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自噬關鍵蛋白ATG4B抑制劑的篩選及活性
2021-04-13 00:00:00
云上高博會
http://www.6gsl1hl.xyz
關鍵詞：
ATG4B抑制劑
所屬領域:
項目成果/簡介:
通過計算機虛擬篩選和建立熒光共振能量轉移的體外高通量篩選體系，篩選得到新型的ATG4B小分子抑制劑S130。通過對自噬信號通路的研究，發現S130不影響自噬體功能及其與溶酶體的融合，而是抑制了LC3-PE的去脂化過程，最終阻斷細胞自噬。這為進一步明確ATG4B在自噬信號通路中的調控作用提供了新的理論基礎。通過抗腫瘤作用的研究，發現S130可有效抑制結腸癌細胞的生長，且營養缺乏能進一步增強S130的抗腫瘤效果，而過表達ATG4B可部分對抗S130引起的腫瘤細胞死亡，提示ATG4B可能是腫瘤治療中的潛在靶點。同時，藥代動力學實驗結果表明，該抑制劑在體內主要分布于腫瘤組織，從而抑制結腸癌細胞的生長。綜上，該研究表明ATG4B可能是腫瘤治療的潛在藥物靶標，而S130作為高效的ATG4B小分子抑制劑具有開發成為腫瘤治療藥物的潛能。
項目階段:
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