氧化石蒜堿油酸復合物納米乳（1+6類）

生物、醫藥及醫療機械

氧化石蒜堿(Lycobetaine, LBT)又名恩其明，是由石蒜科植物Umgernia minor的葉子或Crinum asiaticum的果實中提取出的四級啡啶類生物堿。在相應的細胞學研究中，氧化石蒜堿對于Lewis肺癌，艾氏腹水癌等多種腫瘤細胞株的抑瘤作用都十分明顯。但此藥物的水溶液制劑生物利用度極低，體內半衰期只有30秒，影響了氧化石蒜堿本身的藥效，需要大劑量多次給藥。而且由于藥物脂溶性太差，不適用于大部分現有載體，限制了其在臨床中的使用。 本項目將納米乳作為氧化石蒜堿的載體，設計了一種能應用于工業化大生產，生產成本低，輔料符合要求，制備工藝簡單，可以提高藥物在體內的循環時間以提高藥物療效的氧化石蒜堿納米乳給藥系統，并對該納米乳的理化性質、體內藥動學、組織分布、藥效學和毒副作用進行了相應的研究。

通過制備氧化石蒜堿油酸復合物的方式成功制備了一種成本低，制備簡單，生物相容性好的氧化石蒜堿納米乳給藥系統即LBT-OA-PEG-NE。對該制劑的藥動學、組織分布、藥效學和毒副反應的系統研究表明，此納米乳的治療效果遠好于原藥。 國際先進

可全面推廣。