MASM

生物、醫藥及醫療機械

核糖體蛋白S5（RPS5）具有類似PP2C蛋白磷酸酶的功能，能與蛋白激酶Akt相互作用并具有直接催化p-Akt去磷酸化功能，抑制肝星狀細胞活化和肝纖維化，是一個較好的抗肝纖維化藥物靶點。MASM是從硫代苦參堿結構修飾物篩選出來的RPS5磷酸酶激活劑。藥學研究表明：MASM純度可達99%以上；化合物水溶性好、性質穩定，質量可控。藥代動力學顯示生物利用度好，無長期蓄積。藥效學研究表明，能與RPS5結合，促進RPS5的磷酸酶活性；在細胞水平上能抑制Akt磷酸化和抑制HSC活化；整體動物水平上，能抑制DMN和BDL誘導的實驗性大鼠肝纖維化。初步的毒理學研究表明，MASM對小鼠、大鼠有較好的安全性，致死量約為有效劑量的20倍以上。

已完成主要藥效學、毒理學試驗研究。