帕金森病（PD）是一種常見的神經系統退行性疾病，隨著全球老齡化的發展，其患病率逐年增加。在我國，帕金森病患者已超300萬人，其中，65歲以上人群患病率為1.7%；預計到2030年，患病人數將達到500萬人，幾乎占到全球患病人數的50%。由此可見，抗帕金森病藥物市場需求空間不斷擴大，行業發展潛力巨大。然而，我國抗帕金森病藥物市場接近90%的份額被勃林格殷格翰、奧立安、梯瓦等8家外資醫藥公司占據，國產仿制藥物市場份額僅在10%左右。毫無疑問，我們迫切需要開發具有自主知識產權的抗帕金森病創新藥物。
本項目采用基于靶標和分子結構的藥物設計策略，設計、合成了一系列新穎的β-咔啉類衍生物，并篩選了MAO-B/MAO-A抑制活性。其中，化合物NMU-AP1對MAO-B具有較強的抑制作用（IC50 = 27 nM），活性優于沙芬酰胺，且具有較好的MAO-B選擇性（S.I. > 1400）。NMU-AP1不僅在小鼠模型中顯著改善PD樣癥狀，而且具有良好的安全性和藥代動力學特性，有望開發成自主知識產權的抗PD創新藥物。
合作需求：通過聯合開發、項目引進、技術轉讓等多種方式與制藥企業合作，加快推進研發進度。