抗 HIV-1 的 Furin 酚抑制劑及其制法

生物、醫(yī)藥及醫(yī)療機械

艾滋病病原體 HIV-1 的錨定與侵入主要是膜融合的過程，是由前體加工酶（如 Furin 酶）外膜前體蛋白 gp160 的加工開始的。通過一系列的生化細胞反應(yīng)啟動病毒膜和細胞 膜的融合，完成病毒感染過程。抑制 Furin 酶的作用對抑制 HIV-1 病毒侵入人體有重要 意義。現(xiàn)有的 Furin 酶抑制劑大都在天然大分子的基礎(chǔ)上構(gòu)建，臨床迫切需要分子小且 活性高的人工構(gòu)建的 Furin 酶抑制劑，成為更高效的抗 HIV-1 抑制劑。 本發(fā)明目的在于提供一種分子量小，活性高的抗 HIV-1 抑制劑。本發(fā)明在原有的綠 豆胰蛋白酶抑制劑片斷的基礎(chǔ)上，改變某一些特征位點的氨基酸，用合成的方法得到所 需的粗肽樣品，并用逐步還原-氧化的手段最終得到高純度的樣品，并證明其具有 Furin 酶抑制劑的效果。為治療艾滋病提供一種新的途徑。

小批量或小范圍應(yīng)用