去甲斑蝥素是我國首先合成的抗腫瘤藥物，具有提高白細胞、保護肝細胞、調節免 疫功能等作用，其抗癌機制正逐步得到闡明。但由于其仍具有一定的臟器毒性，限制了 其臨床使用的劑量，影響了抗癌效果；目前國內已經上市的去甲斑蝥素不具備生物降解 性，也沒有良好的緩釋性能，仍然存在毒性高，需要頻繁服藥等缺點。國外對于去甲斑 蝥素的研究主要在藥理方面，劑型研究仍為空白。 本發明提出一種去甲斑蝥素緩釋微球及其制備方法。微球包裹的藥物為去甲斑蝥素， 藥物載體為可生物降解的聚合物，其重均分子量為 5000-50000，可穩定釋放 60 小時以 上。 在制備方面，以聚合物二氯乙烷或乙酸乙酯溶液作為油相，加入表面活性劑的去甲 斑蝥素水溶液作為水相，兩相均勻混合，形成初乳；將初乳加入含有聚乙烯醇的水溶液 中，攪拌或蒸發，得到復乳；將復乳進行透析，出去游離藥物；最后冷凍干燥成粉，密 封保存即可。 功能特點： 1、聚合物具有生物可降解性，提高了親水性，可調節降解速度和相對分子量。 2、微球能夠降低巨噬細胞的作用，提高在血液中循環時間，提高其靶向性。 3、制備操作簡單，對水溶液藥物包封率高，藥物釋放穩定，緩釋性能可調。 4、可在其它藥物中進行推廣，滿足更多的使用要求。