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腫瘤特異的生物正交前藥
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項目成果/簡介:
協同利用酶觸發的超分子自組裝和生物正交斷鍵反應，在腫瘤細胞內部實現原位、特異的前藥激活，不僅極大地降低了抗癌藥物的毒副作用，而且增強了靶向活化能力。
設計合成了帶有前藥激活開關Tetrazine的酶響應組裝前體短肽，利用宮頸癌細胞過表達的磷酸酶，在腫瘤原位構建功能納米組裝體，使前藥激活開關獲得腫瘤靶向性并且大量富集。后續使用的阿霉素前藥TCO-DOX (其中，TCO為生物正交脫籠基團)在正常細胞或組織內沒有激活，不產生毒性；而在腫瘤內則能被高效激活，顯著提高了癌細胞的殺傷效果。
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