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基于內(nèi)嗎啡肽 2 或 Biphalin 的棕櫚酰化修飾的阿片肽類似 物及其合成和應(yīng)用
疼痛是一種令人不快的感覺和情緒上的感受，伴隨有現(xiàn)存的和潛 在的組織損害，可導(dǎo)致整體生活質(zhì)量下降（Pain1986,3:S1-226）。目 前，包括嗎啡、杜冷丁和芬太尼等在內(nèi)的阿片類鎮(zhèn)痛藥物是臨床應(yīng)用 最廣泛的鎮(zhèn)痛藥物。并且，經(jīng)過長期的臨床實踐和應(yīng)用，阿片類鎮(zhèn)痛 藥物已被證實在多種急性和慢性疼痛治療中均具有高效的鎮(zhèn)痛活性， 已成為臨床中、重度疼痛治療的一線藥物。阿片類鎮(zhèn)痛藥物主要是通 過 μ-阿片受體來介導(dǎo)其鎮(zhèn)痛作用的
蘭州大學(xué)
2021-04-14
一種具有多靶點的抗菌多肽偶聯(lián)物及其二聚物的合成和 應(yīng)用
在人類發(fā)展的長河中，細菌感染曾經(jīng)奪去無數(shù)人的生命。自從青 霉素問世以來，大量的抗菌藥物不斷涌現(xiàn)，在細菌感染疾病的治療中 發(fā)揮了極大的作用。但是由于抗菌藥物的不合理應(yīng)用，導(dǎo)致細菌耐藥 頻繁發(fā)生，甚至耐藥傾向性產(chǎn)生的速度遠遠超出抗菌藥物的研發(fā)速 度。細菌耐藥性已經(jīng)成為全球嚴(yán)重的公共衛(wèi)生問題。特別是―超級細 菌‖的出現(xiàn)，使人類面臨無藥可用的窘境。因此除了規(guī)范抗菌藥物的 使用外，迫切需要開發(fā)具有新作用機制并且不受傳統(tǒng)耐藥機制
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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利用冷凍電鏡三維重構(gòu)技術(shù)解析流感病毒聚合酶調(diào)控RNA合成機制
首次系統(tǒng)性地研究了流感病毒聚合酶與不同RNA啟動子的相互作用機制，闡明了RNA啟動子結(jié)合構(gòu)象在合成不同RNA時所發(fā)揮的作用。團隊還提出了聚合酶合成RNA起始階段的工作模型，推動了人們對流感病毒聚合酶調(diào)控不同RNA合成機制的理解，為抗病毒藥物開發(fā)提供了新靶點。 為了深入研究流感病毒聚合酶合成RNA的分子機制，研究人員利用冷凍電鏡三維重構(gòu)技術(shù)，解析了D型流感病毒聚合酶與不同RNA啟動子結(jié)合
南方科技大學(xué)
2021-04-14
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利用植物來源的系列酶催化合成并篩選具有重要醫(yī)藥價值的糖苷或糖酯
本項目涉及來源于植物的100多種糖基轉(zhuǎn)移酶的應(yīng)用，尤其涉及這些植物酶在催化藥物糖苷、糖酯、醫(yī)藥中間體合成過程中的應(yīng)用，屬于生物制藥的酶催化合成領(lǐng)域。許多次生代謝物的糖苷、糖酯是非常重要的醫(yī)藥成分或其中間體，例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博來霉素、依托泊糖苷、噻吩足葉糖甙、 氨基糖苷類抗生素、毛地黃苷、龍葵堿類糖苷、黃酮糖苷等等，它們在抗腫瘤、解肝毒、治療心臟病、抗氧化、防衰老等方面具有重要藥用價值。在醫(yī)藥工業(yè)或化學(xué)工業(yè)，要想獲得某種化合物的糖苷主要有
山東大學(xué)
2021-04-14
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一種手性的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的合成方法
本發(fā)明公開了一種1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的不對稱合成方法，包括以下步驟：（A）3,5-二氯吡啶（I）在胺基鋰的作用下與乙醛反應(yīng)生成（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）；（B）（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）在氧化劑的作用下生成1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮（III）；（C）1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮在手性配體存在下與硼烷試劑反應(yīng)，制得單一光學(xué)異構(gòu)體的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（IV）。該法較傳統(tǒng)手性柱分離（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇相比，優(yōu)點突出：（1）反應(yīng)簡單，易于操作，總收率高，光學(xué)純度大于98%；（2）工業(yè)制備周期明顯縮短，設(shè)備要求低；（3）制備成本低，是適合工業(yè)生產(chǎn)的方法。
四川大學(xué)
2017-12-28
聯(lián)吡啶、聯(lián)喹啉和聯(lián)異喹啉類化合物的經(jīng)濟、高效、綠色的合成方法
對稱的缺電子氮雜環(huán)芳香化合物二聚體是重要的藥物結(jié)構(gòu)，有的本身就具有重要的生理活性，同時是各種有機材料的骨架結(jié)構(gòu)，還被 廣泛用于生物分子的標(biāo)記和分析，也可以用作配體與金屬絡(luò)合催化多種化學(xué)反應(yīng)，是一類重要的具有重大市場前景的系列化合物，但是報道的合成方法稀少，較常見的就是溴代的這類化合物在昂貴而對環(huán)境有危害的過渡金屬催化下的 Ullmann 偶聯(lián)反應(yīng)，其缺點是：（1）原材料價格昂貴，不容易獲得；（2）過渡金屬昂貴、有毒、從反應(yīng)產(chǎn)物中 很難除去，在醫(yī)藥和材料工業(yè)中的應(yīng)用受到巨大的限制；（3）產(chǎn)率低。 因而
蘭州大學(xué)
2021-01-12
一種通過用膠帶預(yù)處理生長基底來合成單層二硫化鉬枝晶的方法
一種通過用膠帶預(yù)處理基底來氣相沉積生長單層MoS 2 枝晶的方法，有意在初始成核階段和/或生長過程中引入孿晶缺陷，實現(xiàn)單層MoS 2 樹枝晶的形貌調(diào)控。所得的MoS 2 晶體具有六次對稱的骨架，分枝數(shù)可調(diào)。其形狀的演化過程是由膠黏劑種子誘導(dǎo)的雙晶缺陷形核和局部硫/鉬源蒸氣比的協(xié)同效應(yīng)所引起的。此外，由于硫空位的富集，極大地增強了循環(huán)孿晶區(qū)的光致發(fā)光效率。該工作為合成可控形狀的單層MoS 2 提供了一種簡便有效的策略，同時也為理解孿晶缺陷的生長機制以及在其電催化和光電催化等領(lǐng)域的應(yīng)用做出了貢獻。
南方科技大學(xué)
2021-04-13
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殼聚糖新型兩親性聚電解質(zhì)衍生物合成洗滌消毒劑（產(chǎn)品）
成果簡介：甲殼素是從蝦蟹等甲殼類動物的外殼以及菌，藻類低等植物的細 胞壁中提取的天然高分子材料，是自然界中的第二大生物衍生資源。殼聚糖 是甲殼素的 N-脫乙醛基產(chǎn)物,是自然界中唯一的阡性多糖。我們在對羧甲基 殼聚糖的制備方法進行深入研究的基礎(chǔ)上，對羧甲基殼聚糖的進一步改性進 行深入地研究。制備出了具有表面活性、絡(luò)合、抗菌、可降解無毒耐鹽、廉價等優(yōu)異性能的高檔洗滌劑。可替代進口高檔洗滌劑，主要用于果疏的清
北京理工大學(xué)
2021-04-14
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中國海洋大學(xué)在海洋微生物驅(qū)動有機硫合成機制領(lǐng)域取得新進展
除了海洋沉積物細菌，我們發(fā)現(xiàn)古菌、候選門級輻射類群(candidate phyla radiation, CPR)細菌及一些微型動物基因組中都含有有功能的MmtN同源序列，進一步分析表明這些同源蛋白也應(yīng)該采用我們提出的催化機制。
中國海洋大學(xué)
2022-06-02
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Angew Chem|張曉進團隊發(fā)表靶標(biāo)原位抑制劑合成與篩選ISISS新藥發(fā)現(xiàn)策略的研究論文
近日，國際著名期刊Angewandte Chemie International Edition（IF:16.823）在線發(fā)表了中國藥科大學(xué)理學(xué)院張曉進教授團隊最新研究成果——In situ inhibitor synthesis and screening by fluorescence polarization: an efficient approach for accelerating drug discovery。
中國藥科大學(xué)
2022-10-17