鬼臼毒素類抗癌藥物

生物、醫藥及醫療機械

以桃兒七提取物鬼臼毒素為先導化合物開發的抗癌藥物依托泊 苷（VP-16）及其磷酸鹽、替尼泊苷（TM-26）等可干擾拓撲異構酶Ⅱ， 從而抑制 DNA 合成，臨床上廣泛應用于小細胞肺癌、急性白血病及前 列腺癌等多種癌癥的治療。但這些藥物也存在水溶性差、易產生耐藥 等缺點。本成果以鬼臼毒素及其類似物鬼臼毒素為底物，利用拼合原 理，引入水溶性氨基酸，構建三類新型結構的化合物。

未應用

具有較 VP-16 更優的抗腫瘤活性，而且還具有較好的水溶性，在一定程度上克服了耐藥性。