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帶有一氧化氮供體的芳香酸前體藥物及其制備方法和其應(yīng)用
【發(fā) 明 人】李念光；唐于平；段金廒【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及藥物化學(xué)研究領(lǐng)域，具體涉及一類新型的帶有一氧化氮供體的芳香酸前體藥物，以及它的制備方法和在抗血栓或抗腦缺血疾病中的應(yīng)用。【摘要】本發(fā)明涉及藥物化學(xué)研究領(lǐng)域，具體公開了一類新型的帶有一氧化氮供體的芳香酸前體藥物，以及它的制備方法和在防治血栓性疾病中的應(yīng)用。本發(fā)明對具有抗血栓作用強(qiáng)的天然芳香酸化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，將其羧酸基團(tuán)與一氧化氮供體結(jié)合，得到脂溶性好的一氧化氮供體型芳香酸前藥，本發(fā)明提供的帶有一氧化氮供體的芳香酸前體藥物的溶解性好，可有效透過生物膜脂質(zhì)雙分子層，可提高人體服用后生物利用度，并且前體藥物能夠分解為芳香酸類化合物和釋放出一氧化氮，二者可以協(xié)同發(fā)揮抗血栓、抗血小板聚集等藥理活性。本發(fā)明提供的帶有一氧化氮供體的芳香酸前體藥物可用于防治血栓性疾病和腦缺血性疾病。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
咖啡酸雙酯類化合物與其制備方法及其在制備防治血栓藥物中的應(yīng)用
【發(fā) 明 人】唐于平；李念光；段金廒【技術(shù)領(lǐng)域】 本發(fā)明涉及一種化合物，具體涉及一種以咖啡酸為母核經(jīng)過結(jié)構(gòu)改造而合成得到的咖啡酸雙酯類化合物，本發(fā)明還涉及咖啡酸雙酯類化合物的制備方法和應(yīng)用。【摘要】 本發(fā)明公開了通式為(I)的咖啡酸雙酯類化合物及其制備方法和其在制備防治血栓藥物中的應(yīng)用，實(shí)驗(yàn)表明本發(fā)明合成得到的咖啡酸雙酯類化合物對ADP誘導(dǎo)的血小板聚 集有較強(qiáng)的抑制作用，通過50％聚集抑制濃度對比可以看出，本發(fā)明提供的咖啡酸雙酯類化合物比咖啡酸和乙酰水楊酸都具有更好的抑制血小板聚集的作用，咖啡酸和乙酰 水楊酸縮合后得到的咖啡酸雙酯類化合物能起到協(xié)同增效的作用，臨床用量可更低，不良反應(yīng)降低。并且本發(fā)明提供的咖啡酸雙酯類化合物的制備方法，采用微波反應(yīng)，可 減少反應(yīng)時(shí)間，提高反應(yīng)效率，節(jié)省成本，且可操作性強(qiáng)、對環(huán)境具有一定的保護(hù)作用。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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一種失效鋰電池中的鈷酸鋰材料高壓脈沖液相放電修復(fù)的方法
本發(fā)明公開了一種失效鋰電池中的鈷酸鋰材料高壓脈沖液相放電修復(fù)的方法，首先采用機(jī)械分離的方法對使用失效的鋰離子電池進(jìn)行機(jī)械分離獲得鈷酸鋰廢料，把鈷酸鋰廢料置于氫氧化鋰溶液中，然后采用高壓脈沖液相放電的方法使得鈷酸鋰材料實(shí)現(xiàn)電化學(xué)性能修復(fù)，工藝過程簡易，能耗低，環(huán)境影響小，經(jīng)過放電處理修復(fù)后的鈷酸鋰材料電化學(xué)性能良好，并能作為鋰離子電池的正極活性材料重新回用。
安徽建筑大學(xué)
2021-01-12
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一種抗鹽脅迫基因 CbCRT1、制備方法以及其編碼產(chǎn)物 的氨基酸序列
西北地區(qū)的 70%的土地為貧瘠土壤，其中高鹽堿土壤又占了近一半，這導(dǎo)致大多數(shù)植物很難生存，這就進(jìn)一步限制了農(nóng)民的可用耕地面積 （于法穩(wěn)，2001）。因此，選育具有抗鹽特性的作物就變得非常 重要。但是，由于缺乏合理的篩選手段和技術(shù)，且隨機(jī)選育所需的人力物力都十分巨大，目前篩選得到的具有抗鹽特性的作物數(shù)量很少，且抗性不強(qiáng)。 近些年來，科學(xué)家發(fā)現(xiàn)了一些能在高鹽堿土壤上生長的抗鹽脅迫植株，并將該植株中抗鹽脅迫相關(guān)的基因進(jìn)行克隆獲得具有抗鹽脅迫能力的轉(zhuǎn)基因作物
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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一種高居里溫度、高壓電性能的鈦鈧鈮酸鉛鉍鋰系壓電陶瓷
本發(fā)明公開了一種屬于功能陶瓷制備技術(shù)領(lǐng)域的具有高Tc、高壓電性能的鈦鈧鈮酸 鉛鉍鋰系壓電陶瓷。提出由以用通式(1-x)BiScO3-xPb(1-y)LiyTi(1-y)NbyO3表示的壓電陶瓷 材料，其中x、y表示復(fù)合離子中相應(yīng)元素材料在各組元中所占的原子數(shù)，即原子百分比， 0.50≤x≤0.90，0≤y≤0.10。該壓電陶瓷可采用傳統(tǒng)壓電陶瓷制備技術(shù)和工業(yè)用原材 料、在1150℃或更低溫度下燒結(jié)而獲得，其工藝穩(wěn)定。本發(fā)明壓電陶瓷具有良好的壓電 性能、實(shí)用的平面機(jī)電耦合系數(shù)，其kp大于40％，d33達(dá)300pC/N以上，Tc大于400℃，在 高溫電子設(shè)備中具有實(shí)際應(yīng)用的價(jià)值。
四川大學(xué)
2021-04-11
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鈦酸鉀晶須改性高分子耐磨復(fù)合材料及其在機(jī)械與汽車上的應(yīng)用
該成果采用鈦酸鉀晶須、碳纖維改性聚醚醚酮等聚合物，獲得高強(qiáng)、高耐磨聚合物復(fù)合材料（耐磨墊片），或以其為內(nèi)襯、金屬為外層，通過特殊結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)和預(yù)處理在高溫高壓使兩者結(jié)合，得到所需金屬/聚合物復(fù)合材料制品（復(fù)合軸承）。相關(guān)產(chǎn)品實(shí)現(xiàn)高強(qiáng)、高耐磨、防抱死、免維護(hù)功能，與國外產(chǎn)品相比，具有部分功能（耐磨性、耐熱性等）與成本優(yōu)勢。 該成果在科技部國家國際合作專項(xiàng)、湖南省國際合作重點(diǎn)項(xiàng)目的支持下取得一系列創(chuàng)新性成果，包括2個(gè)發(fā)明專利，并于2013年獲得湖南省科技進(jìn)步二等獎(jiǎng)（主持）。通過與長沙精達(dá)高分
長沙理工大學(xué)
2021-01-12
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新的含多膦酸端基的兩性離子聚合物及其制備方法和用途
本發(fā)明公開了一種新的含多膦酸端基的兩性離子聚合物及其制備方法和用途。本發(fā)明含多膦酸端基的兩性離子聚合物具有如式（Ⅰ）所示的結(jié)構(gòu)：式（Ⅰ）中，10≤n≤37。本發(fā)明含多膦酸端基的兩性離子聚合物可用于金屬氧化物表面接枝改性，使改性表面具備優(yōu)異親水、抗蛋白質(zhì)吸附能力、抗細(xì)菌附著能力，特別適用于含金屬氧化物表面的醫(yī)用生物材料表面的快速改性修飾，提高材料的生物相容性、抗細(xì)菌附著和表面潤滑能力。
浙江大學(xué)
2021-04-13
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含有雙齒配位基團(tuán)的氨基酸手性配體、手性催化劑及其對應(yīng)的制備方法和應(yīng)用
本發(fā)明涉及含有雙齒配位基團(tuán)的氨基酸手性配體、手性催化劑及其對應(yīng)的制備方法和應(yīng)用。本發(fā)明的手性配體由廉價(jià)易得的氨基酸制備，該類手性配體的發(fā)展可以提高手性配體的多樣性。該類手性配體只需要一步反應(yīng)即可簡單高效地制備手性Ir(III)催化劑。本發(fā)明的手性Ir(III)催化劑是在氨基酸骨架中引入雙齒導(dǎo)向基團(tuán)改變氨基酸與Ir的原有配位模式，增強(qiáng)氨基酸對Ir(III)催化劑手性控制能力。首次設(shè)計(jì)合成出了該類手性Ir(Ⅲ)催化劑，并將該催化劑成功地應(yīng)用于手性γ?環(huán)內(nèi)酰胺的高效不對稱合成中，選擇性高達(dá)99％ee，說明該催化劑具有優(yōu)越的立體控制能力。
南開大學(xué)
2021-04-10
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結(jié)合大環(huán)化和聚氨基酸偶聯(lián)兩種策略極大改善蛋白質(zhì)體內(nèi)藥學(xué)活性
基于該實(shí)驗(yàn)室所發(fā)展的位點(diǎn)特異蛋白質(zhì) - 聚氨基酸偶聯(lián)技術(shù) (J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 10995?11000) ，以干擾素 -α2b （一種抗病毒和抗腫瘤藥物）為模型藥物蛋白合成了頭 - 尾相接的干擾素 - 聚氨基酸大環(huán)偶聯(lián)物，并將其與野生型干擾素， 2 個(gè)線型干擾素 - 聚氨基酸偶聯(lián)物，以及 1 個(gè)線型干擾素 -PEG 偶聯(lián)物平行比較。研究結(jié)果表明，無論在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)還是動(dòng)物實(shí)驗(yàn)層面，干擾素 - 聚氨基酸大環(huán)偶聯(lián)物的藥學(xué)性質(zhì)均明顯優(yōu)于其他對照組。最為特殊的是，大環(huán)偶聯(lián)物不僅僅具有傳統(tǒng)蛋白質(zhì) - 高分子偶聯(lián)物的典型優(yōu)勢如長循環(huán)時(shí)間和高腫瘤滯留，還有環(huán)狀多肽藥物特有的高腫瘤滲透性。由于這一系列的優(yōu)異性質(zhì)，干擾素 - 聚氨基酸大環(huán)偶聯(lián)物最終在多個(gè)動(dòng)物模型中都表現(xiàn)出優(yōu)異的抗腫瘤活性，其抑制腫瘤生長效果明顯優(yōu)于實(shí)驗(yàn)對照組（包括野生型干擾素， PEG 偶聯(lián)物和線性聚氨基酸偶聯(lián)物）。
北京大學(xué)
2021-04-11
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一種琥珀酸多西拉敏在制備治療或預(yù)防流感病毒藥物中的應(yīng)用
已有樣品/n公開了一種琥珀酸多西拉敏在制備治療或預(yù)防流感病毒藥物中的應(yīng)用。選用完全無毒性濃度的琥珀酸多西拉敏進(jìn)行抗病毒實(shí)驗(yàn)，結(jié)果顯示這種小分子化合物具有顯著的抗病毒活性并呈劑量依賴相關(guān)。接著檢測了琥珀酸多西拉敏對不同型和亞型流感病毒的抗病毒活性，結(jié)果顯示琥珀酸多西拉敏對檢測病毒株均有活性，且具有劑量依賴效應(yīng)，表明琥珀酸多西拉敏抗流感病毒活性具有一定的廣譜性。因此，本發(fā)明的琥珀酸多西拉敏可以作為新的抗流感病毒藥物進(jìn)行開發(fā)，為治療流感提供了一種新的途徑和手段。
中國科學(xué)院大學(xué)
2021-01-12