì)骨小梁的溶解和破壞，因此，能阻止腫瘤引起的溶骨性病變、減少骨吸收、減輕疼痛及由骨轉(zhuǎn)移所致的高鈣血癥及其它并發(fā)癥。雙膦酸鹽對(duì)骨質(zhì)疏松癥也有一定療效。雙瞵酸鹽可以降低破骨細(xì)胞的作用，減少骨吸收面積，減輕骨痛，改善骨組織學(xué)癥象。常用藥物有第一代雙膦酸鹽類藥物羥乙膦酸鈉（Etidronate）、第二代雙膦酸鹽類藥物帕米膦酸鈉（Pamidronate阿可達(dá)、博寧）、第三代雙膦

雙膦酸鹽與骨有高度親和力，并能優(yōu)先被轉(zhuǎn)運(yùn)到骨形成或吸收加速的部位，一旦沉積到骨表面，就會(huì)被具有破骨作用的破骨細(xì)胞攝取。它能抑制破骨細(xì)胞對(duì)骨小梁的溶解和破壞，因此，能阻止腫瘤引起的溶骨性病變、減少骨吸收、減輕疼痛及由骨轉(zhuǎn)移所致的高鈣血癥及其它并發(fā)癥。雙膦酸鹽對(duì)骨質(zhì)疏松癥也有一定療效。雙瞵酸鹽可以降低破骨細(xì)胞的作用，減少骨吸收面積，減輕骨痛，改善骨組織學(xué)

本發(fā)明公開了一種復(fù)方芬苯達(dá)唑片劑，其中，每片由以下質(zhì)量份數(shù)的成分制得：芬苯達(dá)唑300?500mg、吡喹酮15?30mg、伊維菌素0.01?0.05mg、填充劑600?1000mg、崩解劑80?120mg、粘合劑100?200mg、潤(rùn)滑劑10?20mg和矯味劑1?3mg。本發(fā)明的有益效果是：本發(fā)明得到的復(fù)方芬苯達(dá)唑片劑，犬只自然感染蠕蟲驅(qū)殺效果明顯，單只蟲卵減少率達(dá)到95%以上，用于驅(qū)蟲增加了種類，并且達(dá)到更好的治療效果，效果更好，并且安全，沒有毒副作用，藥物溶出度好，耐高溫，耐光照，重現(xiàn)性好，穩(wěn)定。

6-芐基腺嘌呤是目前國(guó)內(nèi)、外使用非常廣泛的一種植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑，其特點(diǎn)是用量少、效率高、毒性低。在細(xì)胞培養(yǎng)中用于誘導(dǎo)細(xì)胞分裂、調(diào)節(jié)細(xì)胞分化、延緩蛋白質(zhì)和葉綠素的降解，而且具有防衰、保鮮作用，可用于園藝、果蔬作物的保鮮、貯藏。配成不同濃度的水劑，用于作物的生長(zhǎng)期可起到調(diào)節(jié)生長(zhǎng)的作用，使水稻和黃瓜增產(chǎn)、增收，并使黃豆芽粗壯且無根。它的毒性很小，LD50:2130mg/kg。因此6-芐基腺嘌呤代表著植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑的發(fā)展方向，有著廣泛的應(yīng)用前景。 6-芐基腺嘌呤合成的核心中間體為次黃嘌呤，但是，目前次黃嘌呤的價(jià)格昂貴，因此導(dǎo)致了6-芐基腺嘌呤生產(chǎn)規(guī)模小、成本高、售價(jià)居高不下，極大限制了6-芐基腺嘌呤的推廣和應(yīng)用。用乙酰次黃嘌呤經(jīng)堿性水解后即得次黃嘌呤，為合成6-芐基腺嘌呤提供了廉價(jià)原料來源，同時(shí)也具有很好的社會(huì)效益。本項(xiàng)目投資小，經(jīng)濟(jì)、社會(huì)效益好

氟硅唑，商品名福星，是淄醇脫甲基化抑制劑，用來防治谷類、蘋果、葡萄等作物的黑星病，特別是對(duì)梨黑星病有特效，40%的乳油10000～12000倍能有效地防治梨黑星病，進(jìn)口40%乳油的市場(chǎng)價(jià)格為50萬元/噸。按現(xiàn)在的工藝條件，折百的原藥原料成本小于30萬元/噸。

奧美拉唑是瑞典科學(xué)家在世界上第一個(gè)應(yīng)用于臨床的質(zhì)子泵抑制劑。１９８８年上市后，由于它的抑酸作用強(qiáng)、持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)、有高度選擇性，臨床觀察顯示能更快地緩解疼痛，更快地使?jié)冇希腋弊饔梅浅Ｐ。虼顺蔀槲讣笆改c潰瘍、反流性食管病和幽門螺桿菌感染等疾病的首選藥物，被譽(yù)為“酸相關(guān)性疾病治療的金標(biāo)準(zhǔn)”，其口服制劑——緩釋腸溶膠囊和腸溶片在世界范圍內(nèi)暢銷。隨著該藥品的專利保護(hù)到期，國(guó)內(nèi)已相繼注冊(cè)和上市。但由于奧美拉唑易氧化變色，產(chǎn)品上市后制劑的穩(wěn)定性一直是國(guó)內(nèi)企業(yè)生產(chǎn)技術(shù)的難題。我們經(jīng)兩年多的研究，開發(fā)出制備奧美拉唑緩釋腸溶膠囊和腸溶片的配方、制備工藝和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)（草案），制劑的穩(wěn)定性預(yù)測(cè)有效期為3年。

本發(fā)明提供一種喹唑啉類衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，用酶聯(lián)免疫吸附法對(duì)合成的化合物進(jìn)行研究表明該衍生物對(duì)酪氨酸激酶有很好的抑制作用；在抗腫瘤生物活性體外篩選實(shí)驗(yàn)中，該類衍生物對(duì)腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)也出現(xiàn)了一定的抑制作用。同時(shí)該類衍生物在A431人表皮癌細(xì)胞裸小鼠的實(shí)驗(yàn)中表現(xiàn)出一定的抑制作用。本發(fā)明提供的喹唑啉類衍生物，其新穎的并環(huán)結(jié)構(gòu)，提高了其水溶性，同時(shí)其側(cè)鏈中含有各種4-氨基-2-丙烯酸，成鹽后該衍生物具有很好的水溶性，在體液中易于轉(zhuǎn)運(yùn)，毒性也比較小。可在制備酪氨酸激酶不可逆抑制藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明的通式為：。