阿匹沙班 (Apixaban) 是一種新一代的口服抗血栓藥物，在眾多凝血因子Xa的抑制劑中，

表現出高度的選擇性、良好的生物利用度和高效的治療效果，其性能大大優于雷扎沙班，用于

治療深靜脈血栓和肺栓塞在內的靜脈血栓。該藥最先由百時美施貴寶公司發現，2007年輝瑞公

司與百時美施貴寶公司達成協議共同參與該藥的研發，目前銷售市場良好。此外，阿匹沙班也

在研究用于預防心房顫動病人的中風預防，急性冠狀動脈綜合征病人的心臟發病二級預防。

華東理工大學研發出了一條新的阿匹沙班的全合成路線，克服了原有路線收率較低和使用

昂貴含碘有機試劑及其它昂貴輔助試劑 (例如5-溴戊酰氯、Li2CO3、CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3

等) 所造成成本高的缺陷，提供一種低成本、高收率、操作簡便的制備方法。該路線獲得中國

發明專利授權。

所開發的阿匹沙班合成路線的優點在于：

1. 完全改變國際上原有的藥物化學路線，所有原材料都立足于國內；

2. 合成路線設計合理，反應步驟簡潔，避免使用有機碘化物、5-溴戊酰氯、Li2CO3、

CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3等的昂貴試劑的使用，大大降低了成本；

3. 操作簡便，易于規模化生產。