甲磺酸帕珠沙星是第四代喹諾酮類抗菌藥，與其他抗菌藥物的作用點不同，它以細菌的DNA為作用靶，通過阻礙DNA拓撲異構酶Ⅱ和Ⅳ發揮作用使細菌DNA無法形成超螺旋，進一步造成染色體的不可逆損害，導致細菌細胞無法分裂繁殖；它對細菌具有選擇性毒性作用；具有抗菌譜廣、抗菌力強、結構簡單、給藥方便，與其他常用抗菌藥物無交叉耐藥性；甲磺酸帕珠沙星除保持第三代喹諾酮抗菌譜廣、抗菌活性強、組織滲透性好等優點外，抗菌譜進一步擴大到衣原體、支原體、軍團菌及細胞內致病菌亦有較強的殺滅作用，臨床療效上已達到或超過第三代頭孢菌素的效果，是國際公認的第四代喹諾酮類產品中的一個優秀品種，臨床研究顯示其療效優于目前國內市場上銷售額領先的左旋氧氟沙星、氧氟沙星和環丙沙星等品種，甲磺酸帕珠沙星在抗菌譜、抗菌活性、耐藥性、安全性方面均較目前國內臨床上常使用的喹諾酮類抗菌藥物有所改善，臨床應用前景非常廣闊。

甲磺酸帕珠沙星是由日本富山化學公司研制開發， 2002年4月11日在日本獲準上市，商品名Pasil和Pazucross，于2002年9月在日本正式上市，其規格300mg：100ml和500mg：100ml氯化鈉注射液。由于早在1988年4月就有專利文獻（DE3913245， l989年4月21日，優先權日1988年4月23日）報道了帕珠沙星的合成工藝和其藥效，在1991年6月7日就有專利文獻（JP03133983）報道了甲磺酸帕珠沙星這個化合物，而且甲磺酸帕珠沙星化合物和其合成工藝及其制劑工藝等均不受中國專利保護，經調研也未見國外廠家向國家SDA申請行政保護；因此在我國研制甲磺酸帕珠沙星及其相關制劑不存在知識產權問題；國外獲準上市品種為甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液，為增加新的制劑品種，進一步改善本品的穩定性，同時又便于運輸貯存，我們研制了甲磺酸帕珠沙星原料及其凍干粉針劑，規格300mg和500mg。該項目已于2004年3月18日獲國家食品藥品監督管理局臨床研究批件。